Эпливансерин

Эпливансерин
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	130579-75-8 ; 130580-02-8 ( фумарат ) ;
ПабХим CID	5493160 ;
ХимическийПаук	13267837 ;
НЕКОТОРЫЙ	3CO94WO6DJ ;
КЕГГ	D10006 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID601028413 ;
Информационная карта ECHA	100.189.857
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 21 Ф Н 2 О 2
Молярная масса	328.387 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Эпливансерин ( SR-46,349 ; запланированное торговое название Ciltyri ) был экспериментальным препаратом для лечения бессонницы , который разрабатывался компанией Sanofi Aventis . ^[1]

В декабре 2009 года компания Sanofi Aventis объявила об отзыве заявки на одобрение эпливансерина как от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США, так и от Европейского агентства по лекарственным средствам . ^[2]

Механизм действия

Эпливансерин является обратным агонистом рецептора серотонина подтипа 5-НТ _2А . В отличие от более старых седативных препаратов, действующих на 5-НТ _2А- рецепторы (например, миртазапин , клозапин , рисперидон ), эпливансерин практически не имеет сродства к дофаминовым , гистаминовым и адренергическим рецепторам . ^[3]

Результаты исследования

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании фазы II с участием 351 пациента эпливансерин сократил латентный период сна на 39 минут (по сравнению с 26 минутами в группе плацебо). ^[3]

Синтез

Конденсация между 2'-фторацетофеноном [445-27-2] ( 5 ) и 4-гидроксибензальдегидом [123-08-0] ( 6 ) дает промежуточный халкон (также енон), т.е. CID:53982926 ( 7 ).

(2-хлорэтил)диметиламин (CDMA) и оксим ацетона взаимодействуют вместе с образованием диметиламиноацетоксима (ацетоксим DMA), CID: 16641114 ( 3 ).

Конвергентный синтез дает продукт в виде смеси изомеров.

См. также

Ссылки

^ «Будущие методы лечения депрессии, тревоги, нарушений сна, психоза и СДВГ» . Нейротрансмиттер.нет .
^ Спенсер М., Бертон Э. (21 декабря 2009 г.). «Санофи-Авентис прекращает выпуск эпливансерина при бессоннице» . Dow Jones & Co. Архивировано из оригинала 21 июля 2011 года . Проверено 27 января 2010 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–76. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .
^ Эрик Гарсия, Кристиан Хофф, патент США 20 120 022 292 (2012 г., компания Sanofi-Aventis).

Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[urlFuture_Treatments_for_Depression,_Anxiety,_Sleep_Disorders,_Psychosis,_and_ADHD_--_Neurotransmitter.net-1] «Будущие методы лечения депрессии, тревоги, нарушений сна, психоза и СДВГ» . Нейротрансмиттер.нет .

[2] Спенсер М., Бертон Э. (21 декабря 2009 г.). «Санофи-Авентис прекращает выпуск эпливансерина при бессоннице» . Dow Jones & Co. Архивировано из оригинала 21 июля 2011 года . Проверено 27 января 2010 г.

[Teergarden-3] Перейти обратно: ^а ^б Тигарден Б.Р., Аль Шамма Х., Сюн И (2008). «Обратные агонисты 5-HT (2A) для лечения бессонницы». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 969–76. дои : 10.2174/156802608784936700 . ПМИД 18673166 .

[4] Эрик Гарсия, Кристиан Хофф, патент США 20 120 022 292 (2012 г., компания Sanofi-Aventis).

[1]

[2]

[3]

[4]