Не слушай
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Не слушай |
| Другие имена | L -метионил- L -α-глутамилгистидил -L -фенилаланил -L -пролилглицил -L -пролин, (Pro 8 ,Гли 9 ,Про 10 )АКТГ-(4-10) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 37 Ч 51 Н 9 О 10 С |
| Молярная масса | 813.93 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Семакс — препарат, который в основном используется в России при широком спектре заболеваний, но преимущественно из-за его предполагаемых ноотропных , нейропротекторных и нейровосстановительных свойств. Семакс не прошел оценку, не был одобрен для использования и не продается в большинстве других стран. Его назначают в Восточной Европе и России при травмах головного мозга.
Этимология
[ редактировать ]Семакс состоит из семи аминокислотных остатков: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (MEHFPGP), что отражено в названии - от аббревиатуры «Семь аминокислот» - на русском языке: СЕМь АминоКиСлот - СЕМАКС. .
Маркетинг
[ редактировать ]МаркетингРазработка и производство: ПЕПТОГЕН (Российская Федерация)Акционерное общество «Инновационный научно-производственный центр «Пептоген» (ОАО «Пептоген»),Российская Федерация была основана в 2005 году при участии Института молекулярнойГенетика Российской академии наук
Медицинское использование
[ редактировать ]
Семакс прошел всестороннее исследование в России и внесен в Российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утвержденный Правительством РФ 7 декабря 2011 года. [1] Медицинское применение семакса включает лечение инсульта , транзиторной ишемической атаки , памяти и расстройств когнитивных функций , пептических язв , заболеваний зрительного нерва , а также для укрепления иммунной системы . [2] [3] [4] [5]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]У животных семакс быстро повышает уровни и экспрессию нейротрофического фактора головного мозга (BDNF) и его сигнального рецептора TrkB в гиппокампе . [6] и быстро активирует серотонинергическую и дофаминергическую системы мозга. [7] [8] Соответственно, было обнаружено, что он оказывает антидепрессивно -подобное и анксиолитическое действие. [9] [10] ослабить поведенческие последствия воздействия хронического стресса , [9] [10] и потенцировать двигательную активность, вырабатываемую D -амфетамином . [8] [11] Таким образом, было высказано предположение, что Семакс может быть эффективен при лечении депрессии . [12]
Хотя точный механизм действия семакса неясен, есть свидетельства того, что он может действовать через рецепторы меланокортина . В частности, имеется сообщение о том, что семакс конкурентно противодействует действию полного агониста рецептора меланокортина α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH) на MC 4 и MC 5 рецепторы как в экспериментальных условиях in vitro , так и in vivo , что указывает на то, что он может действовать как антагонист или частичный агонист этих рецепторов. [13] Семакс не оказывает антагонистического действия на α-MSH в отношении MC 3 рецептора , хотя этот рецептор все еще может быть мишенью препарата. [13] Что касается MC 1 и MC 2 рецепторов , то они не анализировались. [13] помимо действия на рецепторы семакс, а также родственный ему пептидный препарат Селанк Было обнаружено, что ингибируют ферменты, участвующие в деградации энкефалинов и других эндогенных регуляторных пептидов ( IC 50 = 10 мкМ), хотя клиническое значение этого собственность неопределенная. [14]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Как пептид, семакс имеет низкую при пероральном приеме биодоступность , поэтому его вводят парентерально в виде назального спрея или подкожной инъекции.
Испытания на людях
[ редактировать ]В исследовании 2018 года с участием 24 здоровых участников было показано, что семакс увеличивает сетевую активность в режиме фМРТ по умолчанию по сравнению с плацебо. [15]
В более раннем исследовании 1996 года 250-1000 мкг семакса улучшили внимание и кратковременную память у 11 здоровых людей, выполнявших 8-часовую рабочую смену, хотя эффект был наиболее выражен, когда испытуемые были утомлены (после окончания смены), и эффект сохранялся до конца смены. На следующий день. [16] В последующем тесте на память, проведенном на следующее утро после приема семакса, группа лечения дала больше правильных ответов (71%), чем контрольная группа (41%). [16]
Исследование с участием 110 пациентов, выздоравливающих после ишемического инсульта, показало увеличение BDNF (коррелирующее с ранней реабилитацией) у пациентов, получавших семакс. [17]
По состоянию на ноябрь 2023 года нет опубликованных исследований Семакса на людях за пределами России и постсоветских государств. [18]
Химия
[ редактировать ]Семакс – гептапептид и синтетический аналог фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ), АКТГ (4-10), следующей аминокислотной последовательности : Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro ( MEHFPGP в однобуквенной форме).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ "ПЕРЕЧЕНЬ. жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2012 год. (Vital and Essential Drugs List, 2012) - Russian Federation" . World Health Organization. 2012. Archived from the original on February 2, 2015.
- ^ «Семакс» . Институт молекулярной генетики Российской академии наук.
- ^ Курышева Н.И., Шпак А.А., Иойлева Е.Е., Галантер Л.И., Нагорнова Н.Д., Шубина Н.И., Шлышалова Н.Н. (2001). «[Семакс в лечении глаукоматозной оптической нейропатии у пациентов с нормализованным офтальмологическим тонусом]». Вестник Офтальмологии . 117 (4): 5–8. ПМИД 11569188 .
- ^ Иваников И.О., Брехова М.Е., Самонина Г.Е., Мясоедов Н.Ф., Ашмарин ИП (июль 2002 г.). «Терапия язвенной болезни пептидом семакс». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 134 (1): 73–74. дои : 10.1023/A:1020621124776 . ПМИД 12459874 . S2CID 23447014 .
- ^ Корнеев Е.А., Казакова Т.Б. (1999). «Современные подходы к анализу влияния стресса на обменные процессы в клетках нервной и иммунной систем». Мед. Иммунология . 1 (1–2): 17–22.
- ^ Долотов О.В., Карпенко Е.А., Иноземцева Л.С., Середенина Т.С., Левицкая Н.Г., Розичка Ю. и др. (октябрь 2006 г.). «Семакс, аналог АКТГ (4-10) с когнитивными эффектами, регулирует экспрессию BDNF и trkB в гиппокампе крыс». Исследования мозга . 1117 (1): 54–60. дои : 10.1016/j.brainres.2006.07.108 . ПМИД 16996037 . S2CID 27592503 .
- ^ Еремин К.О., Кудрин В.С., Гривенников И.А., Мясоедов Н.Ф., Раевский К.С. (2004). «Влияние семакса на дофаминергическую и серотонинергическую системы мозга». Доклады биологических наук . 394 (1–6): 1–3. дои : 10.1023/b:dobs.0000017114.24474.40 . ПМИД 15088389 . S2CID 12955434 .
- ^ Jump up to: а б Еремин К.О., Кудрин В.С., Сарансаари П., Оя С.С., Гривенников И.А., Мясоедов Н.Ф., Раевский К.С. (декабрь 2005 г.). «Семакс, аналог АКТГ (4-10) с ноотропными свойствами, активирует дофаминергическую и серотонинергическую системы мозга у грызунов». Нейрохимические исследования . 30 (12): 1493–1500. дои : 10.1007/s11064-005-8826-8 . ПМИД 16362768 . S2CID 38202287 .
- ^ Jump up to: а б Виленский Д.А., Левицкая Н.Г., Андреева Л.А., Алфеева Л.И., Каменский А.А., Мясоедов Н.Ф. (июнь 2007 г.). «[Влияние хронического введения семакса на исследовательскую активность и эмоциональную реакцию у белых крыс]». Российский физиологический журнал имени И. М. Сеченова (на русском языке). 93 (6): 661–669. ПМИД 17850024 .
- ^ Jump up to: а б Яценко К.А., Глазова Н.Ю., Иноземцева Л.С., Андреева Л.А., Каменский А.А., Гривенников И.А. и др. (ноябрь 2013 г.). «Гептапептид семакс ослабляет последствия хронического непредсказуемого стресса у крыс». Доклады биологических наук . 453 : 353–357. дои : 10.1134/S0012496613060161 . ПМИД 24385169 . S2CID 9699654 .
- ^ Володина М.А., Себенцова Е.А., Глазова Н.Ю., Левицкая Н.Г., Андреева Л.А., Манченко Д.М. и др. (март 2012 г.). «Семакс ослабляет влияние неонатальной материнской депривации на поведение подростков белых крыс». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 152 (5): 560–563. дои : 10.1007/s10517-012-1574-2 . ПМИД 22803132 . S2CID 1419653 .
- ^ Паэ CU (январь 2008 г.). «Терапевтические возможности «Семакса» при депрессии» . Спектры ЦНС . 13 (1): 20–21. дои : 10.1017/S1092852900016102 . ПМИД 18204410 .
- ^ Jump up to: а б с Бертолини А (март 2012 г.). «Лекарственная активация нервного контроля воспаления: новая возможность лечения гипоксического повреждения». Европейский журнал фармакологии . 679 (1–3): 1–8. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.01.004 . ПМИД 22293371 .
- ^ Кость NV, Соколов О.И., Габаева М.В., Гривенников IA, Andreeva LA, Miasoedov NF, Zozulia AA (2001). "Semax and selank inhibit enkephalin-degrading enzymes from human serum". Биоорганическая кимия (в России). 27 (3): 180-183. doi : 10.1023/A:1011373002885 . PMID 11443939 . S2CID 26029820 .
- ^ Лебедева И.С., Паникратова Ю.Р., Соколов О.Ю., Куприянов Д.А., Румшиская А.Д., Кость Н.В., Мясоедов Н.Ф. (сентябрь 2018). «Влияние семакса на сеть мозга по умолчанию». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 165 (5): 653–656. дои : 10.1007/s10517-018-4234-3 . ПМИД 30225715 . S2CID 254292493 .
- ^ Jump up to: а б Каплан А.Ю., Кочетова А.Г., Незавибатко В.Н., Рясина Т.В., Ашмарин И.П. (сентябрь 1996 г.). «Синтетический аналог акта семакс проявляет у людей ноотропную активность». Коммуникации в области нейронаучных исследований . 19 (2): 115–123. doi : 10.1002/(SICI)1520-6769(199609)19:2<115::AID-NRC171>3.0.CO;2-B .
- ^ Gusev EI, Martynov MY, Kostenko EV, Petrova LV, Bobyreva SN (2018). "[The efficacy of semax in the tretament of patients at different stages of ischemic stroke]" . Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova . 118 (3. Vyp. 2): 61–68. doi : 10.17116/jnevro20181183261-68 . PMID 29798983 .
- ^ «Семакс — Результаты поиска — PubMed» . ПабМед . Проверено 12 ноября 2023 г.