Эзеролин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Эзеролин |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Н 2 О |
| Молярная масса | 218.300 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эзеролин – препарат, который действует как опиоидов агонист . [1] Это метаболит ингибитора ацетилхолинэстеразы физостигмина, но в отличие от физостигмина ингибирование ацетилхолинэстеразы, вызываемое эзеролином, слабое и легко обратимое. [2] [3] и он оказывает довольно сильное обезболивающее действие, опосредованное через мю-опиоидный рецептор . [4] Такое сочетание активностей придает эзеролину необычный фармакологический профиль. [5] [6] хотя его использование ограничено побочными эффектами, такими как угнетение дыхания. [7] и нейротоксичность . [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Фюрст С., Фридман Т., Бартолини А., Бартолини Р., Айелло-Мальмберг П., Галли А. и др. (сентябрь 1982 г.). «Прямое доказательство того, что эзеролин обладает морфиноподобным действием». Европейский журнал фармакологии . 83 (3–4): 233–41. дои : 10.1016/0014-2999(82)90256-4 . ПМИД 6293841 .
- ^ Джамандас К., Эллиот Дж., Сутак М. (март 1981 г.). «Опиатоподобное действие эзеролина, производного эзерина». Канадский журнал физиологии и фармакологии . 59 (3): 307–10. дои : 10.1139/y81-048 . ПМИД 7194726 .
- ^ Галли А., Ренци Дж., Граццини Э., Бартолини Р., Айелло-Мальмберг П., Бартолини А. (апрель 1982 г.). «Обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы эзеролином, опиоидным агонистом, структурно связанным с физостигмином (эзерином) и морфином». Биохимическая фармакология . 31 (7): 1233–8. дои : 10.1016/0006-2952(82)90009-0 . ПМИД 7092918 .
- ^ Агрести А., Буффони Ф., Кауфман Дж. Дж., Петронголо С. (ноябрь 1980 г.). «Соотношения структура-активность эзеролина и морфина: ab initio квантово-химическое исследование электростатического потенциала и энергии взаимодействия с водой». Молекулярная фармакология . 18 (3): 461–7. ПМИД 7464812 .
- ^ Галли А., Ранаудо Э., Джаннини Л., Костальи С. (ноябрь 1996 г.). «Обратимое ингибирование холинэстеразы опиоидами: возможные фармакологические последствия» . Журнал фармации и фармакологии . 48 (11): 1164–8. дои : 10.1111/j.2042-7158.1996.tb03914.x . ПМИД 8961166 . S2CID 45395195 .
- ^ Лю В.Ф. (апрель 1991 г.). «Влияние эзеролина на контролируемое по графику поведение крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 38 (4): 747–51. дои : 10.1016/0091-3057(91)90236-У . ПМИД 1871191 . S2CID 12857298 .
- ^ Беркенбош А., Рупрет Дж., ДеГоеде Дж., Оливье К.Н., Волсинк Дж.Г. (февраль 1993 г.). «Влияние эзеролина на дыхательную реакцию на CO2». Европейский журнал фармакологии . 232 (1): 21–8. дои : 10.1016/0014-2999(93)90723-У . ПМИД 8458393 .
- ^ Сомани С.М., Кутти Р.К., Кришна Г. (октябрь 1990 г.). «Эсеролин, метаболит физостигмина, вызывает гибель нейронов» . Токсикология и прикладная фармакология . 106 (1): 28–37. дои : 10.1016/0041-008X(90)90102-Z . ПМИД 2251681 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |