Спинорфин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК L -лейцил- L -валил- L -валил- L -тирозил- L -пролил- L -триптофил- L -треонин | |
Другие имена ЛВВИПВТ; LVV-геморфин-4 | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 45 Ч 64 Н 8 О 10 | |
Молярная масса | 877.037 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Спинорфин — эндогенный неклассический опиоидный пептид семейства гемоморфинов . [1] впервые выделен из крупного рогатого скота спинного мозга (отсюда и приставка спин -) [2] и действует как регулятор энкефалиназ , класса ферментов , которые расщепляют эндогенные энкефалиновые пептиды . [3] Это происходит путем ингибирования ферментов аминопептидазы N (APN), дипептидилпептидазы III (DPP3), ангиотензинпревращающего фермента (ACE) и нейтральной эндопептидазы (NEP). [3] Спинорфин представляет собой гептапептид и имеет аминокислотную последовательность Leu-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr (LVVYPWT). [3] Было обнаружено, что он обладает антиноцицептивным , [4] антиаллодинический , [4] и противовоспалительные свойства. [1] Механизм действия он ингибирует энкефалиназы), но было обнаружено, что он действует антагонист рецептора P2X3 как спинорфина полностью не выяснен (то есть, как . [5] и как слабый агонист /антагонист FP1 рецептора . частичный [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Лян Т.С., Гао Дж.Л., Фатеми О., Лавин М., Лето Т.Л., Мерфи П.М. (декабрь 2001 г.). «Эндогенный опиоид спинорфин блокирует хемотаксис нейтрофилов, индуцированный fMet-Leu-Phe, действуя в качестве специфического антагониста подтипа FPR рецептора N-формилпептида» . Журнал иммунологии . 167 (11): 6609–14. дои : 10.4049/jimmunol.167.11.6609 . ПМИД 11714831 .
- ^ Нисимура К., Хазато Т. (октябрь 1993 г.). «[Спинорфин, новый ингибитор ферментов, расщепляющих энкефалин, полученный из спинного мозга крупного рогатого скота]». Масуи. Японский журнал анестезиологии (на японском языке). 42 (10): 1497–503. ПМИД 8230703 .
- ^ Jump up to: а б с Нисимура К., Хазато Т. (июль 1993 г.). «Выделение и идентификация эндогенного ингибитора ферментов, разрушающих энкефалин, из спинного мозга крупного рогатого скота». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 194 (2): 713–9. дои : 10.1006/bbrc.1993.1880 . ПМИД 8343155 .
- ^ Jump up to: а б Хонда М., Окуцу Х., Мацуура Т. и др. (декабрь 2001 г.). «Спинорфин, эндогенный ингибитор ферментов, расщепляющих энкефалин, усиливает индуцированные лей-энкефалином антиаллодинические и антиноцицептивные эффекты у мышей» . Японский журнал фармакологии . 87 (4): 261–7. дои : 10.1254/jjp.87.261 . ПМИД 11829145 .
- ^ Юнг К.Ю., Мун Х.Д., Ли Г.Е., Лим Х.Х., Пак К.С., Ким Ю.К. (сентябрь 2007 г.). «Исследование взаимосвязи структура-активность спинорфина как мощного и селективного антагониста рецептора P2X (3) человека». Журнал медицинской химии . 50 (18): 4543–7. дои : 10.1021/jm070114m . ПМИД 17676725 .