Ро65-6570

Ро65-6570 ^[1]^[2]
Имена
	Название ИЮПАК 8-(1,2-дигидроаценафтилен-1-ил)-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-4-он
	Другие имена 8-Аценафтен-1-ил-1-фенил-1,3,8-триаза-спиро[4.5]декан-4-он ;
Идентификаторы
Номер CAS	228246-34-2 (Соль хлористоводородная) ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ПабХим CID	10022859 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 25 Н 25 Н 3 О
Молярная масса	383.495 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Ro65-6570 — опиоидный препарат. Его потенциально можно использовать для предотвращения зависимости от других опиоидов.

Механизм действия

Ro65-6570 – опиоидный препарат , он действует путем активации опиоидных рецепторов . Однако вместо того, чтобы действовать на мю- , каппа- и дельта -рецепторы, он является агонистом ноцицептинового рецептора . ^[3]

Возможное использование

Анальгетик

Ro65-6570 обладает болеутоляющими свойствами. У крыс он способен уменьшить боль при раке. ^[4] Он также способен уменьшить боль, вызванную артритом . ^[5]

Профилактика опиоидной зависимости

Будучи агонистом опиоидов , Ro65-6570 не проявлял свойств, вызывающих привыкание, вместо этого он уменьшал вызывающие привыкание свойства других опиоидов , но не влиял на обезболивающий их эффект. Это может сделать его полезным в сочетании с более сильными опиоидами, например, оксикодоном и Ro65-6570, которые уменьшат боль, но будут вызывать меньшее привыкание, в отличие от одного оксикодона . Этому эффекту противодействовал антагонист ноцицептина рецептора J-113,397 , что также позволяет предположить, что это действие связано с рецептором NOP . ^[6]

Ссылки

^ «8-Аценафтен-1-ил-1-фенил-1,3,8-триаза-спиро[4.5]декан-4-он» .
^ «Ro 65-6570 Гидрохлорид | Krackeler Scientific, Inc» .
^ Руттен, Крис; Де Ври, Жан; Брукманн, Вальтер; Чентке, Томас М. (1 апреля 2011 г.). «Фармакологическая блокада или генетический нокаут рецептора NOP усиливает полезный эффект морфина у крыс» . Наркотическая и алкогольная зависимость . 114 (2–3): 253–256. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2010.10.004 . ISSN 1879-0046 . ПМИД 21095077 .
^ Слипен, Сонни Х.Дж.; Кориот, Джоанна; Кристоф, Томас; Чентке, Томас М.; Диас-дельКастильо, Марта; Хегор, Анн-Мари; Руттен, Крис (13 ноября 2019 г.). «Система рецепторов FQ ноцицептина/орфанина как мишень для облегчения боли в костях, вызванной раком, у крыс: проверка модели и фармакологическая оценка» . Британский журнал фармакологии . 178 (9): 1995–2007. дои : 10.1111/bph.14899 . ISSN 1476-5381 . ПМЦ 8246843 . ПМИД 31724155 .
^ Шине, Клаус; Шредер, Вольфганг; Линц, Клаус; Фрош, Стефани; Чентке, Томас М.; Янсен, Улла; Кристоф, Томас (5 августа 2018 г.). «Ноцицептин/орфанин FQ-рецептор опиоидного пептида (NOP) и рецепторы μ-опиоидного пептида (MOP) способствуют антигиперчувствительному эффекту цебранопадола на крысиной модели артритной боли» . Европейский журнал фармакологии . 832 : 90–95. дои : 10.1016/j.ejphar.2018.05.005 . ISSN 1879-0712 . ПМИД 29753041 . S2CID 21663667 .
^ Руттен, Крис; Де Ври, Жан; Брукманн, Вальтер; Чентке, Томас М. (25 октября 2010 г.). «Влияние агониста рецептора NOP Ro65-6570 на приобретение у крыс условного предпочтения места, вызванного опиатами и психостимуляторами» . Европейский журнал фармакологии . 645 (1–3): 119–126. дои : 10.1016/j.ejphar.2010.07.036 . ISSN 1879-0712 . ПМИД 20674566 .

[1] «8-Аценафтен-1-ил-1-фенил-1,3,8-триаза-спиро[4.5]декан-4-он» .

[2] «Ro 65-6570 Гидрохлорид | Krackeler Scientific, Inc» .

[3] Руттен, Крис; Де Ври, Жан; Брукманн, Вальтер; Чентке, Томас М. (1 апреля 2011 г.). «Фармакологическая блокада или генетический нокаут рецептора NOP усиливает полезный эффект морфина у крыс» . Наркотическая и алкогольная зависимость . 114 (2–3): 253–256. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2010.10.004 . ISSN 1879-0046 . ПМИД 21095077 .

[4] Слипен, Сонни Х.Дж.; Кориот, Джоанна; Кристоф, Томас; Чентке, Томас М.; Диас-дельКастильо, Марта; Хегор, Анн-Мари; Руттен, Крис (13 ноября 2019 г.). «Система рецепторов FQ ноцицептина/орфанина как мишень для облегчения боли в костях, вызванной раком, у крыс: проверка модели и фармакологическая оценка» . Британский журнал фармакологии . 178 (9): 1995–2007. дои : 10.1111/bph.14899 . ISSN 1476-5381 . ПМЦ 8246843 . ПМИД 31724155 .

[5] Шине, Клаус; Шредер, Вольфганг; Линц, Клаус; Фрош, Стефани; Чентке, Томас М.; Янсен, Улла; Кристоф, Томас (5 августа 2018 г.). «Ноцицептин/орфанин FQ-рецептор опиоидного пептида (NOP) и рецепторы μ-опиоидного пептида (MOP) способствуют антигиперчувствительному эффекту цебранопадола на крысиной модели артритной боли» . Европейский журнал фармакологии . 832 : 90–95. дои : 10.1016/j.ejphar.2018.05.005 . ISSN 1879-0712 . ПМИД 29753041 . S2CID 21663667 .

[6] Руттен, Крис; Де Ври, Жан; Брукманн, Вальтер; Чентке, Томас М. (25 октября 2010 г.). «Влияние агониста рецептора NOP Ro65-6570 на приобретение у крыс условного предпочтения места, вызванного опиатами и психостимуляторами» . Европейский журнал фармакологии . 645 (1–3): 119–126. дои : 10.1016/j.ejphar.2010.07.036 . ISSN 1879-0712 . ПМИД 20674566 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]