Клоперастин

Клоперастин
Клинические данные
Другие имена	ХТ-11
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	R05DB21 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	3703-76-2 ;
ПабХим CID	2805 ;
Лекарственный Банк	ДБ09002 ;
ХимическийПаук	2703 ;
НЕКОТОРЫЙ	69M5L7BXEK ;
КЕГГ	D03557 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ415087 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7048532 ;
Информационная карта ECHA	100.020.948
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 24 Cl НЕТ О
Молярная масса	329.87 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Клоперастин ( МНН ) или клоперастин в формах клоперастина гидрохлорида ( JAN ) (торговые марки Hustazol , Nitossil , Seki ) и клоперастина фендизоата представляют собой противокашлевое и антигистаминное средство , которое продается как средство от кашля в Японии , Гонконге и некоторых других странах. Европейские страны. ^[1]^[2]^[3] Впервые он был представлен в 1972 году в Японии, а затем в Италии в 1981 году. ^[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут включать седативный эффект, сонливость, изжогу и сгущение бронхиального секрета. ^[5]

Фармакология

Точный механизм действия клоперастина до конца не ясен, но несколько различных биологических активностей для препарата идентифицировано , в том числе: лиганд рецептора σ ₁ i (K _{агонист} = 20 нМ) (вероятно, ) , ^[6] каналов GIRK блокировщик (описываемый как «мощный»), ^[7]^[8]^[9]^[10] антигистаминный препарат (K _i = 3,8 нМ для H ₁ рецептора ), ^[3]^[6] и антихолинергические . ^[3]^[11] Считается, что последние два свойства способствуют возникновению побочных эффектов , таких как седативный эффект и сонливость , в то время как первые два могут участвовать в противокашлевом эффекте клоперастина или отвечать за него. ^[6]^[7]

Синтез

Галогенирование 4-хлорбензгидрола [119-56-2] ( 1 ) трибромидом фосфора в тетрахлорметане дает 1-(бромфенилметил)-4-хлорбензол [948-54-9] ( 2 ). Обработка этиленхлоргидрином ( 2-хлорэтанолом ) [107-07-3] ( 3 ) дает 1-(4-хлорбензгидрил)окси-2-хлорэтан [5321-46-0] ( 4 ). Реакция с пиперидином ( 5 ) завершает синтез клоперастина ( 6 ).

См. также

Ссылки

^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Катания М.А., Куццокрея С. (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля» . Терапия и управление клиническими рисками . 7 : 83–92. дои : 10.2147/TCRM.S16643 . ПМК 3061847 . ПМИД 21445282 .
^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
^ Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Derwent Publications Ltd. с. 29. ISBN 0-8103-7177-4 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Грегори-Пуижане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж.Дж., Лункин Э. и др. (июль 2012 г.). «Определение механизма действия лекарств и зондов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (28): 11178–83. Бибкод : 2012PNAS..10911178G . дои : 10.1073/pnas.1204524109 . ПМК 3396511 . ПМИД 22711801 .
^ Jump up to: ^а ^б Чунг К.Ф., Виддикомб Дж. (30 сентября 2008 г.). Фармакология и терапия кашля . Springer Science & Business Media. стр. 230–. ISBN 9783540798422 .
^ Соэда Ф., Фудзиеда Ю., Киносита М., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2016 г.). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: вовлечение каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение . 144 : 26–32. дои : 10.1016/j.pbb.2016.02.006 . ISBN 978-3-540-79842-2 . OCLC 612742272 . ПМИД 26892760 . S2CID 30118634 .
^ Ямамото Г., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (апрель 2011 г.). «[Является ли канал GIRK возможной мишенью при разработке нового терапевтического препарата для лечения нарушений мочеиспускания?]» . Якугаку Засси . 131 (4): 523–32. дои : 10.1248/yakushi.131.523 . ПМИД 21467791 .
^ Каваура К., Хонда С., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2010 г.). «[Новое антидепрессивно-подобное действие препаратов, блокирующих GIRK-каналы, у крыс]» . Якугаку Засси . 130 (5): 699–705. дои : 10.1248/yakushi.130.699 . ПМИД 20460867 .
^ Корольковас А (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии . Уайли. ISBN 978-0-471-88356-2 .
^ Арнольд Х., Брок Н., Кухас Э., Лоренц Д. (март 1954 г.). «[Действие антигистаминных веществ. I. Химический состав и фармакологическое действие основных бензгидриловых эфиров]». Арцнаймиттель-Форшунг . 4 (3): 189–194. ПМИД 13159698 .
^ Анон., GB 1179945 (1970 г., Yoshitomi Pharmaceutical).
^ Анон., GB 670622 (1952 год, компания Parke Davis & Co).
^ Лаура Пуричелли, ЕР 0894794 (1999 г., AESCULAPIUS FARMACEUTICI Srl).
^ Тао Вэньпань, Пан Вэньчи, Пань Синчан, Ло Юнпин, Фань Сисян, CN 104327014A (2015 г., Chongqing Heng’an Chemical Co., Ltd.).

Эта статья о лекарствах, относящихся к дыхательной системе незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Elks2014-1] Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 301–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[2] Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 261–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[CuzzocreaCatania2011-3] Jump up to: ^а ^б ^с Катания М.А., Куццокрея С. (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля» . Терапия и управление клиническими рисками . 7 : 83–92. дои : 10.2147/TCRM.S16643 . ПМК 3061847 . ПМИД 21445282 .

[Publishing2013-4] Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1103–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .

[5] Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Derwent Publications Ltd. с. 29. ISBN 0-8103-7177-4 .

[Gregori-PuigjaneSetola2012-6] Jump up to: ^а ^б ^с Грегори-Пуижане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж.Дж., Лункин Э. и др. (июль 2012 г.). «Определение механизма действия лекарств и зондов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (28): 11178–83. Бибкод : 2012PNAS..10911178G . дои : 10.1073/pnas.1204524109 . ПМК 3396511 . ПМИД 22711801 .

[ChungWiddicombe2008-7] Jump up to: ^а ^б Чунг К.Ф., Виддикомб Дж. (30 сентября 2008 г.). Фармакология и терапия кашля . Springer Science & Business Media. стр. 230–. ISBN 9783540798422 .

[SoedaFujieda2016-8] Соэда Ф., Фудзиеда Ю., Киносита М., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2016 г.). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: вовлечение каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение . 144 : 26–32. дои : 10.1016/j.pbb.2016.02.006 . ISBN 978-3-540-79842-2 . OCLC 612742272 . ПМИД 26892760 . S2CID 30118634 .

[Yamamoto_2011-9] Ямамото Г., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (апрель 2011 г.). «[Является ли канал GIRK возможной мишенью при разработке нового терапевтического препарата для лечения нарушений мочеиспускания?]» . Якугаку Засси . 131 (4): 523–32. дои : 10.1248/yakushi.131.523 . ПМИД 21467791 .

[KAWAURAHONDA2010-10] Каваура К., Хонда С., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2010 г.). «[Новое антидепрессивно-подобное действие препаратов, блокирующих GIRK-каналы, у крыс]» . Якугаку Засси . 130 (5): 699–705. дои : 10.1248/yakushi.130.699 . ПМИД 20460867 .

[Korolkovas1988-11] Корольковас А (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии . Уайли. ISBN 978-0-471-88356-2 .

[12] Арнольд Х., Брок Н., Кухас Э., Лоренц Д. (март 1954 г.). «[Действие антигистаминных веществ. I. Химический состав и фармакологическое действие основных бензгидриловых эфиров]». Арцнаймиттель-Форшунг . 4 (3): 189–194. ПМИД 13159698 .

[13] Анон., GB 1179945 (1970 г., Yoshitomi Pharmaceutical).

[14] Анон., GB 670622 (1952 год, компания Parke Davis & Co).

[15] Лаура Пуричелли, ЕР 0894794 (1999 г., AESCULAPIUS FARMACEUTICI Srl).

[16] Тао Вэньпань, Пан Вэньчи, Пань Синчан, Ло Юнпин, Фань Сисян, CN 104327014A (2015 г., Chongqing Heng’an Chemical Co., Ltd.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]