дицикловерин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бикломин, Бентил, Дибент и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а684007 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | >99% |
| Период полувыведения | 5 ч. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.919 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 35 Н О 2 |
| Молярная масса | 309.494 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Дицикловерин , также известный как дицикломин под торговой маркой Bentyl среди прочего, , представляет собой лекарство , которое используется для лечения спазмов кишечника , продаваемый , , возникающих при синдроме раздраженного кишечника . [1] [2] Его принимают внутрь или путем инъекции в мышцу . [2] Хотя его использовали при детских коликах и энтероколите , данные не подтверждают его применение. [2]
Общие побочные эффекты включают сухость во рту, нечеткость зрения, слабость, сонливость и головокружение. [2] Серьезные побочные эффекты могут включать психоз и проблемы с дыханием у младенцев. [2] Использование во время беременности кажется безопасным, в то время как использование во время грудного вскармливания не рекомендуется. [3] Как это работает, не совсем понятно. [2]
Дицикловерин был одобрен для медицинского применения в США в 1950 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [1] В 2021 году это было 148-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 3 миллионов рецептов. [4] [5]
Медицинское использование
[ редактировать ]Дицикловерин используется для лечения симптомов синдрома раздраженного кишечника , в частности гипермоторики , у взрослых. [6] [7] По состоянию на 2016 год клинические рекомендации рекомендовали дицикловерин и другие спазмолитики при СРК с диареей в качестве лечения первой линии. [6]
Противопоказания
[ редактировать ]Это лекарство не следует использовать людям с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, тяжелым язвенным колитом, рефлюксом, любым нестабильным сердечным заболеванием, глаукомой, миастенией гравис, а также лицам с острым кровотечением. [7]
Его не следует давать детям или младенцам с коликами из-за риска судорог, затрудненного дыхания, раздражительности и беспокойства. [8] и в любом случае существует мало доказательств, подтверждающих эффективность такого использования. [9]
Известно, что дицикловерин ухудшает мышление и координацию. [7]
Влияние на ребенка во время беременности или грудного вскармливания недостаточно изучено. [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Дицикловерин может вызывать ряд антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, тошнота, помутнение зрения, головокружение, спутанность сознания, сильный запор, боль в животе, учащенное сердцебиение, затрудненное мочеиспускание и судороги. [6]
Фармакология
[ редактировать ]Дицикловерин блокирует действие ацетилхолина на холинергические рецепторы желудочно гладких мышц -кишечного тракта, расслабляя гладкие мышцы. [6]
История
[ редактировать ]
Дицикловерин был впервые синтезирован химически в США примерно в 1945 году учёными из компании William S. Merrell . [10]
Впервые он был продан в 1952 году для лечения желудочно-кишечных расстройств, включая колики у младенцев. [8] Название МНН «дицикловерин» было рекомендовано в 1959 году. [11] Он был включен в комбинированный препарат от утренней тошноты под названием Бендектин вместе с доксиламином и витамином B6 , который был запущен в продажу в США в 1956 году; дицикловерин был исключен из рецептуры в 1976 году после того, как Меррелл определил, что он не приносит никакой пользы. Бендектин стал предметом многих судебных исков из-за обвинений в том, что он вызывает врожденные дефекты, аналогичные талидомиду , который Меррелл также продавал в США и Канаде. [12]
В 1980-х годах правительства нескольких стран ограничили его применение у младенцев из-за сообщений о судорогах, затрудненном дыхании, раздражительности и беспокойстве у младенцев, получавших этот препарат. [8]
США В 1994 году Федеральная торговая комиссия обязала компанию Marion Merrell Dow , которая приобрела Rugby Darby — единственного производителя дженериков дицикловерина в США, — пообещать предоставить лицензии на свою интеллектуальную собственность на препарат любой компании, которая этого захочет, на основании антимонопольные проблемы. Рынок этого лекарства в США в то время составлял около 8 миллионов долларов; У Dow было 60%, а у Rugby - 40%. В следующем году компания Hoechst Marion Roussel лицензию , к тому времени приобретшая бизнес, предоставила Endo Pharmaceuticals . К 2000 году несколько других конкурентов-дженериков начали продавать этот препарат. Этот случай был частью перестройки фармацевтического рынка США, произошедшей в 1990-х годах, в пользу выхода на рынок дженериков. [13]
Общество и культура
[ редактировать ]Редко поступали сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Дицикловерин является антагонистом σ 1 [14] и 5-НТ 2А [15] рецепторные сайты, хотя его сродство к этим мишеням примерно от одной пятой до одной десятой меньше, чем его сродство к CHRM1. [16] и CHRM4 [17] (его клинические цели). Это также относительно неполярный третичный амин, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер , приводя к бреду при высоких концентрациях. [6] [18]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 759. ИСБН 9780857113382 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Дицикломин гидрохлорид Монография для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ «Предупреждения о дицикломине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Дицикломин – статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и Канадское агентство по лекарствам и технологиям в здравоохранении (3 декабря 2015 г.). «Дицикломин при желудочно-кишечных заболеваниях: обзор клинической эффективности, безопасности и рекомендаций». Отчеты быстрого реагирования CADTH . ПМИД 26985553 .
- ^ Jump up to: а б с д Сотрудники AHFS (2006 г.). «Дицикломина гидрохлорид» . Основы AHFS DI . Бетесда, доктор медицины: Американское общество фармацевтов системы здравоохранения / Drugs.com . Проверено 25 ноября 2018 г.
- ^ Jump up to: а б с Сводный список продуктов, потребление и/или продажа которых были запрещены, изъяты, строго ограничены или не одобрены правительствами (PDF) (12-е изд.). Всемирная организация здравоохранения. 2005. с. 106. Архивировано из оригинала (PDF) 7 апреля 2014 года . Проверено 25 ноября 2018 г.
- ^ Бьяджоли Э., Тараско В., Лингва С., Моя Л., Савино Ф. (сентябрь 2016 г.). «Обезболивающие средства при детских коликах» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2016 (9): CD009999. дои : 10.1002/14651858.CD009999.pub2 . hdl : 2434/444531 . ПМК 6457752 . ПМИД 27631535 .
- ^ «Дицикломин» . Пубчем . Проверено 25 ноября 2018 г.
- ^ «Список международных непатентованных наименований фармацевтических препаратов № 3» (PDF) . Хроника ВОЗ . 13 (12): 463–474. Декабрь 1959 года . Проверено 25 ноября 2018 г.
- ^ Сандерс Дж. (январь 1992 г.). «Судебный процесс по делу Бендектина: пример жизненного цикла массовых правонарушений» (PDF) . Юридический журнал Гастингса . 43 (2): 317 . Проверено 25 ноября 2018 г.
- ^ Чиен С (2003). «Дешевые лекарства по какой цене за инновации: вредит ли обязательное лицензирование фармацевтических препаратов инновациям?». Журнал технологического права Беркли . 18 (3): 853–907. JSTOR 24116860 .
- ^ «Биоактивность AID 625223 — SID 103318016» .
- ^ «Биоактивность AID 625192 — SID 103318016» .
- ^ «AID 625151 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M1 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .
- ^ «AID 625154 - DRUGMATRIX: Связывание мускаринового радиолиганда M4 (лиганд: [3H] N-метилскополамин) - PubChem» .
- ^ Дас С., Мондал С., Датта А., Бандиопадхьяй С. (сентябрь 2013 г.). «Редкий случай злоупотребления дицикломином» . Журнал молодых фармацевтов . 5 (3): 106–7. дои : 10.1016/j.jyp.2013.08.004 . ПМЦ 3812884 . ПМИД 24396252 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
