✖


Jump to content

Имипрамин

Имипрамин
Клинические данные
Торговые названия Тофранил, Тофранил-ПМ и другие.
Другие имена Мелипрамин; Г-22355
AHFS / Drugs.com Монография
МедлайнПлюс а682389
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Внутрь , внутримышечные инъекции
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 94–96% [3]
Связывание с белками 86% [4]
Метаболизм Печень ( CYP1A2 , CYP2C19 , CYP2D6 ) [4]
Метаболиты Дезипрамин [4]
Период полувыведения 20 часов [4]
Экскреция Почки (80%), фекалии (20%) [4]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.000.039 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 19 Ч 24 Н 2
Молярная масса 280.415  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Имипрамин , продаваемый под торговой маркой Тофранил , среди прочего, представляет собой трициклический антидепрессант (ТЦА), в основном используемый для лечения депрессии . Он также эффективен при лечении тревоги и панического расстройства . Имипрамин принимают внутрь .

Общие побочные эффекты имипрамина включают сухость во рту , сонливость , головокружение , низкое кровяное давление , учащенное сердцебиение , задержку мочи и на электрокардиограмме изменения . Передозировка препарата может привести к смерти. по-видимому, действует за счет повышения уровня серотонина Имипрамин , и норадреналина и блокирования определенных серотониновых, адренергических , гистаминовых и холинергических рецепторов .

Имипрамин был открыт в 1951 году и начал использоваться в медицинских целях в 1957 году. Это был первый ТЦА, поступивший на рынок. Имипрамин и другие ТЦА (кроме амитриптилина , который, по крайней мере в Великобритании, по-прежнему так же часто назначают, как и СИОЗС) в последние десятилетия сократились в использовании из-за появления селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). которые, хотя, как правило, значительно менее эффективны с точки зрения клинической эффективности сами по себе, имеют меньше побочных эффектов и гораздо безопаснее при передозировке. Однако, независимо от этих предостережений, имипрамин занимает неоценимое место в психиатрии и других областях медицины (например, при детском энурезе) и считается «золотым стандартом» панического расстройства . [5] [6]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Имипрамин в основном используется для лечения депрессии и некоторых тревожных расстройств, включая острые посттравматические стрессовые реакции. Значительное количество исследований относительно его эффективности при остром посттравматическом стрессе у детей и подростков было сосредоточено на травмах, возникших в результате ожоговых травм. [7] [8] [9] Хотя доказательства его эффективности в лечении хронического посттравматического стрессового расстройства кажутся менее надежными, [10] это остается жизнеспособным лечением. [11] Здесь он может действовать аналогично ингибитору моноаминоксидазы фенелзину .

Необходимо соблюдать осторожность при назначении имипрамина (и его коммерчески доступного метаболита дезипрамина ) детям и подросткам/подросткам (независимо от того, страдают ли они, например, ночным недержанием мочи, приступами паники, острой травмой или, в случае дезипрамина , [12] [13] СДВГ) из-за возможности возникновения определенных побочных эффектов, которые могут вызывать особую озабоченность у лиц младше определенного возраста. [14] [15]

При лечении депрессии он продемонстрировал эффективность, аналогичную моклобемиду ИМАО . [16] Его также использовали для лечения ночного энуреза из-за его способности сокращать время дельта-волнового сна, когда происходит недержание мочи. В ветеринарии имипрамин используется вместе с ксилазином для индукции фармакологической эякуляции у жеребцов. Он также используется при разлуке у собак и кошек. Уровни в крови имипрамина плюс его метаболита дезипрамина от 150 до 250 нг/мл обычно соответствуют эффективности антидепрессанта. [17]

Противопоказания

[ редактировать ]

Сочетание его с употреблением алкоголя может вызвать усиление сонливости , что требует большей осторожности при употреблении алкоголя. [18] Это может быть небезопасно во время беременности . [1]

Известно, что многие ИМАО серьезно взаимодействуют с имипрамином. Это часто противопоказано во время их использования или в течение двух недель после их прекращения. В эту категорию входят такие лекарства, как изокарбоксазид , линезолид , метиленовый синий , фенелзин, селегилин , моклобемид, прокарбазин , разагилин , сафинамид и транилципромин . [18] [19]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Эти побочные эффекты могут быть вызваны множеством рецепторов, на которые нацелен имипрамин, таких как серотонин, норадреналин, дофамин, ацетилхолин, адреналин, гистамин. Те, что перечислены ниже курсивом, обозначают общие побочные эффекты, разделенные по затронутым системам органов. [20]

Передозировка

[ редактировать ]
Основные статьи: Трициклический антидепрессант § Передозировка и передозировка трициклическим антидепрессантом

Взаимодействия

[ редактировать ]
Основная статья: Трициклический антидепрессант § Взаимодействие

Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин имеет множество лекарственных взаимодействий. Многие ИМАО серьезно взаимодействуют с этим лекарством. Другие категории лекарств, которые могут взаимодействовать с имипрамином, включают препараты, разжижающие кровь , антигистаминные препараты , миорелаксанты , снотворные , препараты для щитовидной железы и транквилизаторы . Некоторые лекарства используются при различных состояниях, таких как высокое кровяное давление , психические заболевания , тошнота, болезнь Паркинсона , астма , простуда или аллергия . [18]

Некоторые лекарства повышают риск серотонинового синдрома , в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), зверобой и такие наркотики, как экстази . Другие отпускаемые по рецепту лекарства снижают способность организма выводить имипрамин. К ним относятся барбитураты , некоторые антиаритмические препараты , некоторые противоэпилептические препараты и некоторые препараты против ВИЧ ( ингибиторы протеазы ). Другие могут вызывать изменения сердечного ритма, например, удлинение интервала QT . [19]

Алкоголь и табак могут взаимодействовать с имипрамином. Табак может снизить эффективность лекарства. [18]

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]
См. Также: Фармакология антидепрессантов и трициклических антидепрессантов § Профили связывания.
Имипрамин (и метаболит) [21] [22]
Сайт я DSI Дезипрамин Подсказка Разновидность Ссылка
Подсказка SERT Транспортер серотонина 1.3–1.4 17.6–163 Человек [23] [24]
NET Tooltip Переносчик норадреналина 20–37 0.63–3.5 Человек [23] [24]
DAT Tooltip Транспортер дофамина 8,500 3,190 Человек [23]
5-НТ 1А ≥5,800 ≥6,400 Человек [25] [26] [27]
5-НТ 2А 80–150 115–350 Человек [25] [27]
5-НТ 2С 120 244–748 Человек/крыса [28] [29] [26]
5- HT3 970–3,651 ≥2,500 Грызун [26] [30]
5-НТ 6 190–209 без даты Крыса [31]
5- HT7 >1000 >1000 Крыса [32]
1 ​ 32 23–130 Человек [25] [33] [24]
2 ​ 3,100 ≥1,379 Человек [25] [33] [24]
б >10 000 ≥1,700 Крыса [34] [35] [36]
Д 1 >10 000 5,460 Человек [26] [37]
DД2 620–726 3,400 Человек [37] [26] [33]
Д 3 387 без даты Человек [26]
Ч 1 7.6–37 60–110 Человек [25] [33] [38]
Ч 2 550 1,550 Человек [38]
HH3 >100 000 >100 000 Человек [38]
Ч 4 24,000 9,550 Человек [38]
maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина 46 66–198 Человек [25] [33]
  MМ1 42 110 Человек [39]
  MМ2 88 540 Человек [39]
  M 3 60 210 Человек [39]
  MМ4 112 160 Человек [39]
  М 5 83 143 Человек [39]
а 3 б 4 410–970 без даты Человек [40]
п 1 332–520 1,990–4,000 Грызун [41] [42] [43]
п 2 327–2,100 ≥1,611 Крыса [21] [42] [43]
hERG Tooltip Ген, связанный с человеческим эфиром 3,400 без даты Человек [44]
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Имипрамин влияет на многочисленные системы нейромедиаторов, которые, как известно, участвуют в этиологии депрессии, тревоги, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), энуреза и многих других психических и физических состояний. Имипрамин по структуре похож на некоторые миорелаксанты, обладает значительным обезболивающим эффектом и, таким образом, очень полезен при некоторых болевых состояниях.

Механизмы действия имипрамина включают, помимо прочего, воздействие на:

  • Серотонин : очень сильное ингибирование обратного захвата. Имипрамин представляет собой третичный ТЦА и является мощным ингибитором обратного захвата серотонина, причем в большей степени, чем вторичные аминные ТЦА, такие как нортриптилин и деспирамин. [45]
  • Норадреналин : сильное ингибирование обратного захвата. Дезипрамин имеет большее сродство к переносчику норадреналина, чем имипрамин.
  • Дофамин имипрамин блокирует D2 : рецепторы . [46] Имипрамин и его метаболит дезипрамин не обладают заметным сродством к переносчику дофамина ( K i = 8500 и >10 000 нМ соответственно). [47]
  • Ацетилхолин : имипрамин в определенной степени является антимускариновым средством , в частности, относительным антагонистом мускариновых рецепторов ацетилхолина . Однако сопутствующие побочные эффекты (например, нечеткость зрения, сухость во рту, запор) встречаются при приеме имипрамина несколько реже, чем при приеме амитриптилина и протриптилина, которые чаще вызывают антимускариновые побочные эффекты. Однако в целом его с осторожностью назначают пожилым людям и с особой осторожностью лицам, страдающим психозом, поскольку общее усиление мозговой активности в сочетании с «слабоумным» действием антихолинергических средств увеличивает способность имипрамина вызывать галлюцинации. растерянность и бред среди этой группы населения. «Антихолинергические» побочные эффекты, включая задержку/задержку мочеиспускания, можно лечить/обратить с помощью бетанехола и/или других агонистов ацетилхолина. [48] [49] [50]

Бетанехол также может облегчить симптомы сексуальной дисфункции, которые могут возникнуть в контексте лечения трициклическими антидепрессантами. [51] [52] [53]

  • Адреналин : имипрамин оказывает антагонистическое действие на адренергические рецепторы , что иногда вызывает ортостатическую гипотензию .
  • Сигма-рецептор : активность в отношении сигма-рецепторов присутствует, но она очень слабая (K i = 520 нМ) и составляет примерно половину активности амитриптилина (K i = 300 нМ). [ нужна ссылка ]
  • Гистамин : имипрамин является антагонистом гистаминовых H1 - рецепторов .
  • BDNF : BDNF участвует в нейрогенезе в гиппокампе, и исследования показывают, что у пациентов с депрессией наблюдаются пониженные уровни BDNF и сниженный нейрогенез в гиппокампе. Неясно, как нейрогенез восстанавливает настроение, поскольку абляция нейрогенеза гиппокампа на мышиных моделях не демонстрирует поведения, связанного с тревогой или депрессией. Хроническое введение имипрамина приводит к усилению ацетилирования гистонов (которое связано с активацией транскрипции и деконденсацией хроматина) в гиппокампальном промоторе BDNF, а также к снижению экспрессии гиппокампального HDAC5 . [54] [55]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

Абсолютная биодоступность имипрамина при пероральном приеме варьируется от 22% до 77%, что приводит к значительной вариабельности фармакокинетики. Хотя препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема, большая часть препарата подвергается метаболизму первого прохождения. Пища не влияет на всасывание, пиковую концентрацию лекарства или время достижения пиковой концентрации лекарства. [56]

В организме имипрамин превращается в дезипрамин (десметилимипрамин) в качестве метаболита . [56]

Химия

[ редактировать ]

Имипрамин представляет собой трициклическое соединение , в частности дибензазепин имеется три кольца , слитых вместе с боковой цепью , и в его химической структуре . [57] Другие ТЦА дибензазепина включают дезипрамин ( N -десметилимипрамин), кломипрамин (3-хлоримипрамин), тримипрамин (2'-метилимипрамин или β-метилимипрамин) и лофепрамин ( N- (4-хлорбензоилметил)дезипрамин). [57] [58] Имипрамин представляет собой третичный амин его боковой цепи метаболит ТСА, деметилированный дезипрамин является вторичным амином . [59] [60] Другие ТЦА на основе третичных аминов включают амитриптилин , кломипрамин , досулепин (дотиепин), доксепин и тримипрамин . [61] [62] Химическое название имипрамина — 3-(10,11-дигидро-5H - дибензо[ b , f ]азепин-5-ил) -N , N -диметилпропан-1-амин, а его форма свободного основания имеет химическую формулу C 19 H 24 N 2 с молекулярной массой 280,407 г/моль. [63] Препарат используется в коммерческих целях в основном в виде гидрохлоридной соли ; соль эмбоната . (памоата) используется для внутримышечного введения, а форма свободного основания не используется [63] [64] Регистрационный номер CAS свободного основания — 50-49-7, гидрохлорида — 113-52-0 и эмбоната — 10075-24-8. [63] [64]

История

[ редактировать ]

Исходное соединение имипрамина, 10,11-дигидро-5 H -дибенз[b,f]азепин (дибензазепин), было впервые синтезировано в 1899 году, но фармакологическая оценка этого соединения или каких-либо замещенных производных не проводилась до конца 1940-х годов. [65] [66] [67] Имипрамин был впервые синтезирован в 1951 году как антигистаминный препарат . [68] [69] Антипсихотическое действие хлорпромазина было открыто в 1952 году. [70] Затем был разработан и изучен имипрамин как антипсихотик для применения у пациентов с шизофренией . [33] [71] Лекарство было протестировано на нескольких сотнях пациентов с психозом , но показало небольшую эффективность. [72] Однако в середине 1950-х годов по счастливой случайности было обнаружено, что имипрамин обладает антидепрессивным действием после сообщения об улучшении симптомов у женщины с тяжелой депрессией, которая лечилась им. [33] [71] [73] За этим последовали аналогичные наблюдения у других пациентов и дальнейшие клинические исследования. [74] [72] Впоследствии имипрамин был представлен для лечения депрессии в Европе в 1958 году и в США в 1959 году. [75] Одновременно с открытием и внедрением ингибитора моноаминоксидазы ипрониазида в качестве антидепрессанта примерно в то же время имипрамин привел к созданию моноаминергических препаратов в качестве антидепрессантов. [73] [74] [72]

В конце 1950-х годов имипрамин был первым ТЦА, разработанным (компанией Ciba ). На первом международном конгрессе нейрофармакологов в Риме в сентябре 1958 года доктор Фрейхан из Пенсильванского университета в качестве одного из первых клиницистов обсудил действие имипрамина на группу из 46 пациентов, большинству из которых был поставлен диагноз «депрессивный психоз». Пациенты были отобраны для этого исследования на основе таких симптомов, как депрессивная апатия, кинетическая заторможенность и чувство безнадежности и отчаяния. У 30% всех пациентов он сообщил об оптимальных результатах, а примерно у 20% — о неудаче. Отмеченные побочные эффекты были подобны атропину , и у большинства пациентов наблюдалось головокружение. Имипрамин впервые был опробован для лечения психотических расстройств, таких как шизофрения, но оказался неэффективным. Как антидепрессант он хорошо зарекомендовал себя в клинических исследованиях и, как известно, хорошо действует даже в самых тяжелых случаях депрессии. [76] Поэтому неудивительно, что имипрамин может вызывать высокую частоту маниакальных и гипоманиакальных реакций у госпитализированных пациентов с ранее существовавшим биполярным расстройством, при этом одно исследование показало, что до 25% таких пациентов, получающих имипрамин, перешли в манию или гипоманию. [77] Столь мощные антидепрессивные свойства сделали его полезным при лечении резистентной к лечению депрессии .

До появления селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) их иногда непереносимый профиль побочных эффектов считался более переносимым. Поэтому он стал широко использоваться в качестве стандартного антидепрессанта, а позже послужил прототипом препарата для разработки более поздних ТЦА. Поскольку СИОЗС превосходят другие с точки зрения переносимости побочных эффектов (хотя, вероятно, уступают им с точки зрения фактической эффективности), с 1990-х годов они больше не используются так широко, но иногда все еще назначаются в качестве лечения второй линии при лечении лечение большой депрессии. Он также нашел ограниченное применение при лечении мигрени , СДВГ и постконтузивного синдрома . Имипрамин имеет дополнительные показания для лечения панических атак , хронической боли и синдрома Клейне-Левина . У педиатрических пациентов его относительно часто используют для лечения ночного страха и ночного энуреза .

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Имипрамин — это английское и французское непатентованное название препарата и его по МНН международное непатентованное название в подсказке , БАН утвержденное в Британии название подсказки в подсказке по и наименование в подсказке DCF во Франции , тогда как гидрохлорид имипрамина — это подсказка, принятое в США , в подсказке, принятой в США , подсказка в Фармакопее США , BANM Подсказка , одобренное в Великобритании , и JAN подсказка , принятое в Японии . [63] [64] [78] [79] Его родовое название на испанском и итальянском языках, а также всплывающая подсказка DCIT Denominazione Comune Italiana — имипрамина , на немецком языке — имипрамин , а на латыни — имипраминум . [64] [79] Эмбонатная соль известна как памоат имипрамина . [64] [79]

Названия брендов

[ редактировать ]

Имипрамин продается во всем мире в основном под торговой маркой Тофранил. [64] [79] Имипрамина памоат продается под торговой маркой Тофранил-ПМ для внутримышечных инъекций . [64] [79] [80]

Доступность

[ редактировать ]

Имипрамин доступен для медицинского применения во всем мире, в том числе в США, Великобритании, других странах Европы, Индии, Бразилии, Южной Африке, Австралии и Новой Зеландии. [79]

[ редактировать ]

В период с 1998 по 2017 год имипрамин, наряду с амитриптилином , был наиболее часто назначаемым первым антидепрессантом детям в возрасте 5–11 лет в Англии. [81]

См. также

[ редактировать ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Перейти обратно: а б «Использование имипрамина во время беременности» . Наркотики.com . 28 августа 2019 года . Проверено 7 февраля 2020 г.
  2. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  3. ^ Хек Х.А., Баттрилл С.Е., Флинн Н.В., Дайер Р.Л., Анбар М., Кэрнс Т. и др. (июнь 1979 г.). «Биодоступность таблеток имипрамина по отношению к внутреннему стандарту, меченному стабильным изотопом: повышение эффективности тестов биодоступности». Журнал фармакокинетики и биофармацевтики . 7 (3): 233–248. дои : 10.1007/BF01060015 . ПМИД   480146 . S2CID   23232584 .
  4. ^ Перейти обратно: а б с д и «Информация о продукте Толерад (имипрамина гидрохлорид)» . Услуги электронного бизнеса TGA . PMIP Pty Ltd. 4 июня 2013 г. Архивировано из оригинала 10 декабря 2019 г. . Проверено 16 октября 2013 г.
  5. ^ Майкельсон Л.К., Маркионе К. (февраль 1991 г.). «Поведенческое, когнитивное и фармакологическое лечение панического расстройства с агорафобией: критика и синтез». Журнал консалтинговой и клинической психологии . 59 (1): 100–14. дои : 10.1037/0022-006x.59.1.100 . ПМИД   2002125 .
  6. ^ Шварц Т.Л., Нихалани Н., Симионеску М., Хопкинс Г. (2005). «История повторяется: фармакодинамические тенденции в лечении тревожных расстройств». Текущий фармацевтический дизайн . 11 (2): 255–63. дои : 10.2174/1381612053382214 . ПМИД   15638761 .
  7. ^ Роберт Р., Блейкни П.Е., Вильярреал К., Розенберг Л., Мейер В.Дж. (июль 1999 г.). «Лечение имипрамином ожоговых детей с симптомами острого стрессового расстройства: пилотное исследование». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 38 (7): 873–882. дои : 10.1097/00004583-199907000-00018 . ПМИД   10405506 .
  8. ^ Чунг В.Дж., Роберт Р., Розенберг Л., Розенберг М., Вильярреал С., Томас С. и др. (ноябрь 2005 г.). «Раннее лечение острого стрессового расстройства у детей с тяжелыми ожогами». Детская реанимационная медицина . 6 (6): 676–681. дои : 10.1097/01.pcc.0000165562.04157.da . ПМИД   16276335 . S2CID   43261789 .
  9. ^ Роберт Р., Чунг В.Дж., Розенберг Л., Розенберг М., Митчелл С., Вильярреал С. и др. (ноябрь 2008 г.). «Лечение имипрамином и флуоксетином детей с термическими травмами, страдающими симптомами острого стресса: рандомизированное двойное слепое исследование». Бернс . 34 (7): 919–928. doi : 10.1016/j.burns.2008.04.009 . ПМИД   18675519 .
  10. ^ Вайцман Р., Лаор Н., Шуёвицкий А., Вольмер Л., Абрамовиц-Шнайдер П., Фрейдштейн-Дэн А. и др. (июль 1996 г.). «Связывание имипрамина с тромбоцитами у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством до и после лечения фенелзином» . Психиатрические исследования . 63 (2–3): 143–150. дои : 10.1016/0165-1781(96)02760-6 . ПМИД   8878310 . S2CID   11314379 .
  11. ^ Астилл Райт Л., Сиджбрандидж М., Синнертон Р., Льюис С., Робертс Н.П., Биссон Дж.И. (декабрь 2019 г.). «Фармакологическая профилактика и раннее лечение посттравматического стрессового расстройства и острого стрессового расстройства: систематический обзор и метаанализ» . Трансляционная психиатрия . 9 (1): 334. дои : 10.1038/s41398-019-0673-5 . ПМК   6901463 . ПМИД   31819037 .
  12. ^ Боаден К., Томлинсон А., Кортезе С., Чиприани А. (2020). «Антидепрессанты у детей и подростков: метаобзор эффективности, переносимости и суицидальности при неотложной терапии» . Границы в психиатрии . 11 : 717. doi : 10.3389/fpsyt.2020.00717 . ПМЦ   7493620 . ПМИД   32982805 .
  13. ^ Ганизаде А (июль 2013 г.). «Систематический обзор эффективности и безопасности дезипрамина для лечения СДВГ». Текущая безопасность лекарств . 8 (3): 169–174. дои : 10.2174/15748863113089990029 . ПМИД   23914752 .
  14. ^ Розенбаум Т.Г., Коу М. (февраль 2005 г.). «Опасны ли один или два? Воздействие трициклических антидепрессантов на малышей». Журнал неотложной медицины . 28 (2): 169–174. doi : 10.1016/j.jemermed.2004.08.018 . ПМИД   15707813 .
  15. ^ Беннетт Х.Дж. (июнь 1982 г.). «Имипрамин и энурез: никогда не забывайте о его опасностях». Педиатрия . 69 (6): 831–832. дои : 10.1542/педс.69.6.831 . ПМИД   7079058 . S2CID   29104331 .
  16. ^ Делини-Стула А., Миккельсен Х., Ангст Дж. (октябрь 1995 г.). «Терапевтическая эффективность антидепрессантов при тревожной депрессии - метаанализ исследований моклобемида». Журнал аффективных расстройств . 35 (1–2): 21–30. дои : 10.1016/0165-0327(95)00034-К . ПМИД   8557884 .
  17. ^ Орсулак П.Дж. (сентябрь 1989 г.). «Терапевтический мониторинг антидепрессантов: обновленные рекомендации». Терапевтический лекарственный мониторинг . 11 (5): 497–507. дои : 10.1097/00007691-198909000-00002 . ПМИД   2683251 .
  18. ^ Перейти обратно: а б с д «Имипрамин: информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 1 апреля 2024 г.
  19. ^ Перейти обратно: а б «Имипрамин перорально: применение, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . www.webmd.com . Проверено 1 апреля 2024 г.
  20. ^ Скидмор-Рот Л., изд. (2010). Справочник лекарств для медсестер Мосби (23-е изд.). Сент-Луис, Миссури: Мосби Эльзевир.
  21. ^ Перейти обратно: а б Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 мая 2022 г.
  22. ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 мая 2022 г.
  23. ^ Перейти обратно: а б с Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 340 (2–3): 249–258. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . ПМИД   9537821 .
  24. ^ Перейти обратно: а б с д Оуэнс М.Дж., Морган В.Н., Плотт С.Дж., Немерофф CB (декабрь 1997 г.). «Профиль связывания нейромедиаторов и транспортеров антидепрессантов и их метаболитов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1305–1322. ПМИД   9400006 .
  25. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Кьюсак Б., Нельсон А., Ричелсон Э. (май 1994 г.). «Связывание антидепрессантов с рецепторами головного мозга человека: внимание к соединениям нового поколения». Психофармакология . 114 (4): 559–565. дои : 10.1007/bf02244985 . ПМИД   7855217 . S2CID   21236268 .
  26. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Толл Л., Берзетей-Гурске И.П., Полгар В.Е., Брандт С.Р., Адапа И.Д., Родригес Л. и др. (март 1998 г.). «Стандартные связывающие и функциональные анализы, связанные с тестированием отдела разработки лекарств на предмет потенциальных лекарств для лечения кокаина и опиатов». Исследовательская монография NIDA . 178 : 440–466. ПМИД   9686407 .
  27. ^ Перейти обратно: а б Вандер Т.Дж., Нельсон А., Оказаки Х., Ришельсон Э. (декабрь 1986 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов серотонина S1 и S2 нормального мозга человека in vitro». Европейский журнал фармакологии . 132 (2–3): 115–121. дои : 10.1016/0014-2999(86)90596-0 . ПМИД   3816971 .
  28. ^ Рот Б.Л. , Кроэзе В.К. (2006). «Скрининг рецепторома дает проверенные молекулярные мишени для открытия лекарств». Текущий фармацевтический дизайн . 12 (14): 1785–1795. дои : 10.2174/138161206776873680 . ПМИД   16712488 .
  29. ^ Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л., Махасуо Х., Лааксо А., Куоппамаки М., Сювялахти Е. и др. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–240. дои : 10.1007/bf02246453 . ПМИД   8876023 . S2CID   24889381 .
  30. ^ Шмидт А.В., Хёрт С.Д., Перутка С.Дж. (ноябрь 1989 г.). « Продукты разложения [3H] кипазина маркируют места поглощения 5-HT». Европейский журнал фармакологии . 171 (1): 141–143. дои : 10.1016/0014-2999(89)90439-1 . ПМИД   2533080 .
  31. ^ Монсма Ф.Дж., Шен Ю., Уорд Р.П., Хэмблин М.В., Сибли Д.Р. (март 1993 г.). «Клонирование и экспрессия нового рецептора серотонина с высоким сродством к трициклическим психотропным препаратам». Молекулярная фармакология . 43 (3): 320–327. ПМИД   7680751 .
  32. ^ Шен Ю, Монсма Ф.Дж., Меткалф М.А., Хосе П.А., Хэмблин М.В., Сибли Д.Р. (август 1993 г.). «Молекулярное клонирование и экспрессия подтипа рецептора серотонина 5-гидрокситриптамина7» . Журнал биологической химии . 268 (24): 18200–18204. дои : 10.1016/S0021-9258(17)46830-X . ПМИД   8394362 .
  33. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. ПМИД   6086881 .
  34. ^ Андерсен П.Х. (август 1989 г.). «Ингибитор дофамина GBR 12909: селективность и молекулярный механизм действия». Европейский журнал фармакологии . 166 (3): 493–504. дои : 10.1016/0014-2999(89)90363-4 . ПМИД   2530094 .
  35. ^ Мут Э.А., Хаскинс Дж.Т., Мойер Дж.А., Хасбандс Г.Е., Нильсен С.Т., Сигг Э.Б. (декабрь 1986 г.). «Биохимический профиль антидепрессанта нового бициклического соединения Wy-45,030, производного этилциклогексанола». Биохимическая фармакология . 35 (24): 4493–4497. дои : 10.1016/0006-2952(86)90769-0 . ПМИД   3790168 .
  36. ^ Санчес С., Хиттель Дж. (август 1999 г.). «Сравнение влияния антидепрессантов и их метаболитов на обратный захват биогенных аминов и связывание рецепторов». Клеточная и молекулярная нейробиология . 19 (4): 467–489. дои : 10.1023/А:1006986824213 . ПМИД   10379421 . S2CID   19490821 .
  37. ^ Перейти обратно: а б Дюпри JD, Монтгомери MD, Bylund DB (декабрь 2007 г.). «Фармакологические свойства активных метаболитов антидепрессантов дезипрамина и циталопрама» . Европейский журнал фармакологии . 576 (1–3): 55–60. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.08.017 . ПМЦ   2231336 . ПМИД   17850785 .
  38. ^ Перейти обратно: а б с д Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H₁R, H₂R, H₃R и H₄R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД   22033803 . S2CID   14274150 .
  39. ^ Перейти обратно: а б с д и Стэнтон Т., Болден-Уотсон С., Кьюсак Б., Ричелсон Э. (июнь 1993 г.). «Антагонизм пяти клонированных человеческих мускариновых холинергических рецепторов, экспрессируемых в клетках CHO-K1, антидепрессантами и антигистаминными средствами». Биохимическая фармакология . 45 (11): 2352–2354. дои : 10.1016/0006-2952(93)90211-e . ПМИД   8100134 .
  40. ^ Ариас Х.Р., Тарговска-Дуда К.М., Фейербах Д., Салливан С.Дж., Мациевски Р., Йозвяк К. (март 2010 г.). «Различное взаимодействие трициклических антидепрессантов и мекамиламина с ионным каналом никотинового ацетилхолинового рецептора альфа3бета4 человека». Нейрохимия Интернэшнл . 56 (4): 642–649. doi : 10.1016/j.neuint.2010.01.011 . ПМИД   20117161 . S2CID   29461221 .
  41. ^ Вебер Э., Сондерс М., Кварум М., Маклин С., Поу С., Киана Дж. Ф. (ноябрь 1986 г.). «1,3-Ди(2-[5-3H]толил)гуанидин: селективный лиганд, который метит рецепторы сигма-типа для психотомиметических опиатов и антипсихотических препаратов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 83 (22): 8784–8788. Бибкод : 1986PNAS...83.8784W . дои : 10.1073/pnas.83.22.8784 . ПМК   387016 . ПМИД   2877462 .
  42. ^ Перейти обратно: а б Хиндмарч I, Хасимото К. (апрель 2010 г.). «Познание и депрессия: пересмотр последствий флувоксамина, агониста рецептора сигма-1». Психофармакология человека . 25 (3): 193–200. дои : 10.1002/hup.1106 . ПМИД   20373470 . S2CID   26491662 .
  43. ^ Перейти обратно: а б Робсон М.Дж., Эллиотт М., Семинерио М.Дж., Мацумото Р.Р. (апрель 2012 г.). «Оценка сигма (σ) рецепторов в антидепрессантоподобном эффекте кетамина in vitro и in vivo». Европейская нейропсихофармакология . 22 (4): 308–317. дои : 10.1016/j.euroneuro.2011.08.002 . ПМИД   21911285 . S2CID   24494428 .
  44. ^ Тешемахер А.Г., Сьюард Э.П., Хэнкокс Дж.К., Витчел Х.Дж. (сентябрь 1999 г.). «Ингибирование тока гетерологично экспрессируемых калиевых каналов HERG имипрамином и амитриптилином» . Британский журнал фармакологии . 128 (2): 479–485. дои : 10.1038/sj.bjp.0702800 . ПМЦ   1571643 . ПМИД   10510461 .
  45. ^ Имипрамина гидрохлорид | ДругБанк Онлайн
  46. ^ Смеловский А (май 1991 г.). «Эффект имипрамина, блокирующего дофаминовые рецепторы D2, в гиппокампе крысы». Фармакология, биохимия и поведение . 39 (1): 105–108. дои : 10.1016/0091-3057(91)90404-п . ПМИД   1924491 . S2CID   36818141 .
  47. ^ Шульце Д.Р., Кэрролл Ф.И., МакМахон Л.Р. (август 2012 г.). «Взаимодействие между транспортером дофамина и лигандами каннабиноидных рецепторов у макак-резус» . Психофармакология . 222 (3): 425–438. дои : 10.1007/s00213-012-2661-9 . ПМК   3620032 . ПМИД   22374253 .
  48. ^ Дикинсон К.Е., Мацумото Х., Андерсон В., Прюитт Р.Э., Уэмура Н., Хиршовиц Б.И. (сентябрь 1988 г.). «Подтип мускариновых холинергических рецепторов на пептических клетках пищевода лягушки: исследования связывания и секреции». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (3): 879–886. ПМИД   2901489 .
  49. ^ Эверетт ХК (ноябрь 1975 г.). «Применение бетанехолхлорида с трициклическими антидепрессантами». Американский журнал психиатрии . 132 (11): 1202–1204. дои : 10.1176/ajp.132.11.1202 . ПМИД   1166898 .
  50. ^ Розен Дж., Поллок Б.Г., Алтиери Л.П., Йонас Э.А. (август 1993 г.). «Лечение побочных эффектов нортриптилина у пожилых пациентов: двойное слепое исследование бетанехола». Американский журнал психиатрии . 150 (8): 1249–1251. дои : 10.1176/ajp.150.8.1249 . ПМИД   8101048 .
  51. ^ Ягер Дж. (апрель 1986 г.). «Бетанехол хлорид может обратить вспять эректильную и эякуляторную дисфункцию, вызванную трициклическими антидепрессантами и мазиндолом: отчет о случае». Журнал клинической психиатрии . 47 (4): 210–211. ПМИД   3957884 .
  52. ^ Сегрейвс RT (сентябрь 1987 г.). «Обращение бетанехолом вызванной имипрамином эякуляторной дисфункции». Американский журнал психиатрии . 144 (9): 1243–1244. дои : 10.1176/ajp.144.9.1243b . ПМИД   3631333 .
  53. ^ Берник М., Виейра А.Х., Нуньес П.В. (декабрь 2004 г.). «Бетанкол хлорид для лечения оргазмической дисфункции, вызванной кломипрамином, у мужчин» . Revista do Hospital das Clinicas . 59 (6): 357–360. дои : 10.1590/s0041-87812004000600008 . ПМИД   15654489 .
  54. ^ Цанкова Н.М., Бертон О., Ренталь В., Кумар А., Неве Р.Л., Нестлер Э.Дж. (апрель 2006 г.). «Устойчивая регуляция хроматина гиппокампа на мышиной модели депрессии и действия антидепрессантов». Природная неврология . 9 (4): 519–525. дои : 10.1038/nn1659 . ПМИД   16501568 . S2CID   21547891 .
  55. ^ Кришнан В., Нестлер Э.Дж. (октябрь 2008 г.). «Молекулярная нейробиология депрессии» . Природа . 455 (7215): 894–902. Бибкод : 2008Natur.455..894K . дои : 10.1038/nature07455 . ПМК   2721780 . ПМИД   18923511 .
  56. ^ Перейти обратно: а б Салли Ф.Р., Поллок Б.Г. (май 1990 г.). «Клиническая фармакокинетика имипрамина и дезипрамина». Клиническая фармакокинетика . 18 (5): 346–364. дои : 10.2165/00003088-199018050-00002 . ПМИД   2185906 .
  57. ^ Перейти обратно: а б Ритснер М.С. (15 февраля 2013 г.). «Приложение 2: Список психотропных препаратов» . Полипрагмазия в психиатрической практике, Том I: Стратегии применения нескольких лекарств . Springer Science & Business Media. стр. 270–271. ISBN  978-94-007-5805-6 .
  58. ^ Уильямс Д.А. (2008). «Антидепрессанты» . В Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 580. ИСБН  978-0-7817-6879-5 .
  59. ^ Докинз К., Манджи Х.К., Поттер Т.В. (20 сентября 1994 г.). «Фармакодинамика антидепрессантов Докинза Манджи Поттера» . В Катлер Н.Р., Шрамек Дж.Дж., Наранг П.К. (ред.). Фармакодинамика и разработка лекарств: перспективы клинической фармакологии . Джон Уайли и сыновья. п. 160. ИСБН  978-0-471-95052-3 .
  60. ^ Бауманн П., Химке С. (23 февраля 2012 г.). «Препараты для лечения центральной нервной системы» . В Анценбахер П., Зангер У.М. (ред.). Метаболизм лекарств и других ксенобиотиков . Джон Уайли и сыновья. стр. 302–. ISBN  978-3-527-64632-6 .
  61. ^ Энтони ПК, Пауэрс А (2002). «Лекарственные средства, используемые в терапии депрессии» . В Энтони ПК (ред.). Секреты фармакологии . Elsevier Науки о здоровье. п. 39. ИСБН  1-56053-470-2 .
  62. ^ Коуэн П., Харрисон П., Бернс Т. (9 августа 2012 г.). «Лекарственные средства и другие физические методы лечения» . Краткий Оксфордский учебник психиатрии . ОУП Оксфорд. п. 532. ИСБН  978-0-19-162675-3 .
  63. ^ Перейти обратно: а б с д Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 680. ИСБН  978-1-4757-2085-3 .
  64. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. с. 546. ИСБН  978-3-88763-075-1 .
  65. ^ Бошманс С.А., Перкин М.Ф., Тербланш С.Е. (1987). «Антидепрессанты: имипрамин, миансерин и тразодон». Сравнительная биохимия и физиология. C. Сравнительная фармакология и токсикология . 86 (2): 225–232. дои : 10.1016/0742-8413(87)90073-9 . ПМИД   2882911 .
  66. ^ Бан ТА (май 2001 г.). «Фармакотерапия психических заболеваний - исторический анализ». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 25 (4): 709–727. дои : 10.1016/S0278-5846(01)00160-9 . ПМИД   11383974 . S2CID   20630716 .
  67. ^ Йоргенсен Т.К., Андерсен К.Е., Лау Дж., Мэдсен П., Хуусфельдт П.О. (1999). «Синтез замещенных 10,11-дигидро-5H-дибенз[b,f]азепинов; ключевые синтоны в синтезе фармацевтически активных соединений». Журнал гетероциклической химии . 36 (1): 57–64. дои : 10.1002/jhet.5570360110 . ISSN   0022-152X .
  68. ^ Ньюбоулд Н.Н. (2012). «Будущее открытия лекарств» . В Уокере SR (ред.). Тенденции и изменения в исследованиях и разработках лекарственных средств . Springer Science & Business Media. п. 109. ИСБН  9789400926592 .
  69. ^ Канба С., Вада Х. (22 февраля 1991 г.). «Взаимодействие с психотропными средствами» . В Ватанабе Т., Вада Х. (ред.). Гистаминергические нейроны: морфология и функции . ЦРК Пресс. п. 272. ИСБН  978-0-8493-6425-9 .
  70. ^ Беннетт М.Р. (21 апреля 2014 г.). «Моноаминергические синапсы и шзиофрения: открытие нейролептиков» . История Синапса . ЦРК Пресс. п. 90. ИСБН  978-1-4822-8417-1 .
  71. ^ Перейти обратно: а б Митчелл Э.С., Triggle DJ (2009). «Введение, история и основы мозга» . Антидепрессанты . Издательство информационной базы. п. 15. ISBN  978-1-4381-0192-7 .
  72. ^ Перейти обратно: а б с Уилкинсон С.Т., Острофф Р.Б., Кац Р.Б., Кристал Дж.Х. (2 января 2018 г.). «Кетамин: многообещающий антидепрессант быстрого действия» . В Ким Ю.К. (ред.). Понимание депрессии: Том 2. Клинические проявления, диагностика и лечение . Спрингер. п. 224. ИСБН  978-981-10-6577-4 .
  73. ^ Перейти обратно: а б Абдалла К.Г., Санакора Г. , Думан Р.С., Кристал Дж.Х. (октябрь 2018 г.). «Нейробиология депрессии, кетамин и антидепрессанты быстрого действия: ингибирование или активация глутамата?» . Фармакология и терапия . 190 : 148–158. doi : 10.1016/j.pharmthera.2018.05.010 . ПМК   6165688 . ПМИД   29803629 .
  74. ^ Перейти обратно: а б Бернадт М. (апрель 2007 г.). «Медикаментозное лечение депрессии» . В Штейн Дж., Уилкинсон Дж. (ред.). Семинары по общей психиатрии взрослых . Публикации RCPsych. п. 71. ИСБН  978-1-904671-44-2 .
  75. ^ Лоури В. (6 декабря 2012 г.). «Контролируемые и неконтролируемые вещества, которыми часто злоупотребляют» . Судебная токсикология: контролируемые вещества и опасные наркотики . Springer Science & Business Media. п. 248. ИСБН  978-1-4684-3444-6 .
  76. ^ Хили Д. (1997). Эпоха антидепрессантов . Издательство Гарвардского университета. п. 211 . ISBN  9780674039575 .
  77. ^ Боттлендер Р., Рудольф Д., Штраус А., Мёллер Х.Дж. (1998). «Маниформные состояния, связанные с приемом антидепрессантов, при остром лечении пациентов с биполярной депрессией I типа». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии . 248 (6): 296–300. дои : 10.1007/s004060050053 . ПМИД   9928908 . S2CID   25542287 .
  78. ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. п. 151. ИСБН  978-94-011-4439-1 .
  79. ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Использование имипрамина, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com .
  80. ^ Пироги RW (2 апреля 2007 г.). Справочник по основной психофармакологии . Американское психиатрическое издание. п. 79. ИСБН  978-1-58562-660-1 .
  81. ^ Джек Р.Х., Холлис С., Коупленд С., Моррис Р., Кнаггс Р.Д., Батлер Д. и др. (июль 2020 г.). Хеллнер С. (ред.). «Заболеваемость и распространенность назначения антидепрессантов первичной медико-санитарной помощи детям и молодым людям в Англии, 1998-2017 гг.: когортное популяционное исследование» . ПЛОС Медицина . 17 (7): e1003215. дои : 10.1371/journal.pmed.1003215 . ПМЦ   7375537 . ПМИД   32697803 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Imipramine&oldid=1232319446"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 08445eaad6371b25883e7b3fd3ad46d2__1719967860
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/08/d2/08445eaad6371b25883e7b3fd3ad46d2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Imipramine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)