Перлапин

Перлапин
Клинические данные
Торговые названия	Гипнодин, Пипнодин
Другие имена	AW-14233; ВЧ-2333; МП-11; ПЛП 100-127; 6-(4-метил-1-пиперазинил)морфантридин
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1977-11-3 ;
ПабХим CID	16106 ;
ХимическийПаук	15291 ;
НЕКОТОРЫЙ	4N8UJJ27IM ;
КЕГГ	D01438 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:31983 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ340801 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1048758 ;
Информационная карта ECHA	100.241.831
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 21 Н 3
Молярная масса	291.398 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Перлапин , продаваемый под торговыми марками Гипнодин и Пипнодин , представляет собой снотворное и седативное средство трициклической группы , которое продается в Японии . ^[1] Действует прежде всего как мощный антигистаминный препарат . ^[2] а также обладает антихолинергическим действием , ^[2] антисеротонинергический , ^[3] антиадренергическая и некоторая антидофаминергическая активность. ^[3]^[4]^[5]^[6] Препарат имеет относительно слабое сродство к дофаминовому D ₂ рецептору ( IC ₅₀ Tooltip Полумаксимальная ингибирующая концентрация = 1,803 нМ) и, соответственно, считается неэффективным в качестве антипсихотика . ^[6]^[7] Однако он сохраняет более высокое сродство к дофамина D ₁ рецептору ( IC ₅₀ = 198 нМ). ^[6] Его IC ₅₀ значения составляют 19 нМ для α ₁ -адренергического рецептора , 4945 нМ для α ₂ -адренергического рецептора и 70 нМ для серотонинового 5-HT _2A рецептора . ^[6] Перлапин тесно связан с клотиапином , клозапином , флуперлапином , локсапином и тилозепином . ^[6]

Перлапин был предложен в качестве потенциального лиганда для некоторых DREADD . ^[8]^[9]

Ссылки

^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 811–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Лейсен Дж. Э., Нимегирс К. Дж. (1985). «Нейролептики» . В Лайте А. (ред.). Изменения метаболитов в нервной системе . Бостон, Массачусетс: Springer Science & Business Media. стр. 331–361. ISBN 978-1-4757-6740-7 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Мегенс А.А., Кеннис Л.Е. (1996). «Рисперидон и родственные антагонисты 5HT2/D2: новый тип антипсихотического средства?». Прогресс медицинской химии . 33 : 185–232. дои : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN 9780444823106 . ПМИД 8776944 .
^ Хэтвей, DE (31 октября 2007 г.). Метаболизм чужеродных соединений у млекопитающих . Королевское химическое общество. стр. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0 .
^ Льежуа Дж. Ф., Брювилер Дж., Рожистер Ф., Деларж Дж. (апрель 1995 г.). «Производные диарилазепина как мощные атипичные нейролептики: последние достижения» . Современная медицинская химия . 1 (6). Издательство Bentham Science: 471–501. дои : 10.2174/092986730106220216114910 . S2CID 87829622 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Барнс Т.Р. (22 октября 2013 г.). Антипсихотические препараты и их побочные эффекты . Эльзевир Наука. стр. 28, 34. ISBN. 978-1-4832-8810-9 .
^ Американский колледж нейропсихофармакологии (1978). Психофармакология: поколение прогресса . Рэйвен Пресс. п. 514. ИСБН 978-0-89004-191-8 .
^ Томпсон К.Дж., Хаджехали Э., Брэдли С.Дж., Наваррете Дж.С., Хуанг Х.П., Слокум С. и др. (сентябрь 2018 г.). «Агонист DREADD 21 является эффективным агонистом DREADD на основе мускариновой кислоты in Vitro и in Vivo » . ACS Фармакология и трансляционная наука . 1 (1): 61–72. дои : 10.1021/acptsci.8b00012 . ПМК 6407913 . ПМИД 30868140 .
^ Чен X, Чу Х, Хуан XP, Ян X, Стоун О, Рот БЛ , Джин Дж (март 2015 г.). «Первые исследования взаимосвязи структура-активность дизайнерских рецепторов, активируемых исключительно дизайнерскими наркотиками» . ACS Химическая нейронаука . 6 (3): 476–484. дои : 10.1021/cn500325v . ПМЦ 4368042 . ПМИД 25587888 .

Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[IndexNominum2000-1] Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 811–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Lajtha2013-2] Перейти обратно: ^а ^б Лейсен Дж. Э., Нимегирс К. Дж. (1985). «Нейролептики» . В Лайте А. (ред.). Изменения метаболитов в нервной системе . Бостон, Массачусетс: Springer Science & Business Media. стр. 331–361. ISBN 978-1-4757-6740-7 .

[Megens_1996-3] Перейти обратно: ^а ^б Мегенс А.А., Кеннис Л.Е. (1996). «Рисперидон и родственные антагонисты 5HT2/D2: новый тип антипсихотического средства?». Прогресс медицинской химии . 33 : 185–232. дои : 10.1016/s0079-6468(08)70306-0 . ISBN 9780444823106 . ПМИД 8776944 .

[Hathway2007-4] Хэтвей, DE (31 октября 2007 г.). Метаболизм чужеродных соединений у млекопитающих . Королевское химическое общество. стр. 302–. ISBN 978-1-84755-608-0 .

[Publishers1995-5] Льежуа Дж. Ф., Брювилер Дж., Рожистер Ф., Деларж Дж. (апрель 1995 г.). «Производные диарилазепина как мощные атипичные нейролептики: последние достижения» . Современная медицинская химия . 1 (6). Издательство Bentham Science: 471–501. дои : 10.2174/092986730106220216114910 . S2CID 87829622 .

[Barnes2013-6] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Барнс Т.Р. (22 октября 2013 г.). Антипсихотические препараты и их побочные эффекты . Эльзевир Наука. стр. 28, 34. ISBN. 978-1-4832-8810-9 .

[Neuropsychopharmacology1978-7] Американский колледж нейропсихофармакологии (1978). Психофармакология: поколение прогресса . Рэйвен Пресс. п. 514. ИСБН 978-0-89004-191-8 .

[8] Томпсон К.Дж., Хаджехали Э., Брэдли С.Дж., Наваррете Дж.С., Хуанг Х.П., Слокум С. и др. (сентябрь 2018 г.). «Агонист DREADD 21 является эффективным агонистом DREADD на основе мускариновой кислоты in Vitro и in Vivo » . ACS Фармакология и трансляционная наука . 1 (1): 61–72. дои : 10.1021/acptsci.8b00012 . ПМК 6407913 . ПМИД 30868140 .

[9] Чен X, Чу Х, Хуан XP, Ян X, Стоун О, Рот БЛ , Джин Дж (март 2015 г.). «Первые исследования взаимосвязи структура-активность дизайнерских рецепторов, активируемых исключительно дизайнерскими наркотиками» . ACS Химическая нейронаука . 6 (3): 476–484. дои : 10.1021/cn500325v . ПМЦ 4368042 . ПМИД 25587888 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

v т и Антигистаминные препараты ( R06 )
Benzimidazoles (*)	Astemizole Azelastine Bilastine Emedastine Mizolastine Talastine
Diarylmethanes	Diarylmethoxyalkylamines: Bromazine (bromodiphenhydramine) Carbinoxamine Chlorphenoxamine Clemastine Diphenhydramine (+naproxen) Diphenylpyraline Doxylamine Ebastine Orphenadrine Diphenylmethanolpiperidines: Fexofenadine Terfenadine Diphenylmethylpiperazines: Buclizine Cetirizine Levocetirizine Chlorcyclizine Cinnarizine Cyclizine Etodroxizine Hydroxyzine Meclizine Oxatomide Phenylpyridinylpropanamines: Brompheniramine Chlorphenamine Dexbrompheniramine (+pseudoephedrine) Dexchlorpheniramine (+betamethasone) Pheniramine Others: Acrivastine Bamipine Dimetindene Phenyltoloxamine Pyrrobutamine Quifenadine Triprolidine
Ethylenediamines	Antazoline Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine (pyrilamine) Methapyrilene Phenbenzamine Thenalidine Tripelennamine (pyribenzamine)
Tricyclics	Dibenzocycloheptenes: Antidepressants (e.g., amitriptyline) Azatadine Cyproheptadine Deptropine Desloratadine Ketotifen Loratadine Rupatadine Phenothiazines: Alimemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine Oxomemazine Promethazine Others: Antidepressants (e.g., doxepin, mirtazapine, trimipramine) Epinastine Latrepirdine Mebhydrolin Olopatadine Perlapine Phenindamine Pimethixene
Others	Phenylpiperazines: Antidepressants (e.g., trazodone) Phenbenzamine
For topical use	Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine Clemastine Dimetindene Diphenhydramine Doxepin Isothipendyl Mepyramine (pyrilamine) Promethazine

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine