Окатомид

Окатомид
Клинические данные
Торговые названия	Тинсет, другие
Другие имена	КВ-4354; МакН-Дж.Р. 35443; Р-35443
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	R06AE06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	60607-34-3 ;
ПабХим CID	4615 ;
ХимическийПаук	4454 ;
НЕКОТОРЫЙ	J31IL9Z2EE ;
КЕГГ	D01773 ;
КЭБ	ЧЕБИ:31943 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ13828 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID4045181 ;
Информационная карта ECHA	100.056.637
Химические и физические данные
Формула	С 27 Н 30 Н 4 О
Молярная масса	426.564 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Окатомид под торговой маркой Tinset , продаваемый , среди прочего, , представляет собой антигистаминный препарат семейства дифенилметилпиперазинов , который продается в Европе , Японии и ряде других стран. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он был обнаружен в Janssen Pharmaceutica в 1975 году. ^{[ 5 ]} У оксатомида отсутствуют антихолинергические эффекты. ^{[ 2 ]} Помимо к H1 _- рецепторам антагонизма , он также обладает антисеротонинергической активностью, подобно гидроксизину . ^{[ 2 ]}

Он был запатентован в 1976 году и начал использоваться в медицине в 1981 году. ^{[ 6 ]}

Химия

Синтез

Реакция 2-бензимидазолинона с изопропенилацетатом приводит к однозащищенному производному имидазолона ( 2 ). Алкилирование его 3-хлор-1-бромпропаном дает функционализированное производное ( 3 ). Алкилирование монобензгидрильного производного пиперазина ( 4 ) с помощью 3 дает оксатомид ( 5 ) после гидролитического удаления защитной группы .

Ссылки

^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Омори К., Исии Х., Нито М., Шуто К., Накамидзо Н. (май 1983 г.). «[Фармакологические исследования оксатомида (KW-4354). (7) Антагонистическое действие на химические медиаторы]» . Нихон Якуригаку Засси. Японский фармакологический фолиант (на японском языке). 81 (5): 399–409. дои : 10.1254/fpj.81,399 . ПМИД 6138301 .
^ Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 768–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ «Оксатомид» . Наркотики.com .
^ Шварц Х. (август 1989 г.). Прорыв: открытие современных лекарств в Янссене . Скайлайн Паб. Группа. п. 149 . ISBN 978-1-56019-100-1 .
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН 9783527607495 .
^ DE 2714437 , Ванденберк Дж., Кеннис Л.Е., Ван дер Аа М.Дж., Ван Хертум А.Х., «Производные пиперазина и пиперидина, процедуры их производства и лекарственные препараты», опубликовано 20 октября 1977 г., передано Janssen Pharmaceutica.
^ US 4250176 , Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, выдан 10 февраля 1981 г., передан компании Janssen Pharmaceutica NV.

Эта статья о лекарствах, касающихся дыхательной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Elks2014-1] Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[pmid6138301-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с Омори К., Исии Х., Нито М., Шуто К., Накамидзо Н. (май 1983 г.). «[Фармакологические исследования оксатомида (KW-4354). (7) Антагонистическое действие на химические медиаторы]» . Нихон Якуригаку Засси. Японский фармакологический фолиант (на японском языке). 81 (5): 399–409. дои : 10.1254/fpj.81,399 . ПМИД 6138301 .

[IndexNominum2000-3] Список названий 2000 г.: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. стр. 768–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Drugs.com-4] «Оксатомид» . Наркотики.com .

[Schwartz1989-5] Шварц Х. (август 1989 г.). Прорыв: открытие современных лекарств в Янссене . Скайлайн Паб. Группа. п. 149 . ISBN 978-1-56019-100-1 .

[Fis2006-6] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН 9783527607495 .

[7] DE 2714437 , Ванденберк Дж., Кеннис Л.Е., Ван дер Аа М.Дж., Ван Хертум А.Х., «Производные пиперазина и пиперидина, процедуры их производства и лекарственные препараты», опубликовано 20 октября 1977 г., передано Janssen Pharmaceutica.

[8] US 4250176 , Vandenberk J, Kennis LE, Van der Aa MJ, Van Heertum AH, выдан 10 февраля 1981 г., передан компании Janssen Pharmaceutica NV.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

v т и Антигистаминные препараты ( R06 )
Benzimidazoles (*)	Astemizole Azelastine Bilastine Emedastine Mizolastine Talastine
Diarylmethanes	Diarylmethoxyalkylamines: Bromazine (bromodiphenhydramine) Carbinoxamine Chlorphenoxamine Clemastine Diphenhydramine (+naproxen) Diphenylpyraline Doxylamine Ebastine Orphenadrine Diphenylmethanolpiperidines: Fexofenadine Terfenadine Diphenylmethylpiperazines: Buclizine Cetirizine Levocetirizine Chlorcyclizine Cinnarizine Cyclizine Etodroxizine Hydroxyzine Meclizine Oxatomide Phenylpyridinylpropanamines: Brompheniramine Chlorphenamine Dexbrompheniramine (+pseudoephedrine) Dexchlorpheniramine (+betamethasone) Pheniramine Others: Acrivastine Bamipine Dimetindene Phenyltoloxamine Pyrrobutamine Quifenadine Triprolidine
Ethylenediamines	Antazoline Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine (pyrilamine) Methapyrilene Phenbenzamine Thenalidine Tripelennamine (pyribenzamine)
Tricyclics	Dibenzocycloheptenes: Antidepressants (e.g., amitriptyline) Azatadine Cyproheptadine Deptropine Desloratadine Ketotifen Loratadine Rupatadine Phenothiazines: Alimemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine Oxomemazine Promethazine Others: Antidepressants (e.g., doxepin, mirtazapine, trimipramine) Epinastine Latrepirdine Mebhydrolin Olopatadine Perlapine Phenindamine Pimethixene
Others	Phenylpiperazines: Antidepressants (e.g., trazodone) Phenbenzamine
For topical use	Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine Clemastine Dimetindene Diphenhydramine Doxepin Isothipendyl Mepyramine (pyrilamine) Promethazine