О-2050
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 23 Н 31 Н О 4 С |
Молярная масса | 417.56 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) |
О-2050 препарат, который представляет собой классическое производное каннабиноида, действующее антагонист рецептора CB1 — как . Это дает ему преимущество в исследованиях перед многими широко используемыми антагонистами каннабиноидов , такими как римонабант , которые в более высоких дозах действуют как обратные агонисты CB 1 , а также демонстрируют нецелевые эффекты. Однако, хотя O-2050 действует как молчаливый антагонист in vitro , некоторые тесты in vivo показали, что при определенных обстоятельствах он может проявлять агонистическую активность. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мартин Б.Р., Стивенсон Л.А., Пертви Р.Г., Брейвогель К.С., Уильямс В., Махадеван А., Раздан Р.К. (2002). «Агонисты и молчащие антагонисты серии каннабиноидных сульфаниламидов» (PDF) . 12-й ежегодный симпозиум по каннабиноидам .
- ^ США 7279500 , Мартин, Билли Р.; Раздан, Радж К. и Пертви, Роджер Г., «Сульфонамидные каннабиноидные агонисты и антагонисты», опубликовано 9 октября 2007 г., передано Университету Содружества Вирджинии .
- ^ Гарднер А., Маллет П.Е. (январь 2006 г.). «Подавление еды, питья и передвижения предполагаемым «молчаливым антагонистом» каннабиноидных рецепторов ». Европейский журнал фармакологии . 530 (1–2): 103–6. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.11.032 . ПМИД 16380113 .
- ^ Хигучи С., Ирие К., Мисима С., Араки М., Оджи М., Сиракава А. и др. (2010). «Безмолвный антагонист каннабиноидных 1-рецепторов О-2050 ослабляет предпочтение диеты с высоким содержанием жиров и активирует астроциты у мышей» . Журнал фармакологических наук . 112 (3): 369–72. doi : 10.1254/jphs.09326sc . ПМИД 20168044 .
- ^ Хигучи С., Оджи М., Араки М., Фурута Р., Кацуки М., Ямагути Р. и др. (январь 2011 г.). «Увеличение гипоталамического 2-арахидоноилглицерина вызывает предпочтение диеты с высоким содержанием жиров посредством активации рецепторов каннабиноида 1». Поведенческие исследования мозга . 216 (1): 477–80. дои : 10.1016/j.bbr.2010.08.042 . ПМИД 20817042 . S2CID 29756189 .
- ^ Уайли Дж.Л., Брейвогель К.С., Махадеван А., Пертви Р.Г., Касио М.Г., Болоньини Д. и др. (январь 2011 г.). «Структурный и фармакологический анализ O-2050, предполагаемого нейтрального антагониста каннабиноидных рецепторов CB (1)» . Европейский журнал фармакологии . 651 (1–3): 96–105. дои : 10.1016/j.ejphar.2010.10.085 . ПМК 3034309 . ПМИД 21114999 .