О-1918

О-1918
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	536697-79-7 ;
ПабХим CID	40469923 ;
НЕКОТОРЫЙ	2DGR9Z5BT3 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10610371 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 26 О 2
Молярная масса	286.415 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

O-1918 представляет собой синтетическое соединение, родственное каннабидиолу , который является антагонистом двух бывших орфанных рецепторов GPR18 и GPR55 , которые, по-видимому, связаны с каннабиноидными рецепторами. O-1918 используется при изучении этих рецепторов, которые, как было обнаружено, являются мишенями для ряда эндогенных и синтетических каннабиноидных соединений и, как полагают, ответственны за большинство не-CB ₁ , не-CB _2- опосредованных эффектов. Это стало очевидным в ходе исследований каннабиноидов. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Последующие исследования с использованием электрофизиологического подхода показали, что O-1918 является мощным ингибитором каналов BKCa. ^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

См. также

Ссылки

^ Офферталер Л., Мо Ф.М., Баткай С., Лю Дж., Бегг М., Раздан Р.К. и др. (март 2003 г.). «Селективные лиганды и клеточные эффекторы эндотелиального каннабиноидного рецептора, связанного с G-белком». Молекулярная фармакология . 63 (3): 699–705. дои : 10.1124/моль.63.3.699 . ПМИД 12606780 .
^ Закшеска А, Шликер Е, Барановска М, Козловска Х, Кволек Г, Малиновска Б (июнь 2010 г.). «Каннабиноидный рецептор, чувствительный к O-1918, участвует в отсроченной гипотонии, вызванной анандамидом у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 160 (3): 574–84. дои : 10.1111/j.1476-5381.2009.00579.x . ПМЦ 2931558 . ПМИД 20105178 .
^ Шуэлерт Н., Макдугалл Дж. Дж. (август 2011 г.). «Аномальный аналог каннабидиола O-1602 снижает ноцицепцию на крысиной модели острого артрита посредством предполагаемого каннабиноидного рецептора GPR55». Письма по неврологии . 500 (1): 72–6. дои : 10.1016/j.neulet.2011.06.004 . ПМИД 21683763 . S2CID 3410391 .
^ Щесняк А.М., Маор Ю., Робертсон Х., Хунг О., Келли М.Э. (октябрь 2011 г.). «Непсихотропные каннабиноиды, аномальный каннабидиол и канабигерол-диметилгептил действуют на новые каннабиноидные рецепторы, снижая внутриглазное давление». Журнал глазной фармакологии и терапии . 27 (5): 427–35. дои : 10.1089/jop.2011.0041 . ПМИД 21770780 .
^ Колдуэлл, доктор медицинских наук, Ху С.С., Вишванатан С., Брэдшоу Х., Келли М.Э., Стрейкер А. (июнь 2013 г.). «Сигнальная система на основе GPR18 регулирует ВГД в мышином глазу» . Британский журнал фармакологии . 169 (4): 834–43. дои : 10.1111/bph.12136 . ПМЦ 3687663 . ПМИД 23461720 .
^ Годлевски Г., Офферталер Л., Осей-Хияман Д., Мо Ф.М., Харви-Уайт Дж., Лю Дж. и др. (январь 2009 г.). «Эндогенный компонент мозга N-арахидоноил-L-серин является активатором Ca2+-активируемых K+-каналов с большой проводимостью» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (1): 351–361. дои : 10.1124/jpet.108.144717 . ПМЦ 2605781 . ПМИД 18923087 .
^ Бондаренко А.И., Панасюк О., Драчук К., Монтекукко Ф., Брандт К.Дж., Мах Ф. (март 2018 г.). «В поисках эндотелиального атипичного каннабиноидного рецептора: каналы BK _Ca действуют как клеточные сенсоры каннабиноидов в эндотелиальных клетках in vitro и in situ» . Сосудистая фармакология . 102 : 44–55. дои : 10.1016/j.vph.2018.01.004 . ПМК 6481560 . ПМИД 29355732 .
^ Бондаренко А.И., Панасюк О., Охай И., Монтекукко Ф., Брандт К.Дж., Мах Ф. (июнь 2017 г.). «Прямая активация Ca ²⁺ и потенциалзависимые калиевые каналы с большой проводимостью анандамидом в эндотелиальных клетках не подтверждают наличие эндотелиального атипичного каннабиноидного рецептора» . European Journal of Pharmacology . 805 : 14–24. doi : 10.1016/j.ejphar.2017.03.038 . PMC 6520242 . ПМИД 28327344 .

[1] Офферталер Л., Мо Ф.М., Баткай С., Лю Дж., Бегг М., Раздан Р.К. и др. (март 2003 г.). «Селективные лиганды и клеточные эффекторы эндотелиального каннабиноидного рецептора, связанного с G-белком». Молекулярная фармакология . 63 (3): 699–705. дои : 10.1124/моль.63.3.699 . ПМИД 12606780 .

[2] Закшеска А, Шликер Е, Барановска М, Козловска Х, Кволек Г, Малиновска Б (июнь 2010 г.). «Каннабиноидный рецептор, чувствительный к O-1918, участвует в отсроченной гипотонии, вызванной анандамидом у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 160 (3): 574–84. дои : 10.1111/j.1476-5381.2009.00579.x . ПМЦ 2931558 . ПМИД 20105178 .

[3] Шуэлерт Н., Макдугалл Дж. Дж. (август 2011 г.). «Аномальный аналог каннабидиола O-1602 снижает ноцицепцию на крысиной модели острого артрита посредством предполагаемого каннабиноидного рецептора GPR55». Письма по неврологии . 500 (1): 72–6. дои : 10.1016/j.neulet.2011.06.004 . ПМИД 21683763 . S2CID 3410391 .

[4] Щесняк А.М., Маор Ю., Робертсон Х., Хунг О., Келли М.Э. (октябрь 2011 г.). «Непсихотропные каннабиноиды, аномальный каннабидиол и канабигерол-диметилгептил действуют на новые каннабиноидные рецепторы, снижая внутриглазное давление». Журнал глазной фармакологии и терапии . 27 (5): 427–35. дои : 10.1089/jop.2011.0041 . ПМИД 21770780 .

[5] Колдуэлл, доктор медицинских наук, Ху С.С., Вишванатан С., Брэдшоу Х., Келли М.Э., Стрейкер А. (июнь 2013 г.). «Сигнальная система на основе GPR18 регулирует ВГД в мышином глазу» . Британский журнал фармакологии . 169 (4): 834–43. дои : 10.1111/bph.12136 . ПМЦ 3687663 . ПМИД 23461720 .

[6] Годлевски Г., Офферталер Л., Осей-Хияман Д., Мо Ф.М., Харви-Уайт Дж., Лю Дж. и др. (январь 2009 г.). «Эндогенный компонент мозга N-арахидоноил-L-серин является активатором Ca2+-активируемых K+-каналов с большой проводимостью» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (1): 351–361. дои : 10.1124/jpet.108.144717 . ПМЦ 2605781 . ПМИД 18923087 .

[7] Бондаренко А.И., Панасюк О., Драчук К., Монтекукко Ф., Брандт К.Дж., Мах Ф. (март 2018 г.). «В поисках эндотелиального атипичного каннабиноидного рецептора: каналы BK _Ca действуют как клеточные сенсоры каннабиноидов в эндотелиальных клетках in vitro и in situ» . Сосудистая фармакология . 102 : 44–55. дои : 10.1016/j.vph.2018.01.004 . ПМК 6481560 . ПМИД 29355732 .

[8] Бондаренко А.И., Панасюк О., Охай И., Монтекукко Ф., Брандт К.Дж., Мах Ф. (июнь 2017 г.). «Прямая активация Ca ²⁺ и потенциалзависимые калиевые каналы с большой проводимостью анандамидом в эндотелиальных клетках не подтверждают наличие эндотелиального атипичного каннабиноидного рецептора» . European Journal of Pharmacology . 805 : 14–24. doi : 10.1016/j.ejphar.2017.03.038 . PMC 6520242 . ПМИД 28327344 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]