Необратимый антагонист
— Необратимый антагонист это тип антагониста , который постоянно связывается с рецептором либо путем образования ковалентной связи с активным сайтом, либо, альтернативно, просто путем связывания настолько прочно, что скорость диссоциации фактически равна нулю в соответствующих временных масштабах. [1] Это навсегда деактивирует рецептор и обычно сопровождается быстрой интернализацией и рециркуляцией нефункционального белка рецептора. необратимые ингибиторы ферментов Клинически используются , которые действуют аналогичным образом и включают такие препараты, как аспирин , омепразол и ингибиторы моноаминоксидазы . [2]
Примеры
[ редактировать ]См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Руководство Гудмана и Гилмана по фармакологии и терапии. (11-е издание, 2008 г.). стр25. ISBN 0-07-144343-6
- ^ Фармакология Ранга и Дейла. (6-е издание, 2007 г.). стр19. ISBN 0-443-06911-5