А-836339
![]() | |
Юридический статус | |
---|---|
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 26 Н 2 О 2 С |
Молярная масса | 310.46 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
A-836,339 — препарат, разработанный Abbott Laboratories , который действует как мощный каннабиноидных рецепторов полный агонист . Он селективен в отношении CB 2 со K i значениями 0,64 нМ у CB 2 по сравнению с 270 нМ у психоактивного рецептора CB 1 , но, хотя он проявляет селективное анальгезирующее , противовоспалительное и антигипералгезирующее действие в низких дозах, [ 1 ] его высокая эффективность в отношении обеих мишеней приводит к типичным эффектам, подобным каннабису, проявляющимся при более высоких дозах, несмотря на его низкую аффинность связывания с CB 1 . [ 2 ] В 2012 году А-836 339 был обнаружен с помощью рентгеновской кристаллографии в «сомнительном продукте», продаваемом в Японии, хотя продукт был описан как белый порошок, а не травяные благовония , и предполагалось, что он предназначен для употребления в пищу человеком. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ МакГороти С., Чу К.Л., Дарт М.Дж., Яо Б.Б., Мейер, доктор медицинских наук (февраль 2009 г.). «Агонист рецептора CB (2), A-836339, модулирует активность нейронов в широком динамическом диапазоне у нейропатических крыс: вклад спинальных и периферических рецепторов CB (2)». Нейронаука . 158 (4): 1652–61. doi : 10.1016/j.neuroscience.2008.11.015 . ПМИД 19063946 . S2CID 207244894 .
- ^ Яо Б.Б., Се Г., Даза А.В., Фань Ю., Грейсон Г.К., Гаррисон Т.Р. и др. (январь 2009 г.). «Характеристика селективного агониста каннабиноидного рецептора CB2, A-836339 [2,2,3,3-тетраметилциклопропанкарбоновая кислота [3-(2-метоксиэтил)-4,5-диметил-3H-тиазол-(2Z )-илиден]-амид], используя фармакологические анализы in vitro, модели боли in vivo и фармакологическую магнитно-резонансную томографию». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (1): 141–51. дои : 10.1124/jpet.108.145011 . ПМИД 18931146 . S2CID 46602629 .
- ^ Уэмура Н., Фукая Х., Канаи С., Ёсида М., Накадзима Дж.И., Такахаши М. и др. (2013). «Идентификация синтетического каннабиноида А-836339 как нового соединения, обнаруженного в продукте». Судебная токсикология . 32 : 45–50. дои : 10.1007/s11419-013-0201-x . S2CID 24846364 .