Орг 27569
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
| |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук |
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C24H28ClN3C24H28ClN3O |
Молярная масса | 409.96 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
| |
| |
(проверять) |
Org 27569 — препарат, который действует как мощный и селективный отрицательный модулятор каннабиноидного аллостерический CB 1 рецептора . Исследования in vitro показывают, что он связывается с регуляторным участком на мишени рецептора CB 1 , вызывая конформационные изменения, которые увеличивают аффинность связывания агонистов CB 1, таких как CP 55,940 , при одновременном снижении аффинности связывания антагонистов CB 1 или обратных агонистов, таких как римонабант . Однако, хотя Org 27569 увеличивает способность агонистов CB 1 связываться с рецептором, он снижает их эффективность в стимуляции передачи сигналов вторичного мессенджера после связывания, и поэтому на практике ведет себя как непреодолимый антагонист функции рецептора CB 1 . [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Прайс М.Р., Бэйли Г.Л., Томас А., Стивенсон Л.А., Иссон М., Гудвин Р., Маклин А., Макинтош Л., Гудвин Г., Уокер Г., Вествуд П., Маррс Дж., Томсон Ф., Коули П., Христопулос А., Пертви Р.Г., Росс Р.А. (ноябрь 2005 г.). «Аллостерическая модуляция каннабиноидного рецептора CB1». Молекулярная фармакология . 68 (5): 1484–95. дои : 10.1124/моль.105.016162 . ПМИД 16113085 . S2CID 17648541 .
Receptor (ligands) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Transporter (modulators) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Enzyme (modulators) |
| ||||||||||||||||||||||||||||||
Others |
| ||||||||||||||||||||||||||||||
|
![]() | Эта каннабиноидам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |