Левокабастин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Ливостин |
AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Офтальмологический, интраназальный [ 1 ] |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Ч 29 Ф Н 2 О 2 |
Молярная масса | 420.528 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Левокабастин (торговое название Ливостин или Ливокаб, в зависимости от региона) представляет собой селективный антагонист H1 - рецепторов второго поколения , который был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1979 году. Он используется при аллергическом конъюнктивите . [ 3 ]
Впоследствии было обнаружено, что левокабастин действует не только как антигистаминный препарат, но и как мощный и селективный антагонист рецептора NTS нейротензина 2 , и стал первым препаратом, использованным для характеристики различных подтипов нейротензина. [ 4 ] [ 5 ] Это сделало его полезным инструментом для изучения этого рецептора. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
Фармацевтический препарат Билина представляет собой комбинацию левокабастина, бензалкония хлорида и других компонентов и обычно используется в виде суспензии 0,5 мг/мл в виде глазных капель, расфасованных во флаконы по 4 мл для лечения аллергического конъюнктивита или аналогичных аллергических заболеваний глаз. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Ливостин спрей назальный» . RxMed: Фармацевтическая информация . Проверено 13 ноября 2005 г.
- ^ «Ливостин – левокабастина гидрохлорид суспензия» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 4 января 2016 г.
- ^ Пипкорн У., Бенде М., Хеднер Дж., Хеднер Т. (октябрь 1985 г.). «Двойная слепая оценка местного применения левокабастина, нового специфического антагониста H1, у пациентов с аллергическим конъюнктивитом». Аллергия . 40 (7): 491–496. дои : 10.1111/j.1398-9995.1985.tb00255.x . ПМИД 2866725 . S2CID 8681108 .
- ^ Шотте А., Лейсен Дж. Э., Ладурон П. М. (август 1986 г.). «Доказательства смещенного неспецифического сайта связывания [3H] нейротензина в мозге крысы». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 333 (4): 400–405. дои : 10.1007/BF00500016 . ПМИД 3022160 . S2CID 23692347 .
- ^ Китабги П., Ростен В., Дюссайян М., Шотте А., Ладюрон П.М., Винсент Дж.П. (август 1987 г.). «Две популяции сайтов связывания нейротензина в мозге мышей: дискриминация антигистаминным препаратом левокабастином обнаруживает заметно различное радиоаутографическое распределение». Европейский журнал фармакологии . 140 (3): 285–293. дои : 10.1016/0014-2999(87)90285-8 . ПМИД 2888670 .
- ^ Шалон П., Вита Н., Кагад М., Гийемо М., Боннин Дж., Дельпеч Б. и др. (май 1996 г.). «Молекулярное клонирование сайта связывания нейротензина, чувствительного к левокабастину» . Письма ФЭБС . 386 (2–3): 91–94. дои : 10.1016/0014-5793(96)00397-3 . ПМИД 8647296 . S2CID 5802578 .
- ^ Мазелла Дж., Ботто Дж.М., Гильмар Э., Коппола Т., Саррет П., Винсент Дж.П. (сентябрь 1996 г.). «Структура, функциональное выражение и церебральная локализация левокабастин-чувствительного рецептора нейротензина/нейромедина N из мозга мыши» . Журнал неврологии . 16 (18): 5613–5620. doi : 10.1523/JNEUROSCI.16-18-05613.1996 . ПМК 6578974 . ПМИД 8795617 .
- ^ Саррет П., Эсдейл М.Дж., Перрон А., Мартинес Дж., Стро Т., Боде А. (сентябрь 2005 г.). «Мощная спинальная анальгезия, вызываемая стимуляцией рецепторов нейротензина NTS2» . Журнал неврологии . 25 (36): 8188–8196. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0810-05.2005 . ПМК 6725526 . ПМИД 16148226 .
- ^ Бределу П., Костентен Дж., Дюбук И. (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами при двух ноцицептивных реакциях, оцененных с помощью теста с горячей пластиной на мышах». Поведенческие исследования мозга . 175 (2): 399–407. дои : 10.1016/j.bbr.2006.09.016 . ПМИД 17074405 . S2CID 24790151 .
- ^ Ямаути Р., Вада Э., Камичи С., Ямада Д., Маэно Х., Делавари М. и др. (сентябрь 2007 г.). «Рецептор нейротензина 2-го типа участвует в памяти страха у мышей» . Журнал нейрохимии . 102 (5): 1669–1676. дои : 10.1111/j.1471-4159.2007.04805.x . ПМИД 17697051 . S2CID 19774998 .
- ^ «Левокабастин офтальмологический» . vademecum.es . Проверено 11 сентября 2014 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Левокабастин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Левокабастина гидрохлорид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.