✖


Jump to content

Список исследуемых антидепрессантов

Edit links

Это список исследуемых антидепрессантов или препаратов , которые в настоящее время разрабатываются для клинического применения при лечении депрессии , но еще не одобрены. Конкретные показания включают , среди прочего, большое депрессивное расстройство , резистентную к лечению депрессию , биполярную депрессию и послеродовую депрессию .

Химические/генерические названия указаны первыми, а в скобках указаны кодовые названия, синонимы и торговые марки.

Последний раз этот список полностью обновлялся в августе 2024 года. Вероятно, со временем он устареет.

В разработке

[ редактировать ]

Предварительная регистрация

[ редактировать ]
  • Бупренорфин/самидорфан (ALKS-5461) – частичный агонист μ-опиоидных рецепторов, антагонист κ-опиоидных рецепторов, антагонист δ-опиоидных рецепторов и комбинация антагонистов μ-опиоидных рецепторов – Заявка на новое лекарственное средство (NDA) отклонена в 2019 году, обновлений с 2021 года нет. [1] [ 1 ]

Этап 3

[ редактировать ]
  • Атикапрант (AVTX-501; CERC-501; JNJ-3964; JNJ-67953964; LY-2456302) – антагонист κ-опиоидных рецепторов [2]
  • Циклосерин/луразидон (Циклурад; NRX-101) – комбинация ионотропного глутамата NMDA-рецептора, частичного агониста глицина и атипичного антипсихотика (неселективного модулятора моноаминовых рецепторов) [3]
  • Эсметадон (декстрометадон; REL-1017) – ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA и других действий [4]
  • Кетамин (HTX-100; NRX-100) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [5]
  • Навакапрант (BTRX-140; BTRX-335140; CYM-53093; NMRA-140; NMRA-335140) – антагонист κ-опиоидных рецепторов [6]
  • Пимавансерин (ACP-103; BVF-048; Нуплазид) – серотонина 5-HT 2A антагонист или обратный агонист рецептора [7]
  • Псилоцибин (COMP-360) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [8]
  • Селторексант (JNJ-42847922; JNJ-7922; MIN-202) – орексина OX 2 антагонист рецептора [9]
  • SEP-4199 (нерацемический амисульприд; арамисульприд/эсамисульприд [соотношение 85:15]) – атипичный антипсихотик (антагонист дофаминовых рецепторов D 2 и D 3 и антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2B и 5-HT 7 ) [10]
  • SNG-12 (Synapsinae) - ингибитор транспортера глицина 1 (GlyT1) [11]
  • Солриамфетол (Sunosi; JZP-110; SKLN05; ARL-N05; YKP-10A; R-228060; ADX-N05) - ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина и агонист следовых амин-ассоциированных рецепторов 1 (TAAR1) [12] [13] [ 2 ]
  • Улотаронт (SEP-363856; SEP-856) - агонист рецептора серотонина 5-HT 1A и агонист следового аминоассоциированного рецептора 1 (TAAR1) [14]

Фаза 2/3

[ редактировать ]
  • PRAX-114 - внесинаптический рецептор ГАМК А , положительный аллостерический модулятор и нейростероид [15]

Этап 2

[ редактировать ]
  • 4-Хлорокинуренин (4-CL-KYN; AV-101) - ионотропный глутаматный антагонист глицинового сайта NMDA-рецептора и модулятор кинуренина [16]
  • Адеметионин (MSI-190; MSI-195; S-аденозил-L-метионин; Sam-E; SAMe; Strada) – кофактор биосинтеза моноаминовых нейротрансмиттеров [17]
  • ALTO-100 (NSI-189) – неизвестный механизм действия (стимулятор нейрогенеза гиппокампа и непрямой модулятор нейротрофического фактора головного мозга (BDNF)) [18] [19]
  • HIGH-203 гистаминовых H 3 – агонист -рецепторов [20]
  • Апимостинел (AGN-241660; GATE-202; NRX-1074) - частичный агонист глицинового сайта ионотропного глутаматного рецептора NMDA [21]
  • Аркетамин (( R )-кетамин; PCN-101) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [22]
  • Азетукалнер (1OP-2198; Энкукалнер; VRX-621698; XEN-1101; XPF-008) – агонист калиевых каналов KCNQ [23]
  • BHV-7000 (BPN-25203; KB-3061) – стимулятор калиевых каналов KCNQ2 [24]
  • BI-1358894 – катион транзиторного рецепторного потенциала TRPC4 и ингибитор каналов TRPC5 [25] [ 3 ]
  • Брезиваптан (ANC-501; THY-1773; TS-1211; TS-121) – вазопрессина V 1b антагонист рецептора [26]
  • Центанафадин (CTN; EB-1020) – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [27]
  • Деудекстрометорфан/хинидин (AVP-786; CTP-786; d-DM/Q; d6-DM/Q; дейтерированный декстрометорфан/ультранизкие дозы хинидина) – агонист сигма σ 1 рецептора, ингибитор обратного захвата серотонина, ионотропный антагонист рецептора NMDA глутамата , другие действия и комбинация ингибиторов CYP2D6 [28]
  • Диметилтриптамин ( N , N -Диметилтриптамин; ДМТ; N , N -ДМТ; БМНД-01; БМНД-02; БМНД-03) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [29]
  • Эместедастат (UE-2343; Ксанамем) – ингибитор 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа (11β-HSD1) (ингибитор синтеза глюкокортикоидов) [30]
  • Эскетамин (CLE-100) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [31]
  • FKB-01MD (FKB01MD; TGBA-01AD; TGBA01AD) - ингибитор обратного захвата серотонина, серотонина 5-HT 1A агонист рецептора , модулятор рецептора серотонина 5-HT 1D и серотонина 5-HT 2 агонист рецептора [32]
  • GM-1020 – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [33] [ 4 ]
  • Итрувон (PH-10; PH-10A; PH10-NS) – стимулятор хеморецепторных клеток, вомероферин и нейростероид [34]
  • JNJ-54175446 (JNJ-5446) – P2X7 антагонист пуринергических рецепторов [35]
  • JNJ-55308942 пуринергических рецепторов P2X7 [ - антагонист 36]
  • Кетамин (пролонгированного действия; R-107; R107) - ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [37]
  • Кетамин (интраназально; Эреска; PMI-100; PMI-150; SLS-002; TUR-002) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [38]
  • Кетамин (пероральный с пролонгированным высвобождением; КЕТ-01) - ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [39]
  • Лиафензин (BMS-820836; DB-104) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [40]
  • Лисдексамфетамин (Vyvanse) – агент, высвобождающий норадреналин и дофамин [41]
  • Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД; MB-22001) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [42]
  • Мебуфотенин (5-MeO-DMT; 5-Метокси- N , N -Диметилтриптамин; BPL-002; BPL-003) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [43]
  • Мифепристон (Мифепрекс; RU-38486; RU-486) ​​– антагонист рецепторов прогестерона, антагонист рецепторов глюкокортикоидов и антагонист рецепторов андрогенов [44]
  • МК-1942 – механизм действия не определен [45]
  • NBI-1070770 - содержащий субъединицу NR2B ионотропный глутамат, отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [46]
  • NORA-520 (пролекарство брексанолона) - ГАМК А- аллостерический модулятор рецептора и нейростероид [47]
  • Онаботулинический токсин А (BoNTA; Ботокс; Ботулинический токсин А для инъекций; GSK-1358820; ОнаботА X; онаботулотоксин А X; Вистабел; Вистабекс) - ингибитор высвобождения ацетилхолина и нервно-мышечный блокатор [48]
  • Онфаспродил (CAD-9271; MIJ-821; MIJ821) - субъединица NR2B, содержащая ионотропный глутаматный отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [49]
  • OPC-64005 - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [50]
  • Осавампатор (TAK-653; NBI-1065845; NBI-845) – ионотропный глутаматный положительный аллостерический модулятор АМРА-рецептора [51]
  • OSU-6162 (PNU-9639; PNU-96391; PNU-96391A) - частичный агонист рецептора серотонина 5-HT 2A (негаллюциногенный), частичный агонист рецептора дофамина D 2 и лиганд сигма σ 1 рецептора (так называемый «моноаминергический стабилизатор") [52] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
  • PDC-1421 (ABV-1504; ABV-1505; ABV-1601; BLI-1005) – ингибитор обратного захвата норадреналина [53]
  • Пегипанермин (DN-TNF; INB-03; LIVNate; Quellor; XENP-1595; XENP-345; XPro-1595; XPro595; XPro) – ингибитор фактора некроза опухоли α (TNFα) [54]
  • Прамипексол (CTC-413; CTC-501) – агонист дофаминовых D2 , D3 и D4 [ рецепторов 55]
  • Метиловый эфир прегненолона (3β-метоксипрегненолон; MAP-4343) - стимулятор белка, ассоциированного с микротрубочками (MAP), и промотор полимеризации тубулина [56]
  • Ралмитаронт (RG-7906; RO-6889450) - агонист следовых аминоассоциированных рецепторов 1 (TAAR1) [57]
  • RE-104 (FT-104; пролекарство 4-HO-DiPT/ипроцин) - агонист рецептора серотонина 5-HT 2A и психоделический галлюциноген [58]
  • Рисленемдаз (AVTX-301; CERC-301; MK-0657) - содержащий субъединицу NR2B ионотропный глутаматный отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [59]
  • Ропаникант (SUVN-911) – α 4 β 2 антагонист никотиновых рецепторов ацетилхолина [60]
  • SP-624 - стимулятор сиртуина 6 (SIRT6) [61]
  • SPN-820 (NV-5138; SPN-821) - модулятор сестрина2 и мишень для млекопитающих, стимулятор рапамицинового комплекса 1 (mTORC1) [62]
  • Тебидеуторексант (JNJ-61393215; JNJ-3215) – орексина OX 1 антагонист рецептора [63]
  • Тильдацерфонт (SPR-001; LY-2371712) - антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [64]
  • Трамадол (контролируемое высвобождение; ETS-6103; ETX-6103; Viotra) - агонист мю-опиоидных рецепторов, ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2C и других действий [65]
  • TS-161 - метаботропный mGlu 2 и mGlu 3 антагонист глутаматных рецепторов [66]
  • Зелкистинел (AGN-241751; GATE-251) - ионотропный глутаматный частичный положительный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [67]

Этап 1/2

[ редактировать ]
  • CYB-003 (аналог дейтерированного псилоцибина) - агонист рецептора серотонина 5-HT 2A и психоделический галлюциноген [68] [69]
  • PT-00114 (PT100114) – ингибитор кортикотропин-рилизинг-гормона (CRH) [70]

Этап 1

[ редактировать ]
  • ABX-002 (пролекарство LL-340001) - агонист рецептора β гормона щитовидной железы (TRβ) [71] [ 11 ]
  • Агомелатин (ALTO-300; форма агомелатина 25   мг) - антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2C мелатонина MT 1 и MT 2 и агонист рецепторов [72] [ 12 ]
  • BI-1569912 - NR2B-субъединица, содержащая ионотропный глутаматный отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [73]
  • BRII-296 (водная суспензия брексанолона с пролонгированным высвобождением) – ГАМК А- аллостерический модулятор рецептора и нейростероид [74] [ 13 ]
  • Брилароксазин (РП-5000; РП-5063) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [75]
  • Карбидопа/окситриптан (EVX-101) – комбинация предшественника серотонина (5-гидрокситриптофана; 5-HTP) и ингибитора декарбоксилазы ароматических L -аминокислот (AAAD) [76]
  • Крисдесалазин (AAD-2004) - микросомальный ингибитор синтазы-1 простагландина E2 (mPGES-1) [77]
  • DGX-001 – модулятор оси хорошего мозга [78] [ 14 ]
  • Диметилтриптамин ( N , N -диметилтриптамин; ДМТ; N , N -ДМТ; ВЛС-01) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [79]
  • DSP-3456 - метаботропный глутаматный mGlu 2 и mGlu 3 отрицательный аллостерический модулятор рецепторов [80]
  • Эбселен (DR-3305; Гармокисан; PZ-51; SPI-1005; SPI-3005) – множественный механизм действия [81]
  • Икалькапрант (CVL-354) – антагонист κ-опиоидных рецепторов [82]
  • KAR-2618 (GFB-887) - катион временного рецепторного потенциала TRPC4 и ингибитор каналов TRPC5 [83]
  • PIPE-307 мускариновых рецепторов ацетилхолина М 1 – антагонист [84]
  • SAL-0114 – механизм действия не определен [85]
  • Скополамин (ДПИ-385-CVS; DPI-386; DPI-386 Назальный гель; DPI-386-SG; DPI-386-SS; DPI-387; DPI-521-CG; DPI-550-TBI; INSCOP спрей) – неселективный антагонист мускариновых рецепторов ацетилхолина [86]
  • Транейроцин (Биоковакс; Биомедивир; Дексаневрозон; NA-831; NA-81; Наномедивир; Нейросивир; Транейроцин) – синаптический ионотропный глутаматный аллостерический модулятор АМРА-рецепторов и стимулятор нейрогенеза [87]
  • XW-10508 (пероральный пролекарство конъюгата эскетамина) - ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [88]

Доклинический

[ редактировать ]
  • ACD-856 - положительный аллостерический модулятор киназы тропомиозиновых рецепторов A (TrkA) и B (TrkB) [89]
  • ALTO-202 - содержащий субъединицу NR2B ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [90]
  • Брекспипразол (инъекционный препарат длительного действия; MTD-211) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [91]
  • CB-03 (CB-04; CB-003; CB03-154) – стимулятор калиевых каналов KCNQ2 и KCNQ2 [92]
  • Терапевтический антагонист CRHR1 (HMNC Brain Health) – антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [93]
  • Дулоксетин (пероральная суспензия) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [94]
  • ENX-104 дофаминовых рецепторов D2 и D3 [ – антагонист 95]
  • Этифоксин дейтерированный (GRX-917) - аллостерический модулятор ГАМК А -рецептора и агонист белка-транслокатора (TSPO; периферический бензодиазепиновый рецептор) (стимулятор нейростероидогенеза) [96]
  • ГАМК-положительный аллостерический модулятор (CS Bay Therapeutics) - ГАМК А положительный аллостерический модулятор рецептора [97]
  • INV-88 - ингибитор фактора ингибирования миграции макрофагов (MIF) [98]
  • ITI-333 серотониновых 5-НТ 2А - антагонист рецепторов, частичный агонист мю-опиоидных рецепторов, антагонист α 1А -адренергических рецепторов и D 1 антагонист дофаминовых рецепторов [99]
  • Кетамин (депо; ALA-3000) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [100]
  • Сокристалл лития (AL-001; LiProSal; ионный сокристалл салицилата лития L -пролина) - неизвестный механизм действия и стабилизатор настроения (улучшенная формула лития) [101]
  • ЛПХ-5 - селективный частичный агонист рецептора серотонина 5-НТ 2А и психоделический галлюциноген [102] [ 15 ] [ 16 ]
  • LPCN-1154 (LPCN1154; пероральный брексанолон) - ГАМК А- аллостерический модулятор рецептора и нейростероид [103] [ 17 ]
  • Люцид-ПСИХ (Lucid-201) - неопределенный механизм действия и психоделический галлюциноген [104] [105] [106] [107]
  • Мебуфотенин (5-MeO-DMT; 5-метокси- N , N -диметилтриптамин; LSR-1019) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [108]
  • Мидомафетамин (трансдермальный пластырь с микроиглами; 3,4-метилендиоксиметамфетамин; МДМА) - агент, высвобождающий серотонин, норадреналин и дофамин, а также слабый серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C агонист рецепторов (энтактоген и слабый психоделический галлюциноген) [109]
  • Независт – ГАМК А положительный аллостерический модулятор рецептора [110]
  • NLX-101 серотонина 5-HT 1A (F-15599) - полный агонист рецептора [111]
  • PSIL-001 (аналог ДМТ) – модулятор рецептора серотонина 5-НТ 1 (негаллюциногенный) [112] [113]
  • PSIL-002 (аналог ДМТ) – модулятор рецептора серотонина 5-НТ 1 (негаллюциногенный) [114] [115] [116]
  • Psylo-4001 серотонина 5-HT 2A - агонист рецептора и психоделический галлюциноген [117] [118]
  • SYT-510 – ингибитор обратного захвата эндоканнабиноидов [119]
  • TF-0066 – механизм действия не определен [120]

Исследовать

[ редактировать ]
  • BHV-5000 - антагонист NMDA-рецепторов глутамата с низким уровнем улавливания [121]
  • NP-10679 - содержащий субъединицу NR2B ионотропный глутаматный отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [122]
  • Псилоцибин (MYCO-001; MYCO-003) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [123]
  • Маломолекулярный терапевтический препарат - Rugen Therapeutics - неопределенный механизм действия [124]

Фаза неизвестна

[ редактировать ]
  • Амуксетин – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [125] [ 18 ]
  • ЭДГ-005 – механизм действия не определен [126]
  • ЭДГ-006 – механизм действия не определен [127]
  • Илоперидон (Фанапт; Фанаптум; Фиапта; HP-873; ILO-522; VYV-683; Зомарил) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [128]
  • ИНВ-407 – механизм действия не определен [129]
  • Кетамин (внутривенно/перорально; Браксия) – ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [130]
  • SK-2110 (имплантат бупренорфина) – частичный агонист μ-опиоидных рецепторов, антагонист κ-опиоидных рецепторов и антагонист δ-опиоидных рецепторов – в стадии разработки в Китае [131] [ 19 ]
  • Венлафаксин (контролируемое высвобождение) – ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина [132]

Не в разработке

[ редактировать ]

Разработка приостановлена

[ редактировать ]
  • BVF-045 (бупропион / нераскрытый ингибитор обратного захвата серотонина) - ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина, отрицательный аллостерический модулятор никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и комбинация ингибиторов обратного захвата серотонина [133] [134] [135]
  • Дексмедетомидин (BXCL-501; Igalmi; KalmPen) – α 2 агонист -адренергических рецепторов [136]
  • ETX-155 ГАМК А – положительный аллостерический модулятор рецептора [137].
  • Ганаксолон (CCD-1042; Ztalmy) – ГАМК А аллостерический модулятор положительного рецептора и нейростероид [138]

О развитии не сообщается

[ редактировать ]
  • AAG-561 - ингибитор кортикотропин-рилизинг-гормона (CRH) [139]
  • Адиназолам (Дерацин; U-41123; U-41123F) – ГАМК А положительный аллостерический модулятор рецептора и бензодиазепин [140].
  • Амитифадин (DOV-21947; EB-1010) – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [141]
  • АН-788 (НСД-788) – ингибитор обратного захвата серотонина и дофамина [142]
  • ANAVEX 1-41 (аналог бларкамезина) - агонист сигма σ 1 рецептора, модулятор мускариновых рецепторов ацетилхолина и модулятор натриевых и хлоридных каналов [143]
  • Арипипразол (трансдермальный; AQS-1301) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [144]
  • Аркетамин (HR-071603; ( R )-кетамин назальный спрей) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [145]
  • AZD-8108 - ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [146]
  • BCI-632 - метаботропный антагонист глутаматных mGlu 2 и mGlu 3 рецепторов [147]
  • BCI-838 глутаматных рецепторов mGlu 2 и mGlu 3 - метаботропный антагонист [148]
  • BMS-866949 (CSTI-500) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [149]
  • BNC-210 α 7 (IW-2143) - отрицательный аллостерический модулятор никотинового ацетилхолинового рецептора [150]
  • Бриостатин 1 (MW-904) – стимулятор протеинкиназы C (PKC) [151]
  • BTRX-246040 (LY-2940094) – антагонист ноцицептиновых рецепторов [152]
  • Бупропион/налтрексон (Contrave) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина, никотиновый негативный аллостерический модулятор никотиновых рецепторов ацетилхолина и комбинация антагонистов мю-опиоидных рецепторов [153]
  • Церикламин (JO-1017) – ингибитор обратного захвата серотонина [154]
  • Циталопрам/пипамперон (PipCit; PNB-01) – ингибитор обратного захвата серотонина и типичная антипсихотическая комбинация [155]
  • Терапия депрессии - Genopia Biomedical – механизм действия не определен [156]
  • ( R )-десметилсибутрамин ((+)-десметилсибутрамин; или ( R )-десметилсибутрамин/(+)-дидесметилсибутрамин) – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [157]
  • Дипраглурант (ADX-48621; mGluR5-NAM) – метаботропный глутаматный mGlu 5 аллостерический модулятор рецептора [158]
  • Эртеберел (LY-500307; SERBA-1) - агонист β-рецептора эстрогена (ERβ) [159]
  • Эскетамин (эскетамин DPI; Falkieri; PG061; S-кетамин) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [160]
  • Эзопиклон (Lunesta) – положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А и Z-препарат [161].
  • EVT-101 (ENS-101) - содержащий субъединицу NR2B ионотропный глутаматный отрицательный аллостерический модулятор NMDA-рецептора [162]
  • Фанансерин (RP-62203) - антагонист рецептора серотонина 5-HT 2A дофамина D 4 и антагонист рецептора [163]
  • Фактор роста фибробластов 1 (FGF-1) - агонист рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) [164]
  • Филорексант орексина OX 1 и OX 2 (МК-6096) – антагонист рецепторов [165]
  • GEA-857 (аналог алапроклата) – предполагаемый блокатор калиевой проводимости [166]
  • GSK-588045 серотонина 5-HT 1A , 5-HT 1B и 5-HT 1D - антагонист рецепторов [167]
  • GSK-1360707 - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [168]
  • HS-10353 ГАМК А - Положительный аллостерический модулятор рецептора [169] [ 20 ]
  • Гипидон - ингибитор обратного захвата серотонина и серотонина 5-HT 1A и 5-HT 6 агонист рецепторов [170]
  • Игмезин (CI-1019; JO-1784) – агонист сигма σ 1 рецептора [171]
  • Имилоксан (RS-21361) – α 2 антагонист -адренергических рецепторов [172]
  • ИН-АСТР-001 – механизм действия не определен [173]
  • Кетамин (трансдермальный пластырь; SHX-001) – ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [174]
  • Кетамин (сублингвально; кетаминовая пластина; SLS-003; Вафермин) - ионотропный антагонист глутаматных рецепторов NMDA [175]
  • KFM-19 аденозина А 1 - антагонист рецептора [176]
  • LSM-6 (3-гидрокси- N , N -диметилфенэтиламин) – неопределенный механизм действия (адренергический и серотонинергический агент; компонент Limacia scanden Lour. ) – находился в стадии разработки в Малайзии [177] [ 21 ]
  • Луматеперон дейтерированный (ITI-1284) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [178]
  • Мидомафетамин (3,4-метилендиоксиметамфетамин; МДМА; экстази) - агент, высвобождающий серотонин, норадреналин и дофамин, а также слабый серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C агонист рецепторов (энтактоген и слабый психоделический галлюциноген) [179] ]
  • Митизодон серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1B (HEC-113995) - ингибитор обратного захвата серотонина и частичный агонист рецепторов [180] [181] [ 22 ]
  • Нивакортол (нивазол; НЕБО-174; новозола) – антагонист глюкокортикоидных рецепторов [182]
  • Омилоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина [183]
  • Окситриптан (5-гидрокситриптофан; 5-HTP; EVX-301) – предшественник серотонина [184]
  • Псевдогиперицин – механизм действия не определен (компонент зверобоя ) [185]
  • Псилоцибин (CYB-001; INT0052/2020) – неселективный агонист рецепторов серотонина и психоделический галлюциноген [186]
  • Псилоцибин (биосинтетический псилоцибин; PB-1818) – неселективный агонист серотониновых рецепторов и психоделический галлюциноген [187]
  • QRX-002 - ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [188]
  • RG-7351 - следовой агонист аминоассоциированного рецептора 1 (TAAR1) [189]
  • Рилузол (сублингвально; BHV-0223; Nurtec) – комплексного механизма действия или глутаматергический модулятор [190]
  • Рисперидон (Риспердал) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [191]
  • SAR-102779 (SAR-10279) – нейрокинина NK 2 антагонист рецептора [192]
  • SD-254 (дейтерированный венлафаксин) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [193]
  • SEP-378614 – механизм действия не определен [194]
  • SNA-1 – механизм действия не определен [195]
  • SPL-801-B ((2R , 6R ) -гидроксиноркетамин; 6-HNK) – негаллюциногенное производное/метаболит кетамина [196]
  • Антагонист рецептора TrkB (Celon Pharma) – антагонист рецептора тропомиозин-родственной киназы B (TrkB) [197]
  • YDP-2225 – механизм действия не определен [198]

Разработка прекращена

[ редактировать ]
  • ABT-436 вазопрессина V 1b – антагонист рецепторов [199]
  • Адатансерин (WAY-SEB-324; WY-50324; SEB-324) - частичный агонист рецепторов серотонина 5-HT 1A серотонина 5-HT 2A и 5-HT 2C и антагонист рецепторов [200]
  • ADX-71149 mGlu 2 (JNJ-1813; JNJ-40411813; JNJ-mGluR2-PAM) – модулятор метаботропного глутаматного рецептора [201]
  • Амесергид (LY-237733) - серотониновых 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C антагонист рецепторов, антагонист α 2 -адренергических рецепторов и другие действия [202]
  • Амибегрон (SR-58611; SR-58611A) – агонист β 3 -адренергических рецепторов [203]
  • Апрепитант (МК-869) – нейрокинина NK 1. антагонист рецепторов [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ]
  • ARA-014418 (AR-A014418; GSK-3β Inhibitor VIII) – ингибитор киназы гликогенсинтазы GSK-3β [204]
  • Армодафинил (CEP-10953; Нувиджил; ( R )-модафинил) – атипичный ингибитор обратного захвата дофамина [205]
  • Атипамезол (антитедан; MPV-1248) – антагонист α 2 -адренергических рецепторов [206]
  • Атомоксетин (LY-139603; Strattera; Томоксетин) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина [207]
  • AZD-2066 - метаботропный глутамата mGlu 5 антагонист рецептора [208]
  • AZD-2327 – агонист δ-опиоидных рецепторов [209]
  • AZD-8129 (AR-A000002; AR-A2XX; AR-A2) – серотонина 5-HT 1B антагонист рецептора [210]
  • Басимглурант mGlu 5 (NOE-101; RG-7090; RO-4917523) – метаботропный антагонист глутаматных рецепторов [211]
  • Бефлоксатон (MD-370503) – обратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А [212]
  • BMS-181101 (BMY-42569) - ингибитор обратного захвата серотонина и серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1D агонист рецепторов [213]
  • Буспирон (трансдермальный; пластырь BuSpar) – серотонина 5-HT 1A частичный агонист рецептора [214]
  • Казопитант (GW-679769; GW679769) - нейрокинина NK 1. антагонист рецептора [ 26 ]
  • Центрпропазин – ингибитор обратного захвата серотонина [215]
  • Цибинетид (ARA-290) – агонист рецептора эритропоэтина (EpoR) [216].
  • Циталопрам (контролируемое высвобождение) – ингибитор обратного захвата серотонина [217]
  • Клавулановая кислота (RX-10100; сердаксин; зораксел) - ингибитор β-лактамаз, механизм действия неизвестен (усилитель высвобождения дофамина и серотонина, возможно, через взаимодействия Munc18-1 и Rab4, а также усилитель экспрессии транспортера глутамата GLT1) [218] [ 27 ]
  • Кловоксамин (DU-23811) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [219]
  • Колурацетам (BCI-540; MKC-231) - ионотропный глутаматный положительный аллостерический модулятор АМРА-рецептора, усилитель поглощения холина и синтеза ацетилхолина, а также рацетам [220] [ 28 ] [ 29 ] [ 30 ]
  • CP-316311 - ингибитор кортикотропин-рилизинг-гормона (CRH) [221]
  • Кринецерфонт (NBI-74788; SSR-125543; SSR-125543A) - антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [222]
  • CRL-41789 – механизм действия не определен [223]
  • Кутамезин (AGY-94806; Msc-1; SA-4503) – агонист сигма σ 1 рецептора [224]
  • CX157 (KP157; TriRima; Tyrima) – обратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А. [ 31 ]
  • Дапоксетин (LY-210448; Priligy) – ингибитор обратного захвата серотонина [225]
  • Дасотралин (DSP-225289; SEP-225289; SEP-0225289; SEP-289) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [226]
  • DDP-225 - ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина 5-HT 3 антагонист рецептора [227]
  • Декоглюрант – метаботропный антагонист глутаматных mGlu 2 и mGlu 3 рецепторов [228]
  • Делеквамин (RS-15385; RS-15385197) – антагонист α 2 -адренорецепторов [229]
  • Делюцемин (NPS-1506) - ионотропный антагонист полиаминного сайта глутаматного рецептора NMDA и ингибитор обратного захвата серотонина [230]
  • Дексмекамиламин (AT-5214; NIH-11008; S-мекамиламин; TC-5214) – α 3 β 4 и α 4 β 2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, отрицательный аллостерический модулятор [231]
  • Декснафенодон (LU-43706) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [232]
  • DMP-695 - ингибитор кортикотропин-рилизинг-гормона (CRH) [233]
  • DOV-216303 - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [234]
  • ДПК-368 – механизм действия не определен [235]
  • DSP-1200 серотониновых 5-HT 2A - антагонист рецепторов, антагонист дофаминовых D 2 рецепторов и α 2A антагонист -адренергических рецепторов [236]
  • Эдивоксетин (EDP-125; LY-2216684) – ингибитор обратного захвата норадреналина [237]
  • Эльзасонан (CP-448187) - серотонина 5-HT 1B и 5-HT 1D. антагонист рецепторов [ 32 ]
  • Эмапунил (AC-5216; XBD-173) – агонист белка-транслокатора (TSPO; периферических бензодиазепиновых рецепторов) (стимулятор нейростероидогенеза) [238]
  • Эмицерфонт (GW-876008; GW-876008X) - антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [239]
  • Эпливансерин серотонина 5-HT 2A (Ciltyri; Sliwens; SR-46349; SR-46349B; SR-46615A) – антагонист рецептора [240]
  • Эптапирон серотонина 5-HT 1A (F-11440) - полный агонист рецептора [241]
  • Эсребоксетин (( S , S )-Ребоксетин; AXS-14; PNU-165442G) – ингибитор обратного захвата норадреналина [242]
  • Эсупрон (LU-43839) – обратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А [243]
  • Этил-эйкозапентаеновая кислота (этил-ЭПК) – жирная кислота омега-3 [244]
  • Фарампатор (CX-691; ORG-24448) - ионотропный глутаматный положительный аллостерический модулятор АМРА-рецептора [245]
  • Фасорацетам (AEVI-001; LAM-105; MDGN-001; NFC-1; NS-105) – неизвестный механизм действия (модулятор метаботропных глутаматных рецепторов) и рацетам [246] [ 33 ] [ 28 ]
  • FCE-25876 – ингибитор обратного захвата серотонина [247]
  • Флеробутерол – агонист β-адренергических рецепторов [248]
  • Флезиноксан (DU-29373) – серотонина 5-НТ 1А агонист рецептора [249]
  • Флибансерин (Addyi; BIMT-17; Girosa) - серотонина 5-HT 1A агонист рецепторов , антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C и дофамина D 4 антагонист рецепторов [250]
  • ( R )-Флуоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина [251]
  • Флупароксан (GR-50360; GR-50360A) – антагонист α 2 -адренергических рецепторов [252]
  • Габоксадол (LU-02030; LU-2-030; МК-0928; OV-101; THIP) – ГАМК А агонист рецептора [ 253
  • Гирисопам (EGIS-5810; GYKI-51189) – ГАМК А положительный аллостерический модулятор рецептора и бензодиазепин [254]
  • GYKI-52895 – ингибитор обратного захвата дофамина [255]
  • Галоперидол (CLR-3001) – типичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов; низкодозная абстинентная терапия) [256] [ 34 ]
  • HT-2157 (SNAP-37889) – галанина GAL 3 антагонист рецептора [257]
  • ICI-170809 (ZM-170809) - серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C антагонист рецепторов [258]
  • Идазоксан – α 2 антагонист -адренергических рецепторов [259]
  • Ипсапирон серотонина 5-HT 1A (BAY-Q-7821; TVX-Q-7821) - частичный агонист рецептора [260]
  • IRFI-165 аденозина А 1 – антагонист рецептора [261]
  • Истрадефиллин аденозина А 2 (KW-6002; Нурианз; Нуриаст) – антагонист рецепторов [262]
  • JNJ-18038683 серотонина 5-HT 7 - антагонист рецептора [263]
  • JNJ-19567470 (CRA-5626; R-317573) - рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 антагонист ) [264]
  • JNJ-26489112 – механизм действия неизвестен (преемник топирамата) [265]
  • JNJ-39393406 - [ положительный аллостерический модулятор α7-никотинового рецептора ацетилхолина 266]
  • Ланицемин (AZD-6765) - антагонист ионотропных глутаматных рецепторов NMDA с низким захватом [267]
  • LB-100 (LB-1) – ингибитор протеинфосфатазы 2А (PP2A) [268]
  • Левопротилин (CGP-12103; CGP-12103A; CGS-12103; R (–)-оксапротилин; R (–)-гидроксимапротилин) – антагонист гистаминовых H 1 рецепторов другого действия и тетрациклический антидепрессант [269] [ 35 ]
  • Литий – неизвестный механизм действия и стабилизатор настроения [270]
  • Литоксетин (IXA-001; SL-810385) – ингибитор обратного захвата серотонина и слабый серотонина 5-HT 3 антагонист рецептора [271]
  • Лосмапимод (FTX-1821; GS-856553; GSK-856553; GW-856553; GW-856553X) - ингибитор p38-α/β митоген-активируемой протеинкиназы (MAPK) и ингибитор двойного гомеобокса 4 (DUX4) [272]
  • LU-AA34893 (LU-AA-34893) – модулятор рецепторов серотонина [273]
  • LU-AA39959 (LU-AA-39959) – модулятор ионных каналов [274]
  • Любазодон (SM-50C; YM-35992; YM-992) - ингибитор обратного захвата серотонина и серотонина 5-HT 2A антагонист рецептора [275]
  • Маситиниб (AB-07105; AB-1010; Alsitek; Masican; Masipro; Masiviera) – ингибитор тирозинкиназы и другого действия [276]
  • Мекамиламин (Инверсин; Тридмак) – негативный аллостерический модулятор никотиновых ацетилхолиновых рецепторов [277]
  • MIN-117 (WF-516) - ингибитор обратного захвата серотонина и дофамина, антагонист рецепторов серотонина 5-HT 1A и 5-HT 7 и антагонист α 1 -адренергических рецепторов [278]
  • МЛ-105 – механизм действия не определен [279]
  • Налоксон/тианептин (TNX-601; TNX-601-CR; TNX-601-ER) – слабый и атипичный агонист μ- и δ-опиоидных рецепторов другого действия, комбинация трициклических антидепрессантов и антагонистов μ-опиоидных рецепторов [280] [ 36 ] [ 37 ]
  • Налузотан (PRX-00023) - частичный агонист рецептора серотонина 5-HT 1A сигма σ 1 и антагонист рецептора [281]
  • NB-415 вазопрессина V 1b – антагонист рецепторов [282]
  • Небогламин (небостинел; CR-2249; XY-2401) - ионотропный глутаматный аллостерический модулятор глицинового сайта NMDA-рецептора [283]
  • Нефирацетам (BRN 6848330; CCRIS 6729; DM 9384; DMPPA; DN-9384; DZL-221; HL-0812; HPI-001; Motiva; Транслон) – механизм действия неизвестен (потенциатор потенциал-управляемых кальциевых каналов, α 4 β 2 потенциатор никотиновых рецепторов ацетилхолина, ионотропный потенциатор глутаматного рецептора NMDA (возможный частичный положительный аллостерический модулятор глицинового сайта), ионотропный потенциатор глутаматного рецептора AMPA и ГАМК А агонист рецептора ) и рацетам [284] [ 38 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] [ 28 ]
  • Немифитид (МНН-00835) – механизм действия неизвестен [285]
  • NS-2359 (GSK-372475) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [286]
  • NS-2389 (GW-650250; GW-650250A) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [287]
  • ORM-10921 – антагонист α 2C -адренорецепторов [288]
  • Орвепитант нейрокинина NK 1 (GW-823296; GW-823296X; GW823296) - антагонист рецептора [289] [ 42 ]
  • Осанетант (ACER-801; SR-142801; SR-142806) – нейрокинина NK 3 антагонист рецепторов [290]
  • Пексасерфонт (BMS-562086) - антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [291]
  • PF-04455242 – антагонист κ-опиоидных рецепторов [292]
  • PT-150 (ORG-34517; SCH-900636) – антагонист глюкокортикоидных рецепторов и антагонист андрогенных рецепторов [293]
  • Радафаксин (GW-353162; (2S , 3S ) -гидроксибупропион) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина [294]
  • Рамелтеон (Розерем; ТАК-375) – мелатонина МТ 1 и МТ 2 агонист рецепторов [295]
  • Рапастинел (BV-102; GLYX-13; TPPT-амид) - частичный агонист глицинового сайта ионотропного глутаматного рецептора NMDA [296]
  • RG-7166 - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [297]
  • Ритансерин (R-55667) – серотонина 5-HT 2A и 5-HT 2C антагонист рецепторов [298]
  • Робалзотан (AZD-7371; НАД-299) - серотонина 5-HT 1A. антагонист рецептора
  • Ролипрам (ME-3167; ZK-62711) – ингибитор фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) [299]
  • Сабкомелин (BCI-224; CEB-242; Memric; SB-202026) – ацетилхолина М 1 агонист мускариновых рецепторов [300]
  • Саредутант (SR-48968) – нейрокинина NK 2. антагонист рецепторов [ 43 ] [ 44 ]
  • SB-236057 серотонина 5-HT 1B - обратный агонист рецептора [301]
  • SB-245570 серотонина 5-HT 1B - антагонист рецептора [302]
  • Сибутрамин (Aoquqing; BTS-54524; Ectiva; KES-524; Meridia; Reductase; Reductil; Reduxade; Sibutral) – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [303]
  • Сирамезин (LU-28179) – агонист сигма σ 2 рецептора [304]
  • Сирукумаб (CNTO-136; Пливенсия) – ингибитор интерлейкина 6 (IL-6) [305].
  • SKL-10406 ​​(SKL-DEP) – ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [306]
  • SKL-PSY серотонина 5-HT 1A (FZ-016) – агонист рецептора [307]
  • Фенилбутират натрия (медленного высвобождения; LU-901; Лунафен) - ингибитор гистондеацетилазы (HDAC) [308]
  • SSR-149415 (SR-149415) - вазопрессина V 1b антагонист рецептора [309]
  • SSR-241586 нейрокининов NK 2 и NK 3 - антагонист рецепторов [310]
  • Тандоспирон (метанопирон; Sediel; SM-3997) - частичный агонист серотониновых 5-НТ 1А рецепторов и антагонист α 2 -адренергических рецепторов [311]
  • Тазимелтеон (BMS-214778; Гетлиоз; VEC-162) – мелатонина МТ 1 и МТ 2 агонист рецепторов [312]
  • Тедатиоксетин (LU-AA24530) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2A , 5-HT 2C и 5-HT 3 и антагонист α 1A -адренергических рецепторов [313]
  • Тианептин (JNJ-39823277; TPI-1062) – слабый и атипичный агонист μ- и δ-опиоидных рецепторов другого действия и трициклический антидепрессант [314] [ 36 ] [ 37 ]
  • TS-111 – механизм действия не определен [315]
  • Тулрампатор (CX-1632; S-47445) - ионотропный глутаматный положительный аллостерический модулятор АМРА-рецептора [316]
  • Ваноксерин (боксепразин; GBR-12909) – атипичный ингибитор обратного захвата дофамина [317]
  • Верусерфонт (GSK-561679; NBI-77860) - антагонист рецептора 1 рилизинг-фактора кортикотропина (CRF 1 ) [318]
  • Вестипитант нейрокинина NK 1 (GW-597599; GW-597599B) – антагонист рецептора [319] [ 26 ]
  • Вилоксазин (Келбри) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина [320]
  • VN-2222 серотонина 5-HT 1A - ингибитор обратного захвата серотонина и частичный агонист рецептора [321]
  • VUFB-17649 – ингибитор обратного захвата серотонина [322]
  • VUFB-18285 – ингибитор обратного захвата серотонина [323]
  • ZD-4974 нейрокинина NK 1 - антагонист рецептора [324]
  • Зелатриазин (TAK-041; NBI-1065846; NBI-846) - агонист рецептора 139, связанного с G-белком (GPR139) [325]
  • Зипрасидон (Геодон) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [326]

Отмена подачи заявок на предварительную регистрацию

[ редактировать ]
  • Арипипразол/сертралин (ASC-01) – комбинация атипичного антипсихотика (неселективного модулятора моноаминовых рецепторов) и ингибитора обратного захвата серотонина [327]

Официальная разработка никогда не началась или еще не началась

[ редактировать ]
  • Мевидален (LY-3154207; D1 PAM) - положительный аллостерический модулятор дофаминового рецептора D 1 - находится в стадии разработки для лечения болезни телец Леви [328] [ 45 ]
  • Закись азота (N 2 O; «веселящий газ») – ионотропный антагонист рецептора NMDA глутамата – изучается при депрессии, но, похоже, формально не разрабатывается для одобрения. [ 46 ] [ 47 ] [ 48 ] [ 44 ]

Клинически используемые препараты

[ редактировать ]
Основная статья: Список антидепрессантов

Разрешенные препараты

[ редактировать ]
  • Агомелатин (Вальдоксан) – антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2C мелатонина MT 1 и MT 2 и агонист рецепторов [329]
  • Аминептин (Сурвектор, Манеон) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина – отменен. [ 49 ]
  • Амисульприд (Солиан) – атипичный антипсихотик (антагонист дофаминовых рецепторов D 2 и D 3 и антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2B и 5-HT 7 ) [330]
  • Амитриптилин (Элавил) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Амоксапин (Асендин) – тетрациклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ] [ 49 ]
  • Арипипразол (Абилифай) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [331]
  • Брексанолон (аллопрегнанолон; SAGE-547; SGE-102; Zulresso) – положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А и нейростероид – одобрен для лечения послеродовой депрессии [332]
  • Брекспипразол (Рексульти) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [333]
  • Бупропион (велбутрин) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина и отрицательный аллостерический модулятор никотиновых рецепторов ацетилхолина [334]
  • Бупропион / декстрометорфан (Auvelity) - сигма σ 1 агонист рецептора, ингибитор обратного захвата серотонина, ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина, отрицательный аллостерический модулятор никотинового ацетилхолинового рецептора, ионотропный антагонист глутаматного рецептора NMDA, другие действия и комбинация ингибиторов CYP2D6 [335]
  • Бутриптилин (Эвадин) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов) – снят с производства [ 49 ]
  • Карипразин (Врайлар) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [336]
  • Циталопрам (Celexa) – ингибитор обратного захвата серотонина [337]
  • Дезипрамин (Норпрамин) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Десвенлафаксин (Пристик) – ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина [338] [339]
  • Десвенлафаксин (пролонгированного действия; Хедезла) – ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина – отменен [340]
  • Десвенлафаксин (пролонгированного действия; WIP-DF17) – ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина – зарегистрирован в Южной Корее [341] [ 50 ] [ 51 ]
  • Досулепин (дотиепин; Протиаден) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 49 ]
  • Доксепин (Синекван) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Дулоксетин (Цимбалта; Дризалма Спринкл) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [342] [343]
  • Эсциталопрам (Лексапро) – ингибитор обратного захвата серотонина [344]
  • Эскетамин (Справато) – ионотропный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов [345]
  • Флуоксетин (Прозак; Сарафем) – ингибитор обратного захвата серотонина [346] [347]
  • Флувоксамин (Лювокс) – ингибитор обратного захвата серотонина. [ 44 ]
  • Гепирон (Exxua) - серотониновых 5-HT 1A частичный агонист рецепторов и антагонист α 2 -адренергических рецепторов [348]
  • Экстракт зверобоя (LI-160; зверобой) – механизм действия не определен [349]
  • Имипрамин (Тофранил) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Ипрониазид (Марсилид) – необратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В – отменен. [ 52 ]
  • Изокарбоксазид (Марплан) – необратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В. [ 44 ] [ 52 ]
  • Левомилнаципран (Фетзима) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [350]
  • Левосульпирид ( L -сульпирид; Левобрен; Левопрайд; Левосульприд; RV-12309; Сульпепта) – D 2 и D 3 антагонист дофаминовых рецепторов серотонина 5-HT 4 и агонист рецепторов [351]
  • Лофепрамин (Ломонт) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов) [ 49 ]
  • Луматеперон (Каплита) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [352]
  • Луразидон (Латуда) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [353]
  • Мапротилин (Лудиомил) – тетрациклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 49 ]
  • Миансерин (Толвон) – тетрациклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 49 ]
  • Милнаципран (Дальципран; Иксель; Савелла) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [354] .
  • Миртазапин (Ремерон) – антагонист α 2 -адренергических рецепторов, антагонист серотониновых 5-HT 2A , 5-HT 2C и 5-HT 3 рецепторов, обратный агонист рецептора H 1 и тетрациклический антидепрессант [355]
  • Моклобемид (Аурорикс; Манерикс) – обратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А [356] [ 52 ]
  • Нефазодон (BMY-13754; Дутонин; MJ-13754; MS-13754; Нефадар; Серзоне) - серотонина 5-HT 1A лиганд рецептора , антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2A и 5-HT 2C , α 1 - и α 2 -адренергический антагонист рецепторов, слабый ингибиторы обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина и другие действия – в основном отменены [357]
  • Номифензин (Меритал; Аливал) - ингибитор обратного захвата норэпинефрина и дофамина - отменен. [ 49 ]
  • Нортриптилин (Авентил) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Оланзапин (зипрекса) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [358]
  • Оланзапин/флуоксетин (OFC; Symbyax; ZypZac) – комбинация атипичного антипсихотика (неселективного модулятора моноаминовых рецепторов) и ингибитора обратного захвата серотонина [359]
  • Опипрамол (Энсидон; G-33040; Инсидон; Нисидана) - сигма σ 1 и σ 2 агонист рецепторов, антагонист рецепторов серотонина 5-HT 2A , антагонист дофаминовых рецепторов D 2 , антагонист α 1 -адренергических рецепторов, антагонист рецепторов гистамина H 1 , другие действия и трициклические антидепрессант [360]
  • Пароксетин (Паксил; Сероксат) – ингибитор обратного захвата серотонина [361] [362]
  • Фенелзин (Нардил) – необратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В. [ 44 ] [ 52 ]
  • Протриптилин (Вивактил) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 49 ]
  • Кветиапин (сероквель) – атипичный антипсихотик (неселективный модулятор моноаминовых рецепторов) [363]
  • Ребоксетин (Эдронакс) – ингибитор обратного захвата норэпинефрина [364]
  • Селегилин (Эмсам) – необратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-В, усилитель катехоламинергической активности и слабый агент, высвобождающий норадреналин (через метаболиты) [365]
  • Сертралин (Золофт; Люстрал) – ингибитор обратного захвата серотонина [366]
  • Сетиптилин (Теципул; Тесолон) - антагонист серотониновых рецепторов, антагонист α 2 -адренергических рецепторов, ингибитор обратного захвата норэпинефрина и тетрациклический антидепрессант [367]
  • Тианептин (Коаксил; Стаблон; Татинол) – слабый и атипичный агонист мю- и дельта-опиоидных рецепторов другого действия и трициклический антидепрессант [368] [ 36 ] [ 37 ]
  • Толудесвенлафаксин (ансофаксин; 4-метилбензоат десвенлафаксина; пролекарство десвенлафаксина; LPM-570065; LY-03005; руоксинлин) - ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина [369]
  • Транилципромин (Парнат) – необратимый ингибитор моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В. [ 44 ] [ 52 ]
  • Тразодон (Олептро; Триттико) – частичный агонист рецепторов серотонина 5-НТ 1А , антагонист рецепторов серотонина 5-НТ 2А и 5-НТ 2С , антагонист α 1- и α 2- адренергических рецепторов, слабый ингибитор обратного захвата серотонина и другие действия [370 ]
  • Тримипрамин (Сурмонтил) – трициклический антидепрессант (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов и/или модулятор рецепторов). [ 44 ]
  • Венлафаксин (Эффексор) – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [371]
  • Вилазодон серотонина 5-HT 1A (Viibryd) – ингибитор обратного захвата серотонина и агонист рецептора [372]
  • Вилоксазин (Вивалан) – ингибитор обратного захвата норадреналина. [ 49 ]
  • Вортиоксетин (Тринтелликс) – ингибитор обратного захвата серотонина, агонист рецепторов серотонина 5-HT 1A и 5-HT 1B и серотонина 5-HT 1D , 5-HT 3 и 5-HT 7 антагонист рецепторов [373]
  • Зимелидин (Зелмид) – ингибитор обратного захвата серотонина – отменен. [ 49 ]
  • Зуранолон (BIIB-125; S-812217; SAGE-217; SGE-797; Zurzuvae) – ГАМК А аллостерический модулятор и нейростероид, положительный по рецептору – одобрен для лечения послеродовой депрессии [374]

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Тейлор Н.П. (4 февраля 2019 г.). «FDA отвергло препарат от депрессии ALKS 5461, разработанный компанией Alkermes» . Жестокие биотехнологии . Проверено 8 августа 2024 г.
  2. ^ Абад В.К., Гиймино С. (декабрь 2018 г.). «Солриамфетол для лечения дневной сонливости при обструктивном апноэ во сне». Эксперт преподобный Респир Мед . 12 (12): 1007–1019. дои : 10.1080/17476348.2018.1541742 . ПМИД   30365900 . Солриамфетола гидрохлорид, ранее известный как JZP-110, SKLN05, ARL-N05, YKP-10A, R-228060, ADX-N05, изначально был разработан SK Group как YKP-10A, препарат для лечения депрессии. В 2011 году SK Group лицензировала права на Aerial BioPharma за пределами 11 стран Азии. [...]
  3. ^ Гримм С., Кейхер С., Парет С., Нидтфельд И., Бекманн С., Меннес М., Джаст С., Шарма В., Фюртиг Р., Херих Л., Мак С., Тамер С., Шультайс К., Вейганд А., Шмаль С., Вундер А. (декабрь 2022 г.) ). «Влияние временного ингибирования катионного канала рецепторного потенциала с помощью BI 1358894 на реактивность кортико-лимбического мозга на негативные эмоциональные стимулы при большом депрессивном расстройстве». Eur Нейропсихофармакол . 65 : 44–51. дои : 10.1016/j.euroneuro.2022.10.009 . ПМИД   36343427 .
  4. ^ Кляйн А.К., Остин Э.В., Каннингем М.Дж., Дворжак Д., Гатти С., Халлс С.К., Кисс Л., Крюгель А.С., Марек Г.Дж., Папп М., Спорн Дж., Хьюз З.А. (май 2024 г.). «GM-1020: новый биодоступный пероральный антагонист NMDA-рецепторов с быстрым и устойчивым антидепрессантоподобным действием в хорошо переносимых дозах у грызунов» . Нейропсихофармакология . 49 (6): 905–914. дои : 10.1038/s41386-023-01783-1 . ПМК   11039472 . ПМИД   38177696 .
  5. ^ Канал CE, Морган Д. (2012). «Реакция подергивания головы у грызунов, вызванная галлюциногеном 2,5-диметокси-4-йодамфетамином: всесторонняя история, переоценка механизмов и его полезность в качестве модели» . Анал с тестом на наркотики . 4 (7–8): 556–576. дои : 10.1002/dta.1333 . ПМЦ   3722587 . ПМИД   22517680 . Тем не менее, более экономное объяснение состоит в том, что некоторые соединения, активирующие 5-НТ2-рецепторы, такие как DOI и псилоцин, вызывают специфические конформации 5-НТ2-рецепторов, которые приводят к ЛСД-подобным психоделическим эффектам.[94,232] Более того, хотя 5-НТ2 агонисты mCPP, лоркасерин и кипазин часто считаются «негаллюциногенными», они действительно производят перцептивные, когнитивные, и эмоциональные изменения, которые можно считать «галлюциногенными».[15,233,234] Однако эти эффекты обычно не считаются ЛСД-подобными. Наконец, примечательно, что новые частичные агонисты 5-HT2A/D2-рецепторов также ослабляют HTR, вызванный DOI.[235,236]
  6. ^ Мирчандани-Дюке М., Шукри М., Эрнандес-Мондрагон Х.К., Креспо-Рамирес М., Перес-Оливес К., Ферраро Л., Франко Р., Перес де ла Мора М., Фуксе К., Боррото-Эскуэла Д.О. (апрель 2024 г.). «Мембранные гетерорецепторные комплексы как белковые модуляторы второго порядка: новый интегративный механизм посредством аллостерических взаимодействий рецептор-рецептор» . Мембраны (Базель) . 14 (5): 96. doi : 10.3390/membranes14050096 . ПМЦ   11122807 . ПМИД   38786931 . Эта концепция также подтверждается экспериментами с OSU-6162, селективным лигандом Sigma 1R в низких дозах [176]. Этот лиганд Sigma1R, образующийся в оболочке прилежащего ядра, существенно увеличивает плотность гетерокомплексов D2R-Sigma1R и A2AR-D2R, подтверждая существование тримерных комплексов A2AR-D2R-Sigma1R, в которых агонист Sigma1R может сильно усиливать антагонистический аллостерический A2AR-D2R. взаимодействие. Этот механизм может опосредовать усиленное антагонистическое взаимодействие A2AR-D2R, вызывающее заметное ингибирование вознаграждения за кокаин, что приводит к кокаиновой зависимости.
  7. ^ Карлссон М.Л., Бурштейн Э.С., Клоберг А., Ханссон С., Шедвин А., Нильссон М., Рунг Дж.П., Карлссон А. (ноябрь 2011 г.). «I. Доказательства in vivo частичного агонистического действия (-)-OSU6162 и (+)-OSU6162 на рецепторы серотонина 5-HT2A». J Neural Transm (Вена) . 118 (11): 1511–1522. дои : 10.1007/s00702-011-0704-8 . ПМИД   21874578 .
  8. ^ Бурштейн Э.С., Карлссон М.Л., Оуэнс М., Ма Дж.Н., Шиффер Х.Х., Карлссон А., Хакселл Ю. (ноябрь 2011 г.). «II. Доказательства in vitro, что (-)-OSU6162 и (+)-OSU6162 оказывают поведенческое воздействие через рецепторы серотонина 5-HT2A и дофамина D2». J Neural Transm (Вена) . 118 (11): 1523–1533. дои : 10.1007/s00702-011-0701-y . ПМИД   21866391 .
  9. ^ Сальхольм К., Орхем П., Фуксе К., Марчеллино Д. (январь 2013 г.). «Стабилизаторы дофамина ACR16 и (-)-OSU6162 проявляют наномолярное сродство к рецептору σ-1». Мол Психиатрия . 18 (1): 12–14. дои : 10.1038/mp.2012.3 . ПМИД   22349783 .
  10. ^ Боррото-Эскуэла Д.О., Ромеро-Фернандес В., Выдра К., Чжоу З., Судер А., Филип М., Фуксе К. (февраль 2020 г.). «OSU-6162, лиганд Sigma1R в низких дозах, может еще больше усилить воздействие самостоятельного приема кокаина на прилежащие гетерорецепторные комплексы D2R» . Нейротокс Рез . 37 (2): 433–444. дои : 10.1007/s12640-019-00134-7 . ПМК   6989596 . ПМИД   31782100 .
  11. ^ Ван К., Чен Ф., Ван Дж., Лю Х. (2024). «Открытие лекарств, нацеленных на рецептор гормона щитовидной железы β (THRβ), для лечения заболеваний печени и других медицинских показаний» . Акта Фармацевтика Синика Б. дои : 10.1016/j.apsb.2024.07.025 .
  12. ^ «АЛТО-300» . Клиника Карилион . Проверено 9 августа 2024 г. ALTO-300 представляет собой препарат атипичного антидепрессанта агомелатина в дозе 25 мг, который воздействует на сигнальные системы мелатонина и серотонина и, как было показано, модулирует настроение и циркадные ритмы. Этот препарат одобрен для лечения депрессии в нескольких странах за пределами США.
  13. ^ Карлини С.В., Осборн Л.М., Делигианнидис К.М. (декабрь 2023 г.). «Современные подходы к фармакотерапии и разработка новых ГАМКергических антидепрессантов при послеродовой депрессии» . Диалоги Клин Неврологии . 25 (1): 92–100. дои : 10.1080/19585969.2023.2262464 . ПМЦ   10557560 . ПМИД   37796239 . BRII-296 представляет собой водную суспензию брексанолона пролонгированного действия для инъекций. Испытания фазы 1 с участием 116 субъектов, тестирующих 6 схем дозирования, завершены. Спонсор сообщает, что однократная внутримышечная инъекция 600 мг обеспечивает линейность дозы, раннюю абсорбцию препарата, а также постепенный и пролонгированный профили высвобождения без необходимости титрования или снижения дозы, однако результаты не были опубликованы (Brii Biosciences Limited, 2023b).
  14. ^ «Виаж Терапевтика» . Виаж Терапия . 20 июля 2023 г. Проверено 9 августа 2024 г. DGX-001, клинический препарат-кандидат Viage, представляет собой первый в своем классе кандидат на пероральный препарат, воздействующий на ось кишечник-мозг. Предполагаемый механизм действия DGX-001 заключается в модуляции блуждающего нерва посредством специфических взаимодействий с рецепторами энтероэндокринных клеток кишечника, что приводит к регуляции активности клеток головного мозга.
  15. ^ М. Ро Рстед Э., Дженсен А.А., Смитс Дж., Фриденванг К., Кристенсен Дж.Л. (май 2024 г.). «Открытие и взаимосвязь структура-активность 2,5-диметоксифенилпиперидинов как селективных агонистов рецептора серотонина 5-HT2A» . J Med Chem . 67 (9): 7224–7244. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c00082 . ПМЦ   11089506 . PMID   38648420 .
  16. ^ Йенсен А.А., Чекки С.Р., Хибике М., Бах А.Х., Каадт Е., Мерхер-Рёрстед Е., Николс К.Д., Эльфвинг Б., Кристенсен Дж.Л. (22 апреля 2024 г.), Селективный агонист рецептора 5-HT2A LPH-5 вызывает стойкий и надежный антидепрессант -подобные эффекты у грызунов , doi : 10.1101/2024.19.04.590212
  17. ^ Lipocine Inc. (25 июня 2024 г.). «Липоцин объявляет, что LPCN 1154 соответствует биоэквивалентности с брексанолоном внутривенно в ходе основного исследования» . Пиар-новости . Проверено 9 августа 2024 г.
  18. ^ "20241Q.pdf" (PDF) . Май 2024 года . Проверено 8 августа 2024 г.
  19. ^ "8741810.PDF" (PDF) . Проверено 7 августа 2024 г. [SK2110 — Имплантат бупренорфина для лечения большого депрессивного расстройства. SK2110 — это имплантат гидрохлорида бупренорфина для пациентов с большой депрессией и рефрактерной депрессией, которую невозможно облегчить приемом как минимум двух препаратов. Бупренорфина гидрохлорид был разработан компанией Indivior и является антагонистом KOR1 и агонистом MOR1. В настоящее время высшим этапом разработки препарата является одобрение на продажу, который используется для лечения опиоидной зависимости, хронической боли, боли и расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ. Компания меняет путь введения для подготовки имплантата, что позволяет снизить частоту введения, улучшить биодоступность препарата, улучшить соблюдение пациентами режима лечения и поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови, тем самым снижая побочные реакции на препарат. В то же время имплантированный метод введения также может сыграть роль в предотвращении злоупотребления наркотиками. В настоящее время проект проводит исследование процесса назначения лабораторных препаратов и предварительные фармакодинамические исследования. SK2110 может быстро начать действовать и быстро облегчить депрессивные симптомы пациентов. Ожидается, что в 2024 году компания подаст заявку на IND в органы регулирования оборота лекарственных средств моей страны.]
  20. ^ Шен Ц, Ли М, Ли Ю, Чжан Р, Линь Х, Ян Ф, Ву Ц, Пань С, Юй Икс, Юань Д, Чен Ц, Чен Х, Ван Цзы (2023). «Безопасность, фармакокинетика и фармакодинамика HS-10353 у здоровых взрослых и пациентов с большим депрессивным расстройством: исследование фазы 1» . Прикладная нейробиология . 2 : 102911. дои : 10.1016/j.nsa.2023.102911 .
  21. ^ Хви К.К., Лэй В.Б. (сентябрь 1998 г.). «Фармакологические, электрофизиологические и токсические исследования Limacia scanden Lour. (Menispermaceae)». Дж Этнофармакол . 62 (2): 137–148. дои : 10.1016/s0378-8741(98)00045-2 . ПМИД   9741886 .
  22. ^ «Углубляясь в последние новости о фосфате митизодона с синапсом» . Синапс . 2 августа 2024 г. Проверено 15 августа 2024 г.
  23. ^ Рупняк Н.М., Крамер М.С. (декабрь 2017 г.). «Антагонисты рецепторов NK1 при депрессии: почему от проверенной концепции отказались». J Аффект Беспорядка . 223 : 121–125. дои : 10.1016/j.jad.2017.07.042 . ПМИД   28753469 .
  24. ^ Келлер М., Монтгомери С., Болл В., Моррисон М., Снавли Д., Лю Дж., Харгривз Р., Хиетала Дж., Лайнс К., Биби К., Рейнс С. (февраль 2006 г.). «Неэффективность апрепитанта-антагониста вещества p (рецептор нейрокинина 1) при лечении большого депрессивного расстройства». Биологическая психиатрия . 59 (3): 216–223. doi : 10.1016/j.biopsych.2005.07.013 . ПМИД   16248986 .
  25. ^ «Апрепитант завершил третью фазу испытаний для лечения большого депрессивного расстройства (БДР)» . ДругБанк Онлайн . Проверено 9 августа 2024 г.
  26. ^ Jump up to: а б Трист Д.Г., Ратти Э., Пока А (декабрь 2013 г.). «Почему резерв рецепторов имеет значение для антагонистов рецепторов нейрокинина1 (NK1)». J Res. принимаемого сигнала . 33 (6): 333–7. дои : 10.3109/10799893.2013.843194 . ПМИД   24106886 .
  27. ^ Кост Г.К., Сельварадж С., Ли Ю.Б., Ким DJ, Ан Ч., Сингх Б.Б. (октябрь 2011 г.). «Клавулановая кислота увеличивает высвобождение дофамина в нейрональных клетках посредством механизма, включающего усиленный транспорт везикул» . Неврология Летт . 504 (2): 170–175. дои : 10.1016/j.neulet.2011.09.032 . ПМК   3195833 . ПМИД   21964384 .
  28. ^ Jump up to: а б с Малых А.Г., Садайе М.Р. (февраль 2010 г.). «Пирацетам и пирацетамоподобные препараты: от фундаментальной науки к новым клиническим применениям и расстройствам ЦНС». Наркотики . 70 (3): 287–312. дои : 10.2165/11319230-000000000-00000 . ПМИД   20166767 .
  29. ^ Скифано Ф., Каталани В., Шариф С., Наполетано Ф., Коркери Х.М., Ариллотта Д., Фергюс С., Венто А., Гиргис А. (апрель 2022 г.). «Польза и вред «умных лекарств» (ноотропов) для здоровых людей». Наркотики 82 (6): 633–647. дои : 10.1007/ s40265-022-01701-7 ПМИД   35366192 .
  30. ^ Сарате, Калифорния, Мачадо-Виейра, Р. (март 2017 г.). «Кетамин: воплощение механистических открытий в следующем поколении модуляторов глутамата для лечения расстройств настроения» . Мол Психиатрия . 22 (3): 324–327. дои : 10.1038/mp.2016.249 . ПМК   5641407 . ПМИД   28070122 . Поскольку AMPA оказалась критически важной для антидепрессивного эффекта кетамина, исследователи пришли к выводу, что положительные модуляторы AMPA, также известные как AMPAkines, могут положительно влиять на настроение. Предыдущие исследования по оценке АМПАкинов при расстройствах настроения дали неоднозначные результаты, возможно, из-за низкой биодоступности и профиля токсичности.20 Чтобы решить проблему низкой биодоступности, недавно были разработаны и протестированы в начальных исследованиях фазы 1 и 2 другие АМПАкины, в частности колурацетам (BCI-540). )21 и ORG-26576.22 Оба препарата показали предварительные терапевтические эффекты при большом депрессивном расстройстве при тестировании на небольших выборках.23,24
  31. ^ Борбей Э, Саймон М, Фукс Э, Выборг О, Чех Б, Хелес З (март 2022 г.). «Новые стратегии разработки лекарств от резистентной к лечению депрессии» . Бр Джей Фармакол . 179 (6): 1146–1186. дои : 10.1111/bph.15753 . ПМЦ   9303797 . ПМИД   34822719 .
  32. ^ Дейл Э., Персон А.Л., Джеяраджа Т., Ли Ю., Лейзер С.С., Смагин Г., Олсен К.К., Санчес К. (апрель 2016 г.). «Влияние серотонина на гиппокамп: как СИОЗС и мультимодальные антидепрессанты могут регулировать функцию пирамидных клеток» . Спектр ЦНС . 21 (2): 143–161. дои : 10.1017/S1092852915000425 . ПМЦ   4825106 . ПМИД   26346726 . Антагонист рецепторов 5-HT1B/1D элзасонан (CP-448187) недавно находился в стадии разработки для лечения БДР и был протестирован в нескольких клинических исследованиях фазы 2, но программа его разработки также была прекращена.140
  33. ^ Коннолли Дж. Дж., Глесснер Дж. Т., Элия Дж., Хаконарсон Х. (сентябрь 2015 г.). «СДВГ и фармакотерапия: прошлое, настоящее и будущее: обзор меняющейся ситуации в лекарственной терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности» . Ther Innov Regul Sci . 49 (5): 632–642. дои : 10.1177/2168479015599811 . ПМК   4564067 . ПМИД   26366330 .
  34. ^ Кеннеди С.Х., Джакоббе П., Плаценца Ф., Хадсон СиДжей, Симан П., Симан М.В. (сентябрь 2014 г.). «Лечение депрессии путем отмены краткосрочного приема низких доз антипсихотиков, рандомизированное двойное слепое исследование для проверки концепции». J Аффект Беспорядка . 166 : 139–143. дои : 10.1016/j.jad.2014.04.014 . ПМИД   25012422 .
  35. ^ Ногучи С., Инукай Т. (май 1992 г.). «Повторное лечение левопротилином, новым антидепрессантом, усиливает регуляцию гистаминовых H1-рецепторов и реакцию гидролиза фосфоинозитидов in vivo» . Jpn J Pharmacol . 59 (1): 31–35. дои : 10.1254/jjp.59.31 . ПМИД   1324374 .
  36. ^ Jump up to: а б с Эдинофф А.Н., Салл С., Бекман С.П., Кепник А.Д., Голд Л.С., Джексон Э.Д., Венгер Д.М., Корнетт Э.М., Мурнейн К.С., Кей А.М., Кэй А.Д. (октябрь 2023 г.). «Тианептин, антидепрессант с эффектом опиоидного агониста: фармакология и потенциал злоупотребления, обзор повествования» . Боль Тер . 12 (5): 1121–1134. дои : 10.1007/s40122-023-00539-5 . ПМЦ   10444703 . ПМИД   37453966 .
  37. ^ Jump up to: а б с Аламо С, Гарсиа-Гарсия П, Лопес-Муньос Ф, Сарагоса С (2019). «Тианептин, атипичный фармакологический подход к депрессии». Преподобный психиатр Health Ment (английское издание) . 12 (3): 170–186. дои : 10.1016/j.rpsmen.2018.09.001 . ПМИД   30612921 .
  38. ^ Нарахаши Т., Моригучи С., Чжао Х., Марсалек В., Йе Дж.З. (ноябрь 2004 г.). «Механизмы действия усилителей когнитивных функций на нейрорецепторы». Биол Фарм Булл . 27 (11): 1701–1706. дои : 10.1248/bpb.27.1701 . ПМИД   15516710 .
  39. ^ Ёси М., Ватабе С., Мурашима Ю.Л., Нукада Т., Сиотани Т., Нисидзаки Т. (2001). «Нейрональные Са 2+-каналы и никотиновые АХ-рецепторы как функциональные мишени ноотропного нефирацетама». Психогериатрия . 1 (1): 39–49. дои : 10.1111/j.1479-8301.2001.tb00071.x . ISSN   1346-3500 .
  40. ^ Гуалтьери Ф., Манетти Д., Романелли М.Н., Гелардини С. (2002). «Разработка и изучение пирацетамоподобных ноотропов, спорных представителей проблемного класса препаратов, улучшающих когнитивные функции». Карр Фарм Дес . 8 (2): 125–38. дои : 10.2174/1381612023396582 . ПМИД   11812254 . В целом пирацетамоподобные ноотропы не проявляют сродства к наиболее важным центральным рецепторам (Ki > 10 мкМ). Умеренное сродство к мускариновым рецепторам проявляют анирацетам (Ki = 4,4 мкМ [58]) и небрацетам (Ki = 6,3 мкМ [61]). Нефирацетам является единственным препаратом, проявляющим сродство в наномолярном диапазоне (Ki = 8,5 нМ к рецептору ГАМКА [58]). [...] Нефирацетам (диаграмма (1)) ожидает одобрения. Он оказывает разнообразное фармакологическое действие, поскольку сообщается, что он активирует холинергическую, ГАМКергическую и другие моноаминергические системы и модулирует кальциевые каналы N-типа [78-81].
  41. ^ Гуляев А.Х., Сеннинг А. (май 1994 г.). «Пирацетам и другие структурно родственные ноотропы». Мозговой Res Мозговой Res Rev. 19 (2): 180–222. дои : 10.1016/0165-0173(94)90011-6 . ПМИД   8061686 . Как упоминалось выше, общепринятый механизм действия ноотропов рацетама еще не установлен. Похоже, они не действуют ни на один хорошо изученный рецепторный участок, за исключением нефирацетама, который имеет высокое сродство к рецепторам ГАМК (см. Таблицу 1). [...] Рецептор: А. ГАМК Лиганд рецептора: [ 3 H]мусцимол А . Соединение: нефирацетам. IC 50 : 8,5 нМ Б . Ссылки: 222. [...] Из таблицы 1, однако, очевидно, что пирацетамоподобные ноотропы не проявляют высокого сродства ни к одному из протестированных до сих пор типов рецепторов (за исключением нефирацетама, который проявляет некоторую активность в отношении ГАМК-1). рецепторы)
  42. ^ Ратти Э., Беттика П., Александр Р., Арчер Г., Карпентер Д., Эвонюк Г., Гомени Р., Лоусон Э., Лопес М., Миллнс Х., Рабинер Э.А., Трист Д., Троуэр М., Замунер С., Кришнан Р., Фава М. (май 2013 г.) ). «Для эффективности при депрессии необходима полная блокада центральных рецепторов нейрокинина-1: данные клинических исследований орвепитанта». Дж Психофармакол . 27 (5): 424–434. дои : 10.1177/0269881113480990 . ПМИД   23539641 .
  43. ^ Куартара Л., Альтамура М., Евангелиста С., Магги Калифорния (декабрь 2009 г.). «Антагонисты рецепторов тахикинина в клинических испытаниях». Экспертное заключение по исследованию наркотиков . 18 (12): 1843–1864. дои : 10.1517/13543780903379530 . ПМИД   19938899 .
  44. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м Намиот Э.Д., Смирновова Д., Соколов А.В., Чубарев В.Н., Тарасов В.В., Шиот Х.Б. (июль 2024 г.). «Клинические испытания депрессии во всем мире: систематический анализ ICTRP и сравнение с ClinicalTrials.gov» . Перевод Психиатрия . 14 (1): 315. дои : 10.1038/s41398-024-03031-6 . ПМЦ   11291508 . ПМИД   39085220 .
  45. ^ Свенссон К.А., Хао Дж., Брунс РФ (2019). «Положительные аллостерические модуляторы дофаминового рецептора D1: новый механизм лечения нервно-психических расстройств». Нейропсихотерапия . Адв Фармакол. Том. 86. стр. 273–305. дои : 10.1016/bs.apha.2019.06.001 . ISBN  978-0-12-816668-0 . ПМИД   31378255 . Близкий структурный аналог DETQ, LY3154207, в настоящее время проходит вторую фазу испытаний на предмет деменции с тельцами Леви, включая пациентов с болезнью Паркинсона.
  46. ^ Сакурай Х., Ёнезава К., Тани Х., Мимура М., Бауэр М., Учида Х. (июль 2022 г.). «Новые антидепрессанты в стадии разработки (фазы II и III): систематический обзор реестра клинических испытаний США» . Фармакопсихиатрия . 55 (4): 193–202. дои : 10.1055/a-1714-9097 . ПМК   9259184 . ПМИД   35045580 .
  47. ^ Бренна К.Т., Гольдштейн Б.И., Сарате Калифорния, Орсер Б.А. (август 2024 г.). «Перепрофилирование препаратов общего наркоза для лечения депрессии: новый рубеж для анестезиологов в нейропсихиатрической помощи». Анестезиология . 141 (2): 222–237. дои : 10.1097/ALN.0000000000005037 . ПМИД   38856663 .
  48. ^ Цзян Ю, Дун Ю, Ху Х (июль 2024 г.). «Гипотеза рецептора N-метил-d-аспартата об антидепрессивном действии кетамина: доказательства и противоречия». Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci . 379 ): 20230225.doi : ( 1906 10.1098/rstb.2023.0225 . ПМИД   38853549 .
  49. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к Шарма Х., Сантра С., Дутта А. (2015). «Ингибиторы тройного обратного захвата как потенциальные антидепрессанты следующего поколения: новая надежда?» . Будущая медицинская химия . 7 (17): 2385–406. дои : 10.4155/fmc.15.134 . ПМЦ   4976848 . ПМИД   26619226 .
  50. ^ «Центр клинических испытаний университетской больницы Инха» . Университетская больница Инха (на корейском языке). 15 апреля 2019 года . Проверено 8 августа 2024 г.
  51. ^ «[Hwanin Pharmaceutical] [Коррекция] Ежеквартальный отчет (Генеральная корпорация)» . ведущий канал корпоративного раскрытия информации в Корее KIND (на корейском языке), . Проверено 8 августа 2024 г.
  52. ^ Jump up to: а б с д и Янез М., Падин Х.Ф., Арранс-Тагарро Х.А., Камина М., Лагун Р. (2012). «История и терапевтическое использование ингибиторов МАО-А: исторический взгляд на ингибиторы МАО-А как антидепрессант». Карр Топ Мед Химия 12 (20): 2275–2 дои : 10.2174/156802612805220011 . ПМИД   23231399 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=List_of_investigational_antidepressants&oldid=1241943174"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: f1feebbafcaba6af921646eca65a15ae__1724453460
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/f1/ae/f1feebbafcaba6af921646eca65a15ae.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
List of investigational antidepressants - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)