МДА-19
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 23 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 349.434 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
МДА-19 (также известный как БЗО-ГЕКОКСИЗИД) [ 2 ] [ 3 ] Это препарат, который действует как мощный и селективный агонист каннабиноидного рецептора CB 2 с разумной селективностью по отношению к психоактивному рецептору CB 1 , хотя и с некоторыми различиями между видами. В исследованиях на животных он был эффективен для лечения нейропатической боли , но в этом конкретном исследовании не влиял на двигательную активность крыс. Было продемонстрировано, что фармакология MDA-19 в каннабиноидных рецепторах крысы функционирует иначе, чем каннабиноидные рецепторы человека, причем связывание MDA-19 с рецепторами CB 1 человека в 6,9 раза выше, чем с рецепторами CB 1 крысы . [ 4 ] [ 5 ]
Открытие
[ редактировать ]Техасского университета MDA-19 был впервые синтезирован и изучен в конце 2000-х годов исследователями из Онкологического центра имени М.Д. Андерсона . [ 6 ] [ 7 ] [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]MDA-19 связывается с рецепторами CB 2 человека при K i = 43,3 ± 10,3 нМ и рецепторами CB 1 человека при Ki = 162,4 ± 7,6 нМ и действует как агонист каннабиноидных рецепторов человека, но действует по-другому в каннабиноидных рецепторах крысы, связывающихся с каннабиноидом крысы. Рецепторы CB 2 при K i = 16,3 ± 2,1 и рецепторы CB 1 при Ki = 1130 ± 574 нМ связываются с рецепторами CB 1 крысы в 6,9 раз слабее, чем рецепторы CB 1 человека , но увеличивают связывание с CB 2 . MDA-19 является агонистом рецепторов CB 1 и CB 2 человека , а также рецепторов CB 1 крысы , но действует как обратный агонист рецепторов CB 2 крысы . [ 4 ]
Общество и культура
[ редактировать ]MDA-19 вместе с его укороченным аналогом хвостовой цепи пентила (MDA-19-Pentyl / 5Carbon-MDA-19/ BZO-POXIZID) [ 8 ] и его аналог 5-фторпентила (5F-MDA-19/5F-BZO-POXIZID) [ 9 ] и его циклогексилметиловый аналог (CHM-MDA-19/ BZO-CHMOXIZID ) [ 7 ] был обнаружен в синтетических дымовых смесях, изъятых в США еще в сентябре 2021 года. [ 8 ] [ 7 ] [ 9 ] [ 10 ] Офицеры пограничной службы США обнаружили BZO-4en-POXIZID (также известный как 4en-pentyl-MDA-19) еще в феврале 2022 года. [ 11 ] Центр судебно-медицинских исследований и образования (CFSRE) проанализировал 11 образцов подозрительных синтетических дымовых смесей в период с мая по сентябрь 2022 года на территории Филадельфии и обнаружил пентиловый аналог MDA-19 в 5 из 11 образцов. [ 12 ] Несмотря на сообщения о более низком сродстве связывания CB 1 , другие синтетические каннабиноиды с низким связыванием CB 1, такие как UR-144 (K i = 150 нМ CB 1 и Ki = 1,8 нМ CB 2 ) и XLR-11 ( EC 50 значения 98 нМ CB 2 ), 1 и 83 нМ CB 2 ) ранее были идентифицированы в дымовых смесях в 2012 году. [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]
Законность
[ редактировать ]В Соединенных Штатах по состоянию на 22 мая 2023 г. MDA-19 является законным на федеральном уровне, но может считаться незаконным, если он предназначен для потребления человеком в соответствии с федеральным законом об аналогах . [ 17 ]
Северная Дакота разместила MDA-19 (вместе с BZO-CHMOXIZID (CHM-MDA-19), BZO-POXIZID (Pentyl MDA-19), 5F-BZO-POXIZID (5F-MDA-19) и BZO-4en-POXIZID ( 4ен-пентил МДА-19) в Список I 27.04.23. [ 18 ]
В Китае в мае 2021 года запрет на определенные основные классы синтетических каннабиноидов не включает класс каннабиноидов, к которому принадлежит MDA-19. [ 19 ] [ 20 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «ПДК № 804 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 804]. 804 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ «Систематическое именование MDA 19» .
- ^ «Новое систематическое наименование синтетического каннабиноида «MDA-19» и родственных ему аналогов: BZO-HEXOXIZID, 5F-BZO-POXIZID и BZO-POXIZID» . 31 августа 2021 г.
- ^ Перейти обратно: а б Сюй Дж.Дж., Диас П., Астрюк-Диас Ф., Крейг С., Муньос Э., Нагиб М. (июль 2010 г.). «Фармакологическая характеристика нового каннабиноидного лиганда MDA19 для лечения нейропатической боли» . Анестезия и анальгезия . 111 (1): 99–109. doi : 10.1213/ANE.0b013e3181e0cdaf . ПМЦ 3253719 . ПМИД 20522703 .
- ^ Перейти обратно: а б Диас П., Сюй Дж., Астрюк-Диас Ф., Пан Х.М., Браун Д.Л., Нагиб М. (август 2008 г.). «Разработка и синтез новой серии производных N-алкилизатина ацилгидразона, которые действуют как селективные агонисты каннабиноидного рецептора 2 для лечения нейропатической боли». Журнал медицинской химии . 51 (16): 4932–4947. дои : 10.1021/jm8002203 . ПМИД 18666769 .
- ^ США 20180200225 , Аттала М.Н., Диас П., «Гидразоновые модуляторы каннабиноидных рецепторов», опубликовано 19 июля 2018 г., передано Фонду клиники Кливленда.
- ^ Перейти обратно: а б с «БЗО-ХМОКСИЗИД» (PDF) .
- ^ Перейти обратно: а б «БЗО-ПОКСИЗИД» (PDF) .
- ^ Перейти обратно: а б «5Ф-БЗО-ПОКСИЗИД» (PDF) .
- ^ «БЗО-ГЕКОКСИЗИД» (PDF) .
- ^ «Сотрудники и ученые CBP идентифицируют два новых синтетических аналога каннабиноидов | Обзор таможни и пограничной службы США» .
- ^ Кротульски А.Дж., Шайнфельд Дж., ДеБорд Дж., Тейшейра да Силва Д., Логан Б.К. (сентябрь 2022 г.). «Ежеквартальный отчет о проверке лекарств» (PDF) . Департамент здравоохранения города Филадельфия. п. 2. Архивировано из оригинала (PDF) 16 декабря 2022 г.
- ^ Соединенные Штаты против Эрла Рамоса (Апелляционный суд восьмого округа, 9 февраля 2016 г.), Текст .
- ^ Техау КВ. «Продажа синтетических наркотиков отправила мать и ее сына в федеральную тюрьму» (PDF) . Прокуратура США Северного округа Айовы .
- ^ Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1-замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». Журнал медицинской химии . 53 (1): 295–315. дои : 10.1021/jm901214q . ПМИД 19921781 .
- ^ Банистер С.Д., Стюарт Дж., Кевин Р.К., Эдингтон А., Лонгворт М., Уилкинсон С.М. и др. (август 2015 г.). «Эффекты биоизостерического фтора в синтетических каннабиноидных дизайнерских препаратах JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA и STS-135» . ACS Химическая нейронаука . 6 (8): 1445–1458. дои : 10.1021/acschemneuro.5b00107 . ПМИД 25921407 .
- ^ «21 Кодекс США § 813 – Обращение с аналогами контролируемых веществ» .
- ^ «АКТ о внесении поправок и возобновлении действия разделов 19-03.1-05, 19-03.1-11 и 19-03.1-13 Кодекса столетия Северной Дакоты, касающихся внесения в списки контролируемых веществ; а также объявления чрезвычайной ситуации» (PDF) . Шестьдесят восьмая Законодательная ассамблея Северной Дакоты на очередной сессии . 3 января 2023 г.
- ^ «Объявление о включении 18 веществ, в том числе синтетических каннабиноидов и флуамина, в Дополнительный каталог контролируемых разновидностей немедицинских наркотических средств и психотропных веществ» [Объявление о включении 18 веществ, в том числе синтетических каннабиноидов и флуамина, в «Дополнительный каталог контролируемых Разновидности немедицинских наркотических средств и психотропных средств». Министерство общественной безопасности Китайской Народной Республики (на китайском языке). 12 мая 2021 г.
- ^ «Подробности для страны КИТАЙ» .
 | Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |