XLR-11
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 28 Ж Н О |
| Молярная масса | 329.459 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
XLR-11 ( 5"-фтор-UR-144 или 5F-UR-144 ) представляет собой препарат, который действует как мощный агонист каннабиноидных рецепторов CB 1 и CB 2 со значениями EC 50 98 нМ и 83 нМ соответственно. [ 2 ] Это производное 3-(тетраметилциклопропилметаноил)индола, родственное таким соединениям, как UR-144 , A-796,260 и A-834,735 , но оно конкретно не указано в патентах или научной литературе наряду с этими другими подобными соединениями. [ 3 ] [ 4 ] и, судя по всему, ранее не производился Abbott Laboratories , несмотря на то, что подпадает под требования патента WO 2006/069196. Было обнаружено, что XLR-11 вызывает быстрый, кратковременный гипотермический эффект у крыс в дозах 3 мг/кг и 10 мг/кг, что позволяет предположить, что его эффективность сравнима с APICA и STS-135 . [ 2 ]
Обнаружение
[ редактировать ]Судебно-медицинский стандарт для этого соединения доступен, а репрезентативный масс-спектр опубликован на Forendex. [ 5 ]
Рекреационное использование
[ редактировать ]Вместо этого XLR-11 был впервые идентифицирован лабораториями в 2012 году как ингредиент синтетических курительных смесей каннабиса и, по-видимому, представляет собой новое соединение, изобретенное специально для рекреационного использования на сером рынке. [ 6 ]
Юридический статус
[ редактировать ]XLR-11 был запрещен в Новой Зеландии путем добавления во временный список лекарств класса с 13 июля 2012 г. [update]. [ 7 ]
С января 2024 года Управление по борьбе с наркотиками США (DEA) объявило XLR11 незаконным в соответствии с Федеральным законом о контролируемых веществах на обозримое будущее. [update]. [ 8 ]
Он также был запрещен во Флориде с 11 декабря 2012 года. [update]. [ 9 ]
Аризона запретила XLR-11 3 апреля 2013 года. [ 10 ]
По состоянию на октябрь 2015 г. [update], XLR-11 является контролируемым веществом в Китае. [ 11 ]
XLR-11 запрещен в Чехии. [ на момент? ] [ 12 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]XLR-11 был связан с госпитализациями из-за его использования. [ 13 ]
Токсичность
[ редактировать ]XLR-11 связан с острым повреждением почек у некоторых пользователей. [ 14 ] вместе с АМ-2201 . [ 15 ] [ 16 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «ПДК № 804 – Перечни наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии Коллегии № 804]. 804 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 года . Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б Банистер С.Д., Стюарт Дж., Кевин Р.К., Эдингтон А., Лонгворт М., Уилкинсон С.М. и др. (август 2015 г.). «Эффекты биоизостерического фтора в синтетических каннабиноидных дизайнерских наркотиках JWH-018, AM-2201, UR-144, XLR-11, PB-22, 5F-PB-22, APICA и STS-135» . ACS Химическая нейронаука . 6 (8): 1445–1458. дои : 10.1021/acschemneuro.5b00107 . ПМИД 25921407 .
- ^ Заявка WO 2006069196 , Pace JM, Tietje K, Dart MJ, Meyer MD, «3-Циклоалкилкарбонильные индолы как лиганды каннабиноидных рецепторов», опубликована 29 июня 2006 г., передана Abbott Laboratories.
- ^ Фрост Дж.М., Дарт М.Дж., Титье К.Р., Гаррисон Т.Р., Грейсон Г.К., Даза А.В. и др. (январь 2010 г.). «Индол-3-илциклоалкилкетоны: влияние N1-замещенных вариаций боковой цепи индола на активность каннабиноидного рецептора CB (2)». Журнал медицинской химии . 53 (1): 295–315. дои : 10.1021/jm901214q . ПМИД 19921781 .
- ^ «XLR-11» . Структурные, химические и аналитические данные о контролируемых веществах . Южная ассоциация судебно-медицинских экспертов (SAFS).
- ^ Уилкинсон С.М., Банистер С.Д., Кассиу М. (2015). «Биоизостерический фтор в тайном дизайне синтетических каннабиноидов». Австралийский химический журнал . 68 : 4. дои : 10.1071/CH14198 .
- ^ «CB-13, MAM-2201, AKB48 и XLR11 классифицируются как препараты временного класса» . Уведомление о временном классе наркотиков . Министерство внутренних дел: New Zealand Gazette. 5 июля 2012 г.
- ^ DEA (апрель 2024 г.). «Списки: действий по планированию, контролируемых веществ, регулируемых химикатов» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 5 мая 2024 года . Проверено 13 мая 2024 г.
- ^ «Генеральный прокурор Пэм Бонди объявляет вне закона дополнительные синтетические наркотики» (пресс-релиз). Штат Флорида. 11 декабря 2012 г.
- ^ «Губернатор Ян Брюэр подписывает закон о борьбе с производством и использованием опасных наркотиков» (PDF) (пресс-релиз). Офис губернатора штата Аризона. Архивировано из оригинала (PDF) 7 июня 2013 года . Проверено 27 августа 2014 г.
- ^ «Уведомление о введении мер по контролю за немедицинскими наркотическими и психотропными средствами» (на китайском языке) Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, 27 сентября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «Вещества добавлены в список психотропных веществ № 4 (Приложение № 4 к Постановлению Правительства № 463/2013 Сб.)» (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения.
- ^ Треки Дж., Джерона Р.Р., Шварц, доктор медицинских наук (июль 2015 г.). «Заболевания и смерти, связанные с синтетическими каннабиноидами». Медицинский журнал Новой Англии . 373 (2): 103–107. дои : 10.1056/NEJMp1505328 . ПМИД 26154784 .
- ^ «Алфавитный суп, или новые синтетические каннабиноиды…» Доза делает яд Блог. 11 декабря 2013 года . Проверено 18 сентября 2014 г.
- ^ Бханушали Г.К., Джайн Дж., Фатима Х., Лейш Л.Дж., Торнли-Браун Д. (апрель 2013 г.). «ОПП, связанное с синтетическими каннабиноидами: серия случаев» . Клинический журнал Американского общества нефрологов . 8 (4): 523–526. дои : 10.2215/CJN.05690612 . ПМЦ 3613952 . ПМИД 23243266 .
- ^ «Острое повреждение почек, связанное с употреблением синтетических каннабиноидов – несколько штатов, 2012 г.» . Еженедельный отчет о заболеваемости и смертности . Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC). 15 февраля 2013 года . Проверено 15 февраля 2013 г.