Jump to content

Клоперастин

Клоперастин
Клинические данные
Другие имена ХТ-11
AHFS / Drugs.com Международные названия лекарств
Маршруты
администрация
Оральный
код АТС
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.020.948 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 20 Н 24 Cl НЕТ О
Молярная масса 329.87  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Клоперастин ( МНН ) или клоперастин в формах клоперастина гидрохлорида ( JAN ) (торговые марки Hustazol , Nitossil , Seki ) и клоперастина фендизоата представляют собой противокашлевое и антигистаминное средство , которое продается как средство от кашля в Японии , Гонконге и некоторых других странах. Европейские страны. [1] [2] [3] Впервые он был представлен в 1972 году в Японии, а затем в Италии в 1981 году. [4]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Побочные эффекты могут включать седативный эффект, сонливость, изжогу и сгущение бронхиального секрета. [5]

Фармакология

[ редактировать ]

Точный механизм действия клоперастина до конца не ясен, но несколько различных биологических активностей для препарата идентифицировано , в том числе: лиганд рецептора σ 1 i (K агонист = 20 нМ) (вероятно, ) , [6] каналов GIRK блокировщик (описываемый как «мощный»), [7] [8] [9] [10] антигистаминный препарат (K i = 3,8 нМ для H 1 рецептора ), [3] [6] и антихолинергические . [3] [11] Считается, что последние два свойства способствуют возникновению побочных эффектов , таких как седативный эффект и сонливость , в то время как первые два могут участвовать в противокашлевом эффекте клоперастина или отвечать за него. [6] [7]

Синтез: [12] Патенты: [13] [14] Изомеры: [15] Китай: [16]

Галогенирование 4-хлорбензгидрола [119-56-2] ( 1 ) трибромидом фосфора в тетрахлорметане дает 1-(бромфенилметил)-4-хлорбензол [948-54-9] ( 2 ). Обработка этиленхлоргидрином ( 2-хлорэтанолом ) [107-07-3] ( 3 ) дает 1-(4-хлорбензгидрил)окси-2-хлорэтан [5321-46-0] ( 4 ). Реакция с пиперидином ( 5 ) завершает синтез клоперастина ( 6 ).

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 301–. ISBN  978-1-4757-2085-3 .
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (январь 2000 г.). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 261–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  3. ^ Jump up to: а б с Катания М.А., Куццокрея С. (2011). «Фармакологический и клинический обзор клоперастина при лечении кашля» . Терапия и управление клиническими рисками . 7 : 83–92. дои : 10.2147/TCRM.S16643 . ПМК   3061847 . ПМИД   21445282 .
  4. ^ Издательство Уильяма Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства . Эльзевир. стр. 1103–. ISBN  978-0-8155-1856-3 .
  5. ^ Шлессер Дж.Л. (1991). Лекарства, доступные за рубежом, 1-е издание . Derwent Publications Ltd. с. 29. ISBN  0-8103-7177-4 .
  6. ^ Jump up to: а б с Грегори-Пуижане Э., Сетола В., Херт Дж., Крюс Б.А., Ирвин Дж.Дж., Лункин Э. и др. (июль 2012 г.). «Определение механизма действия лекарств и зондов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (28): 11178–83. Бибкод : 2012PNAS..10911178G . дои : 10.1073/pnas.1204524109 . ПМК   3396511 . ПМИД   22711801 .
  7. ^ Jump up to: а б Чунг К.Ф., Виддикомб Дж. (30 сентября 2008 г.). Фармакология и терапия кашля . Springer Science & Business Media. стр. 230–. ISBN  9783540798422 .
  8. ^ Соэда Ф., Фудзиеда Ю., Киносита М., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2016 г.). «Ненаркотические противокашлевые средства центрального действия предотвращают гиперактивность у мышей: вовлечение каналов GIRK». Фармакология, биохимия и поведение . 144 : 26–32. дои : 10.1016/j.pbb.2016.02.006 . ISBN  978-3-540-79842-2 . OCLC   612742272 . ПМИД   26892760 . S2CID   30118634 .
  9. ^ Ямамото Г., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (апрель 2011 г.). «[Является ли канал GIRK возможной мишенью при разработке нового терапевтического препарата для лечения нарушений мочеиспускания?]» . Якугаку Засси . 131 (4): 523–32. дои : 10.1248/yakushi.131.523 . ПМИД   21467791 .
  10. ^ Каваура К., Хонда С., Соеда Ф., Ширасаки Т., Такахама К. (май 2010 г.). «[Новое антидепрессивно-подобное действие препаратов, блокирующих GIRK-каналы, у крыс]» . Якугаку Засси . 130 (5): 699–705. дои : 10.1248/yakushi.130.699 . ПМИД   20460867 .
  11. ^ Корольковас А (16 августа 1988 г.). Основы медицинской химии . Уайли. ISBN  978-0-471-88356-2 .
  12. ^ Арнольд Х., Брок Н., Кухас Э., Лоренц Д. (март 1954 г.). «[Действие антигистаминных веществ. I. Химический состав и фармакологическое действие основных бензгидриловых эфиров]». Арцнаймиттель-Форшунг . 4 (3): 189–194. ПМИД   13159698 .
  13. ^ Анон., GB 1179945   (1970 г., Yoshitomi Pharmaceutical).
  14. ^ Анон., GB 670622   (1952 год, компания Parke Davis & Co).
  15. ^ Лаура Пуричелли, ЕР 0894794   (1999 г., AESCULAPIUS FARMACEUTICI Srl).
  16. ^ Тао Вэньпань, Пан Вэньчи, Пань Синчан, Ло Юнпин, Фань Сисян, CN 104327014A   (2015 г., Chongqing Heng’an Chemical Co., Ltd.).


Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: c7aa29066e4a848d77129d1381ec41f2__1706899500
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/c7/f2/c7aa29066e4a848d77129d1381ec41f2.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Cloperastine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)