Налоксазон

Налоксазон
Имена
	Название ИЮПАК (5α)-17-аллил-3,14-дигидрокси-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
	Другие имена Налоксон-6-гидразон
Идентификаторы
Номер CAS	73674-85-8 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ354010 ;
ПабХим CID	9576788 ;
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 19 Н 23 Н 3 О 3
Молярная масса	341.40422 g/mol
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Налоксазон является необратимым μ-опиоидных рецепторов антагонистом , селективным в отношении подтипа μ1 _- рецепторов. ^[1] Налоксазон оказывает очень продолжительное антагонистическое действие, поскольку образует ковалентную связь с активным центром мю-опиоидного рецептора. ^[2] тем самым делая невозможным рассоединение молекулы и перманентную блокировку рецептора до тех пор, пока рецептор не будет переработан путем эндоцитоза .

Налоксазон является гидразоновым аналогом налоксона . Сообщалось, что налоксазон нестабилен в кислом растворе, димеризуясь в более стабильный и гораздо более мощный антагонист налоксоназин через свободный NH ₂ гидразона с образованием азиновой связи. ^[3] В условиях, когда образование налоксоназина не наблюдалось, налоксазон не проявлял необратимого связывания с опиоидными рецепторами мю. ^[3]

См. также

Хлорналтрексамин — необратимый смешанный агонист-антагонист.
Оксиморфазон , необратимый полный агонист μ-опиоидов.

Ссылки

^ Пастернак Г.; Чайлдерс; Снайдер, С. (1980). «Опиатная анальгезия: доказательства посредничества субпопуляции опиатных рецепторов». Наука . 208 (4443): 514–6. Бибкод : 1980Sci...208..514P . дои : 10.1126/science.6245448 . ПМИД 6245448 .
^ Линг, Джеффри С.Ф.; Симантов, Ронит; Кларк, Джанет А.; Пастернак, Гаврил В. (1986). «Действие налоксоназина in vivo». Европейский журнал фармакологии . 129 (1–2): 33–8. дои : 10.1016/0014-2999(86)90333-X . ПМИД 3021478 .
^ Jump up to: ^а ^б Хан, Эллиот Ф.; Пастернак, Гаврил В. (1982). «Налоксоназин, мощный и длительный ингибитор сайтов связывания опиатов». Науки о жизни . 31 (12–13): 1385–8. дои : 10.1016/0024-3205(82)90387-3 . ПМИД 6292633 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Пастернак Г.; Чайлдерс; Снайдер, С. (1980). «Опиатная анальгезия: доказательства посредничества субпопуляции опиатных рецепторов». Наука . 208 (4443): 514–6. Бибкод : 1980Sci...208..514P . дои : 10.1126/science.6245448 . ПМИД 6245448 .

[Ling-2] Линг, Джеффри С.Ф.; Симантов, Ронит; Кларк, Джанет А.; Пастернак, Гаврил В. (1986). «Действие налоксоназина in vivo». Европейский журнал фармакологии . 129 (1–2): 33–8. дои : 10.1016/0014-2999(86)90333-X . ПМИД 3021478 .

[Hahn-3] Jump up to: ^а ^б Хан, Эллиот Ф.; Пастернак, Гаврил В. (1982). «Налоксоназин, мощный и длительный ингибитор сайтов связывания опиатов». Науки о жизни . 31 (12–13): 1385–8. дои : 10.1016/0024-3205(82)90387-3 . ПМИД 6292633 .

[1]

[2]

[3]