Алмотриптан

Алмотриптан
Клинические данные
Торговые названия	Аксерт
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а603028
Данные лицензии	США DailyMed : Алмотриптан ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	N02CC05 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ; ЕС : только по рецепту ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	70%
Связывание с белками	35%
Метаболизм	Печень
Период полувыведения	3–4 часа
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	154323-57-6 ;
ПабХим CID	123606 ;
ИЮФАР/БПС	7110 ;
Лекарственный Банк	ДБ00918 ;
ХимическийПаук	110198 ;
НЕКОТОРЫЙ	1О4ХЛ5СН61 ;
КЕГГ	D02824 ; в виде соли: D02825 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:520985 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1505 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5044289 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 25 Н 3 О 2 С
Молярная масса	335.47 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Алмотриптан (торговое название Axert и другие) представляет собой триптан препарат , открытый и разработанный компанией Almirall для лечения сильной мигрени .

Он был запатентован в 1992 году и одобрен для медицинского использования в 2000 году. ^[4]

Медицинское использование

Алмотриптан назначают для лечения острой головной фазы приступов мигрени с аурой или без нее . ^[5] Алмотриптан одобрен в США для лечения мигрени у подростков в возрасте от 12 до 17 лет. ^[6]

Эффективность

Эффективность и переносимость алмотриптана изучались в многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях с участием более 4800 взрослых с умеренными или тяжелыми приступами мигрени. Его эффективность значительно выше, чем у плацебо, и облегчает тошноту , светобоязнь и фонофобию, связанные с приступами мигрени. Алмотриптан имеет такую же эффективность, как и стандартная доза суматриптана , другого препарата триптана, и имеет меньше побочных эффектов. ^[7]

Противопоказания

Как и другие триптаны, алмотриптан не следует применять у пациентов с анамнезом, симптомами или признаками ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, подтвержденная немая ишемия, стенокардия Принцметала) или тяжелой гипертензией , а также неконтролируемой артериальной гипертензией легкой или умеренной степени.Другими противопоказаниями являются перенесенное нарушение мозгового кровообращения (ЦВА) или транзиторная ишемическая атака (ТИА), заболевания периферических сосудов , тяжелая печеночная недостаточность, одновременный прием эрготамина 5-HT1 _B/D , производных эрготамина (включая метисергид) и других агонистов .

Побочные эффекты

Доказано, что алмотриптан имеет профиль побочных эффектов, аналогичный плацебо , при использовании в соответствии с инструкциями, приведенными в кратком описании характеристик продукта (см. Ссылки).

Фармакология

Механизм действия

Как и все триптаны, алмотриптан обладает высоким и специфическим сродством к серотонина 5-HT _1B/1D рецепторам . Связывание препарата с рецептором приводит к сужению краниальных (мозговых) сосудов и тем самым влияет на перераспределение кровотока. Алмотриптан значительно увеличивает мозговой кровоток и уменьшает кровоток по экстрацеребральным краниальным сосудам. Несмотря на то, что алмотриптан поражает краниальные кровеносные сосуды, однократная стандартная доза алмотриптана не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений как у молодых, так и у пожилых здоровых добровольцев. Большие дозы, по-видимому, слегка повышают артериальное давление, но не выходят за рамки клинического значения. ^[7]

Фармакокинетика

Алмотриптан имеет линейную фармакокинетику вплоть до 16-кратной стандартной дозы. Биологический период полураспада составляет 3 часа, биодоступность 70%. Cmax _. наблюдается через 1,5–4 ч после приема внутрь, примерно 50% препарата выводится с мочой в неизмененном виде Метаболизм опосредован ферментами МАО-А и окислением CYP3A4 и CYP2D6 . алмотриптана Клиренс умеренно снижается у пожилых людей, но не требует коррекции дозы. Секс не меняет фармакокинетику препарата. Людям с нарушением функции почек средней и тяжелой степени рекомендуется применять только половину дозы. ^[8]

Взаимодействия

Алмотриптан метаболизируется преимущественно МАО-А и в меньшей степени CYP3A4 и CYP2D6. Исследования препаратов, используемых для профилактики мигрени ( пропранолол и верапамил ), антидепрессантов ( моклобемид и флуоксетин ) дали результаты, которые показали значительное изменение фармакокинетики алмотриптана, хотя они были сочтены клинически незначимыми. ^[7]

Общество и культура

Названия брендов

Торговые марки включают Axert (США, Канада), Almogran (Бельгия, Дания, Финляндия, Франция, Германия, Италия, Ирландия, Португалия, Испания, Великобритания, Нидерланды, Швеция, Швейцария, Южная Корея...), Almotrex (Италия). ), Альмозен (Болгария и Польша) и Амигнул (Испания).

Ссылки

^ «Алмотриптан таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Проверено 17 февраля 2021 г.
^ «Аксерт-алмотриптан малат таблетка, покрытая оболочкой» . ДейлиМед . Проверено 17 февраля 2021 г.
^ «Действующее вещество: алмотриптан» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 11 февраля 2021 г.
^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 531. ИСБН 9783527607495 .
^ «Факты и сравнения алмотриптана» . Наркотики.com . Проверено 7 октября 2012 г.
^ Гельфанд А.А., Гоудсби П.Дж. (октябрь 2012 г.). «Лечение детской мигрени в условиях отделения неотложной помощи» . Детская неврология . 47 (4). Эльзевир Б.В.: 233–241. doi : 10.1016/j.pediatrneurol.2012.06.001 . ПМК 3681416 . ПМИД 22964436 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Ким С.Дж., Гоа К.Л., Фиггитт Д.П. (2002). «Алмотриптан: обзор применения при мигрени». Наркотики . 62 (2): 387–414. дои : 10.2165/00003495-200262020-00010 . ПМИД 11817980 . S2CID 242752549 .
^ Макинрой Дж. Д., Флейшейкер Дж. К. (2005). «Клиническая фармакокинетика алмотриптана, агониста рецептора серотонина 5-HT (1B / 1D) для лечения мигрени». Клиническая фармакокинетика . 44 (3): 237–246. дои : 10.2165/00003088-200544030-00002 . ПМИД 15762767 . S2CID 23136754 .

Внешние ссылки

«Алмотриптан» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
«Алмотриптан малат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[1] «Алмотриптан таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Проверено 17 февраля 2021 г.

[Axert_FDA_label-2] «Аксерт-алмотриптан малат таблетка, покрытая оболочкой» . ДейлиМед . Проверено 17 февраля 2021 г.

[3] «Действующее вещество: алмотриптан» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 11 февраля 2021 г.

[Fis2006-4] Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 531. ИСБН 9783527607495 .

[Drugs-Almotriptan-5] «Факты и сравнения алмотриптана» . Наркотики.com . Проверено 7 октября 2012 г.

[l708-6] Гельфанд А.А., Гоудсби П.Дж. (октябрь 2012 г.). «Лечение детской мигрени в условиях отделения неотложной помощи» . Детская неврология . 47 (4). Эльзевир Б.В.: 233–241. doi : 10.1016/j.pediatrneurol.2012.06.001 . ПМК 3681416 . ПМИД 22964436 .

[Keam2002-7] Jump up to: ^а ^б ^с Ким С.Дж., Гоа К.Л., Фиггитт Д.П. (2002). «Алмотриптан: обзор применения при мигрени». Наркотики . 62 (2): 387–414. дои : 10.2165/00003495-200262020-00010 . ПМИД 11817980 . S2CID 242752549 .

[McEnroe2005-8] Макинрой Дж. Д., Флейшейкер Дж. К. (2005). «Клиническая фармакокинетика алмотриптана, агониста рецептора серотонина 5-HT (1B / 1D) для лечения мигрени». Клиническая фармакокинетика . 44 (3): 237–246. дои : 10.2165/00003088-200544030-00002 . ПМИД 15762767 . S2CID 23136754 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]