Эргометрин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эргометрина малеат, эргоновина малеат, эрготрат, малеат спорыньи, эргостат, синтометрин, другие [1] [2] |
| Другие имена | эргоновин; d - β-пропаноламид лизергиновой кислоты; d- лизергиновой кислоты α-гидроксиметилэтиламид |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень (частично CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 2-фазный (10 мин; 2 часа) |
| Экскреция | желчный |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.441 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 23 Н 3 О 2 |
| Молярная масса | 325.412 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Эргометрин , также известный как эргоновин и продаваемый, среди прочего, под торговыми марками Ergotrate , Ergostat и Syntometrine , представляет собой лекарство, используемое для вызывания сокращений матки для лечения обильных вагинальных кровотечений после родов . [4] [1] Его можно применять перорально, путем инъекции в мышцу или в вену . [4] Он начинает действовать в течение 15 минут при приеме внутрь и действует быстрее при инъекциях. [4] Эффект длится от 45 до 180 минут. [4]
Общие побочные эффекты включают высокое кровяное давление , рвоту, судороги , головную боль и низкое кровяное давление . [4] Другие серьезные побочные эффекты включают эрготизм . [4] Первоначально его изготавливали из ржаного гриба спорыньи , но его также можно производить из лизергиновой кислоты . [5] [6] Эргометрин регулируется, поскольку его можно использовать для производства диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД). [7]
Эргометрин был открыт в 1932 году. [5] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [8] [9]
Медицинское использование
[ редактировать ]Эргометрин находит медицинское применение в акушерстве для облегчения рождения плаценты и предотвращения кровотечения после родов , вызывая сужение гладкой мышечной ткани стенок кровеносных сосудов , тем самым уменьшая кровоток. Обычно его комбинируют с окситоцином (синтоциноном) в виде синтометрина .
Это может вызвать спазм коронарных артерий . [10] Используется для диагностики вариантной стенокардии (стенокардии Принцметала) . [11]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможные побочные эффекты включают тошноту , рвоту , боль в животе, диарею , головную боль , головокружение , шум в ушах , боль в груди , сердцебиение , брадикардию , преходящую гипертензию и другие сердечные аритмии , одышку , сыпь и шок . [12] Передозировка вызывает характерное отравление, эрготизм или «огонь Святого Антония»: длительный спазм сосудов , приводящий к гангрене и ампутациям; галлюцинации и деменция; и аборты.
Часто наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота. [13] Препарат противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях и психозах.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Хотя эргометрин действует на α-адренергические , дофаминергические и серотониновые рецепторы ( 5-HT 2 рецептор ), он оказывает на матку (и другие гладкие мышцы ) мощный стимулирующий эффект, четко не связанный с конкретным типом рецепторов. [ нужна ссылка ]
Эргометрин оказывает психоделическое действие в высоких дозах (например, 2–10 мг; нормальные терапевтические дозы составляют от 0,2 до 0,4 мг). [14] Это можно объяснить активацией 5-HT2A - рецепторов . [15] Эргометрин является агонистом серотонина 5-HT 2B рецептора и связан с сердечной вальвулопатией . [16]
История
[ редактировать ]Фармакологические свойства спорыньи были известны и использовались акушерками на протяжении веков, но не были тщательно исследованы и опубликованы до начала 20 века. Однако его абортивный эффект и опасность эрготизма означали, что его назначали с осторожностью, как и при лечении послеродового кровотечения . [17]
Эргометрин был впервые выделен и получен химиками К. Мойром , Х. В. Дадли и Джеральдом Роджерсом. [ нужна ссылка ] в 1935 году. [18] [19] Кэролайн Де Коста утверждала, что внедрение эргометрина для профилактического использования и лечения кровотечений способствовало снижению уровня материнской смертности на большей части Запада в начале 20 века. [17]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Эргометрин внесен в Таблицу I прекурсоров Конвенции Организации Объединенных Наций против незаконного оборота наркотических средств и психотропных веществ как возможный прекурсор ЛСД. [20] Эргометрин, как N-алкильное производное лизергамида, также подпадает под действие Закона о злоупотреблении наркотиками 1971 года , что фактически делает его незаконным в Соединенном Королевстве .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 113–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 397–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 15 августа 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж «Эргоновин малеат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 25 декабря 2015 г. Проверено 1 декабря 2015 г.
- ^ Перейти обратно: а б Равина Э (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1-е изд.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 245. ИСБН 9783527326693 . Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
- ^ Снидер В. (2005). Открытие лекарств: история (пересмотренная и обновленная редакция). Чичестер: Уайли. п. 349. ИСБН 9780471899792 . Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
- ^ Король Лос-Анджелеса (2009). Судебная химия злоупотребления психоактивными веществами: руководство по контролю над наркотиками . Кембридж, Великобритания: Королевское химическое общество. п. 190. ИСБН 9780854041787 . Архивировано из оригинала 26 декабря 2015 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Романьоли Э., Никколи Дж., Креа Ф. (октябрь 2005 г.). «Изображения в кардиологии: органический стеноз коронарных артерий, дистальный до тяжелого спазма, вызванного эргоновином: принятие решения» . Сердце . 91 (10): 1310. doi : 10.1136/hrt.2004.058560 . ПМК 1769140 . ПМИД 16162623 .
- ^ Сунагава О, Синдзато Ю, Тома Т, Томори М, Фукияма К (май 2000 г.). «Различия между коронарной гиперчувствительностью к эргоновину и вазоспастической стенокардией» . Японский журнал сердца . 41 (3): 257–268. дои : 10.1536/jhj.41.257 . ПМИД 10987346 .
- ^ «Информация о препарате Эргометрин» . DrugsUpdate.com . Архивировано из оригинала 25 апреля 2012 г.
- ^ Макдональд С., Эбботт Дж. М., Хиггинс С. П. (2004). «Профилактический эргометрин-окситоцин по сравнению с окситоцином в третьем периоде родов» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2004 (1): CD000201. дои : 10.1002/14651858.CD000201.pub2 . ПМК 6491201 . ПМИД 14973949 .
- ^ Отт Дж., Нили П. (1980). «Энтеогенные (галлюциногенные) эффекты метилэргоновина». Журнал психоделических наркотиков . 12 (2): 165–166. дои : 10.1080/02791072.1980.10471568 . ПМИД 7420432 .
- ^ Хальберштадт А.Л., Николс Д.Э. (2020). «Серотонин и рецепторы серотонина в действии галлюциногенов». Справочник по поведенческой нейробиологии серотонина . Справочник по поведенческой нейронауке. Том. 31. С. 843–863. дои : 10.1016/B978-0-444-64125-0.00043-8 . ISBN 9780444641250 . ISSN 1569-7339 . S2CID 241134396 .
- ^ Каверо I, Гийон Дж. М. (2014). «Фармакологическая оценка безопасности препаратов со смещенным агонизмом рецептора 5-HT (2B), опосредующим сердечную вальвулопатию». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 69 (2): 150–161. дои : 10.1016/j.vascn.2013.12.004 . ПМИД 24361689 .
- ^ Перейти обратно: а б Де Коста С (май 2002 г.). «Огонь Святого Антония и живые лигатуры: краткая история эргометрина». Ланцет . 359 (9319): 1768–1770. дои : 10.1016/S0140-6736(02)08658-0 . ПМИД 12049883 . S2CID 53277037 .
- ^ Дадли Х.В., Мойр С. (март 1935 г.). «Вещество, ответственное за традиционный клинический эффект спорыньи» . Британский медицинский журнал . 1 (3871): 520–523. дои : 10.1136/bmj.1.3871.520 . ПМЦ 2459740 . ПМИД 20778930 .
- ^ Хойер Д. (ноябрь 2020 г.). «Нацеливание на систему 5-HT: потенциальные побочные эффекты». Нейрофармакология . 179 : 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 . ПМИД 32805212 . S2CID 221118172 .
- ^ «Список прекурсоров и химических веществ, часто используемых при незаконном изготовлении наркотических средств и психотропных веществ, находящихся под международным контролем» (PDF) (одиннадцатое изд.). Вена, Австрия: Международный комитет по контролю над наркотиками. Январь 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 27 февраля 2008 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Эрготрат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США. 15 ноября 2018 г.
