РВД-Гпα

показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

РВД-Hpα фрагмент гемоглобина (пепкан-12), альфа 1
РВД-Hpα фрагмент гемоглобина (пепкан-12), альфа 1
Идентификаторы
Символ	HBA1
Номер CAS	1193362-76-3
ген NCBI	3039
HGNC	4823
МОЙ БОГ	141800
RefSeq	НМ_000558
ЮниПрот	P69905
Другие данные
Локус	Хр. 16 п13.3
Structures
показывать Искать
Structures	Swiss-model
Domains	InterPro

RVD-Hpα (пепкан-12) представляет собой эндогенный нейропептид, в мозге человека и млекопитающих, который первоначально предполагалось действовать как селективный агонист каннабиноидного CB1 _{рецептора} обнаруженный . из 12 аминокислот, Это полипептид имеющий аминокислотную последовательность Arg-Val-Asp-Pro-Val-Asn-Phe-Lys-Leu-Leu-Ser-His и представляет собой N-концевую расширенную форму гемопрессина , 9- Полипептид АА, полученный из α1 _, субъединицы гемоглобина который, как ранее было показано, действует как _{обратный агонист CB1} . ^{[ 1 ]} Все три полипептида были выделены из различных видов млекопитающих, причем RVD-Hpα является одним из наиболее распространенных нейропептидов, экспрессируемых в мозге мышей , и эти нейропептиды представляют собой новое направление для исследований каннабиноидов, отличное от ранее известных эндогенных каннабиноидных агонистов липидного происхождения , таких как анандамид . ^{[ 2 ]} Недавно было показано, что RVD-Hpα (также называемый пепкан-12) является мощным отрицательным аллостерическим модулятором рецепторов CB ₁ вместе с другими недавно описанными пептидами, удлиненными по N-концу (пепканами). ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Пепкан-12 является основным пептидом семейства эндогенных пептидных эндоканнабиноидов (пеканов), которые, как показано, действуют как отрицательные аллостерические модуляторы (NAM) каннабиноидных рецепторов CB1. Показано, что пепкан-12, напротив, действует как мощный положительный аллостерический модулятор (PAM) каннабиноидного рецептора CB2 . Этот пептид очень специфически экспрессируется в норадренергических нейронах головного мозга, главным образом в голубом пятне и его проекциях, а также в мозговом веществе надпочечников. ^{[ 5 ]} RVD-Hpα также значительно усиливал эффекты агонистов рецепторов CB2 , включая эндоканнабиноид 2-арахидоноилглицерин (2-AG), на связывание GTPγS и ингибирование цАМФ (в 5–10 раз). Предполагаемый , предшественник пепкан-23 был идентифицирован с пепканом-12 в мозге . печени и почках мышей RVD-Hpα повышался при эндотоксемии и ишемически-реперфузионном повреждении, где рецепторы CB2 играют защитную роль. Широкое распространение этого эндогенного гормоноподобного рецептора CB2 PAM с непредвиденными противоположными аллостерическими эффектами на каннабиноидные рецепторы предполагает его потенциальную роль в периферических патофизиологических процессах. ^{[ 6 ]}

разновидность	Последовательность RVD-Hpα
человек	`RVDPVNFKLLSH`
мышь	`RVDPVNFKLLSH`
крыса	`RVDPVNFKfLSH`
консенсус	`RVDPVNFKxLSH`

Ссылки

^ Хейманн А.С., Гомеш И., Дейл К.С., Пагано Р.Л., Гупта А., де Соуза Л.Л., Лучеси А.Д., Кастро Л.М., Джорджи Р., Риоли В., Ферро Э.С., Деви Л.А. (декабрь 2007 г.). «Гемопрессин является обратным агонистом каннабиноидных рецепторов CB1» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (51): 20588–93. Бибкод : 2007PNAS..10420588H . дои : 10.1073/pnas.0706980105 . ПМК 2154475 . ПМИД 18077343 .
^ Гомес И., Грушко Дж.С., Голебевска У., Хугендорн С., Гупта А., Хейманн А.С., Ферро Э.С., Скарлата С., Фрикер Л.Д., Деви Л.А. (сентябрь 2009 г.). «Новые эндогенные пептидные агонисты каннабиноидных рецепторов» . Журнал ФАСЭБ . 23 (9): 3020–9. дои : 10.1096/fj.09-132142 . ПМЦ 2735371 . ПМИД 19380512 .
^ Бауэр М., Чикка А., Тамборрини М., Эйзен Д., Лернер Р., Лутц Б., Поэтц О., Плюшке Г., Герч Дж. (октябрь 2012 г.). «Идентификация и количественная оценка нового семейства пептидных эндоканнабиноидов (Pepcans), демонстрирующих отрицательную аллостерическую модуляцию рецепторов CB1» . Журнал биологической химии . 287 (44): 36944–67. дои : 10.1074/jbc.M112.382481 . ПМК 3481297 . ПМИД 22952224 .
^ Маседонио Г., Стефануччи А., Маккаллини С., Мирзаи С., Новеллино Э., Моллика А. (2016). «Пептиды гемопрессина как модуляторы эндоканнабиноидной системы и их потенциальное применение в качестве терапевтических инструментов». Буквы о белках и пептидах . 23 (12): 1045–1051. дои : 10.2174/0929866523666161007152435 . ПМИД 27748182 .
^ Хофер С.К., Ральвениус В.Т., Гаше М.С., Фричи Дж.М., Цайльхофер Х.У., Герч Дж. (ноябрь 2015 г.). «Локализация и продукция пептидных эндоканнабиноидов в ЦНС и мозговом веществе надпочечников грызунов». Нейрофармакология . 98 : 78–89. doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.03.021 . ПМИД 25839900 . S2CID 43599023 .
^ Петруччи В., Чикка А., Гласмахер С., Палоци Дж., Цао З., Пахер П., Герч Дж. (август 2017 г.). «Пепкан-12 (РВД-гемопрессин) представляет собой положительный аллостерический модулятор рецептора CB2, конститутивно секретируемый надпочечниками и печенью при повреждении тканей» . Научные отчеты . 7 (1): 9560. Бибкод : 2017НатСР...7.9560П . дои : 10.1038/s41598-017-09808-8 . ПМК 5573408 . ПМИД 28842619 .

[1] Хейманн А.С., Гомеш И., Дейл К.С., Пагано Р.Л., Гупта А., де Соуза Л.Л., Лучеси А.Д., Кастро Л.М., Джорджи Р., Риоли В., Ферро Э.С., Деви Л.А. (декабрь 2007 г.). «Гемопрессин является обратным агонистом каннабиноидных рецепторов CB1» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 104 (51): 20588–93. Бибкод : 2007PNAS..10420588H . дои : 10.1073/pnas.0706980105 . ПМК 2154475 . ПМИД 18077343 .

[2] Гомес И., Грушко Дж.С., Голебевска У., Хугендорн С., Гупта А., Хейманн А.С., Ферро Э.С., Скарлата С., Фрикер Л.Д., Деви Л.А. (сентябрь 2009 г.). «Новые эндогенные пептидные агонисты каннабиноидных рецепторов» . Журнал ФАСЭБ . 23 (9): 3020–9. дои : 10.1096/fj.09-132142 . ПМЦ 2735371 . ПМИД 19380512 .

[3] Бауэр М., Чикка А., Тамборрини М., Эйзен Д., Лернер Р., Лутц Б., Поэтц О., Плюшке Г., Герч Дж. (октябрь 2012 г.). «Идентификация и количественная оценка нового семейства пептидных эндоканнабиноидов (Pepcans), демонстрирующих отрицательную аллостерическую модуляцию рецепторов CB1» . Журнал биологической химии . 287 (44): 36944–67. дои : 10.1074/jbc.M112.382481 . ПМК 3481297 . ПМИД 22952224 .

[Macedonio`-2016-4] Маседонио Г., Стефануччи А., Маккаллини С., Мирзаи С., Новеллино Э., Моллика А. (2016). «Пептиды гемопрессина как модуляторы эндоканнабиноидной системы и их потенциальное применение в качестве терапевтических инструментов». Буквы о белках и пептидах . 23 (12): 1045–1051. дои : 10.2174/0929866523666161007152435 . ПМИД 27748182 .

[pmid25839900-5] Хофер С.К., Ральвениус В.Т., Гаше М.С., Фричи Дж.М., Цайльхофер Х.У., Герч Дж. (ноябрь 2015 г.). «Локализация и продукция пептидных эндоканнабиноидов в ЦНС и мозговом веществе надпочечников грызунов». Нейрофармакология . 98 : 78–89. doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.03.021 . ПМИД 25839900 . S2CID 43599023 .

[6] Петруччи В., Чикка А., Гласмахер С., Палоци Дж., Цао З., Пахер П., Герч Дж. (август 2017 г.). «Пепкан-12 (РВД-гемопрессин) представляет собой положительный аллостерический модулятор рецептора CB2, конститутивно секретируемый надпочечниками и печенью при повреждении тканей» . Научные отчеты . 7 (1): 9560. Бибкод : 2017НатСР...7.9560П . дои : 10.1038/s41598-017-09808-8 . ПМК 5573408 . ПМИД 28842619 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]