Роксатидина ацетат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 80–90% |
| Связывание с белками | 5–7% |
| Метаболизм | Печеночное деацетилирование Незначительное участие CYP2D6 и CYP2A6. |
| Период полувыведения | 5–7 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 28 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 348.443 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Роксатидина ацетат — специфический и конкурентоспособный гистаминовых H2 - препарат- антагонист рецепторов , который используется для лечения язв желудка , синдрома Золлингера-Эллисона , эрозивного эзофагита , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и гастрита . [ 1 ] [ 2 ]
Фармакодинамические исследования показали, что 150 мг роксатидина ацетата являются оптимальными для подавления секреции желудочного сока и что однократный прием 150 мг перед сном был более эффективен, чем доза 75 мг два раза в день, с точки зрения ингибирования ночной секреции кислоты. [ 1 ]
Он был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского использования в 1986 году. [ 3 ] Он доступен в таких странах, как Китай, Япония, Корея, Германия, Италия, Нидерланды, Греция и Южная Африка. [ 2 ]
Синтез
[ редактировать ]
Восстановительное аминирование пиперидина [110-89-4] (1) и 3-гидроксибензальдегида [100-83-4] (2) дает 3-(1-пиперидинилметил)фенол [73279-04-6] (3). Синтез эфира Вильяма с N-(3-бромпропил)фталимидом [5460-29-7] (4) дает PC12898565 (5). Снятие защиты с WK гидразином привело к образованию (3-(1-пиперидинилметил)фенокси)пропиламина [73278-98-5] (6). Нагревание с гликолевой кислотой [79-14-1] (7) дало амид (8). Ацетилирование уксусным ангидридом завершило синтез (9).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Мердок Д., Мактавиш Д. (август 1991 г.). «Роксатидина ацетат. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также его терапевтического потенциала при язвенной болезни и связанных с ней расстройствах». Наркотики . 42 (2): 240–260. дои : 10.2165/00003495-199142020-00006 . ПМИД 1717223 . S2CID 46973503 .
- ^ Jump up to: а б Бюро БиоСпектр 1 ноября 2012 г. Непатентованный сердечный препарат компании Sinhuan получил одобрение на производство
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 444. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Кастер, Дж.; Серраделл, Миннесота; ТЗУ-0460. Наркотики Фут 1985, 10, 12, 995.
- ^ Кенью Сибата, еще 7 » », EP0024510 (1983 г., компания Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd.).
- ^ Чжан Ян и др. WO2019075976 (для компании Beijing Xuansheng Pharmaceutical Co Ltd).
- ^ Го Жунъяо и Ван Сяофэн, CN107698538 (2018 г. для Inner Монголии Jingdong Pharmaceutical Co Ltd).
- ^ 刘占滨 и др. CN102993121 (2013 г. — ХАРБИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА SANJING PHARMACEUTICAL CO Ltd).
- ^ Хэ Минжун, CN101717363 (2012 г., Jiangsu Baosheng Longcheng Pharmaceutical Co Ltd).
 | Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |