Альфентанил
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Альфента |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Медлайн Плюс | а601130 |
| Маршруты администрация | внутривенный ; Подкожный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~50% |
| Связывание с белками | 92% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 90–111 минут |
| Продолжительность действия | 15 мин. [2] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.295.336 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 32 Н 6 О 3 |
| Молярная масса | 416.526 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 140,8 ° С (285,4 ° F) |
| (проверять) | |
Альфентанил ( 39209 , торговое название Альфента , Рапифен короткого действия в Австралии) — мощный синтетический опиоидный анальгетик R - , используемый для анестезии в хирургии . Это аналог фентанила, эффективность которого составляет от одной четверти до одной десятой, длительность действия составляет одну треть, а начало действия в четыре раза быстрее, чем у фентанила. [3] Альфентанил имеет рКа примерно 6,5, что приводит к тому, что очень большая часть препарата остается незаряженной при физиологическом pH, что является характеристикой, ответственной за его быстрое начало действия. Это агонист мю-опиоидных рецепторов .
Хотя альфентанил имеет тенденцию вызывать меньше сердечно-сосудистых осложнений, чем другие подобные препараты, такие как фентанил и ремифентанил , он имеет тенденцию вызывать более сильную угнетение дыхания и поэтому требует тщательного мониторинга дыхания и жизненно важных функций. Альфентанил почти исключительно используется анестезиологами в тех случаях, когда необходим быстрый, быстродействующий (хотя и не длительный) контроль боли (как, например, во время блокады нервов ), альфентанил вводится парентеральным (инъекционным) путем для быстрое начало действия и точный контроль дозировки.
Альфентанил, обнаруженный в Janssen Pharmaceutica в 1976 году, классифицируется как препарат Списка II в Соединенных Штатах. [4]
Побочные эффекты аналогов фентанила аналогичны таковым самого фентанила и включают зуд , тошноту и потенциально опасное для жизни угнетение дыхания . Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в начале 2000-х годов в Эстонии началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Шоу, Лесли М. (2001). Лаборатория клинической токсикологии: современная практика оценки отравлений . Вашингтон, округ Колумбия: AACC Press. п. 89. ИСБН 9781890883539 .
- ^ Джейкоб Мэтью, Дж. Кендалл Киллгор. Методы синтеза альфентанила, суфентанила и ремифентанила. Патент США 7 208 604.
- ^ «С веб-сайта DEA, по состоянию на 23 января 2007 г.» . Архивировано из оригинала 2 февраля 2007 г. Проверено 23 января 2007 г.
- ^ Маунтни Дж., Жиродон И., Денисов Г., Гриффитс П. (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упустили признаки? Очень мощный препарат, и его количество растет в Европе» . Международный журнал наркополитики . 26 (7): 626–631. дои : 10.1016/j.drugpo.2015.04.003 . ПМИД 25976511 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Информация для пациентов Medline Plus - 01.09.2010
- https://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProcess/DevelopmentResources/DrugInteractionsLabeling/ucm093664.htm Февраль 2017 г.
- Таблица взаимодействия генов – https://www.hug.ch/sites/interhug/files/structures/pharmacologie_et_токсикологии_cliniques/carte_cytochromes_2016_final.pdf, февраль 2017 г.