LY-2459989
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Перорально , внутривенно |
| код АТС |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 15 минут (у макак-резусов) [1] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 22 Ф Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 391.446 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
LY-2459989 представляет собой тихий антагонист ( κ-опиоидного рецептора KOR), который был разработан компанией Eli Lilly в качестве радиоизотопного индикатора этого рецептора и мечен углеродом-11. [1] или фтор-18 . [2] Он обладает высоким сродством к КОР (K i = 0,18 нМ) и обладает высокой селективностью к нему по отношению к µ-опиоидному рецептору (K i = 7,68 нМ) и δ-опиоидному рецептору (K i = 91,3 нМ) (более 43- кратная селективность в отношении KOR по сравнению с другими опиоидными рецепторами ). [1] LY-2459989 представляет собой аналог фторсодержащий и последующее соединение LY-2795050 , первого радиофармпрепарата-селективного антагониста KOR. [1] По сравнению с LY-2795050, LY-2459989 демонстрирует в 4 раза более высокое сродство к KOR и аналогичную селективность, а также обладает значительно улучшенным проникновением в центральную нервную систему (было обнаружено, что уровни в мозге в 6 раз выше, чем у LY-2795050). [1] Препарат, по-видимому, обладает короткой продолжительностью действия: только 25% остается в сыворотке крови через 30 минут после инъекции макак-резус , что делает его идеальным агентом для применения в биомедицинской визуализации , например, в позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). [1]
Помимо LY-2795050, также были описаны более ранние аналоги LY-2459989 со схожим действием и потенциальным применением. [3]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Чжэн МК, Ким С.Дж., Холден Д., Лин С.Ф., Нуд А, Раш К., Барт В., Митч С., Наварро А., Капинос М., Мэлони К., Ропчан Дж., Карсон Р.Э., Хуан Й. (2014). «Улучшенный радиофармпрепарат-антагонист κ-опиоидного рецептора: синтез и характеристика (11) C-LY2459989» . Дж. Нукл. Мед . 55 (7): 1185–91. дои : 10.2967/jnumed.114.138701 . ПМЦ 4826283 . ПМИД 24854795 .
- ^ Цай З, Ли С, Працитто Р, Наварро А, Ширали А, Ропчан Дж, Хуан Ю (2017). «Антагонист, меченный фтором-18, для ПЭТ-визуализации каппа-опиоидных рецепторов». ACS Chem Neurosci . 8 (1): 12–16. дои : 10.1021/acschemneuro.6b00268 . ПМИД 27741398 .
- ^ Митч Ч., Куимби С.Дж., Диас Н., Педрегал С., де ла Торре М.Г., Хименес А., Ши К., Канада Э.Дж., Каль С.Д., Статник М.А., МакКинзи Д.Л., Бенеш Д.Р., Раш К.С., Барт В.Н. (2011). «Открытие аминобензилоксиариламидов в качестве селективных антагонистов κ-опиоидных рецепторов: применение к доклинической разработке индикатора занятости рецептора-антагониста κ-опиоидных рецепторов». Дж. Мед. Хим . 54 (23): 8000–12. дои : 10.1021/jm200789r . ПМИД 21958337 .
 | Эта анальгетиках статья об незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |