СБ-242084

СБ-242084
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	181632-25-7 ;
ПабХим CID	3644637 ;
ИЮФАР/БПС	193 ;
ХимическийПаук	2878619 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ14563 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID401017151 DTXSID70394600, DTXSID401017151 ;
Химические и физические данные
Формула	С 21 Н 19 Cl N 4 О 2
Молярная масса	394.86 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

SB-242084 собой психоактивное вещество действует как селективный антагонист рецептора 5HT2C _{представляет} и исследовательское химическое вещество, которое . ^[1] Оказывает анксиолитическое действие, ^[2] и усиливает передачу сигналов дофамина в лимбической системе , ^[3] а также оказывает комплексное воздействие на высвобождение дофамина, вырабатываемого кокаином , увеличивая его в некоторых областях мозга. ^[4]^[5] но уменьшая его в других. ^[6]^[7] Было показано, что он повышает эффективность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина класса антидепрессантов (СИОЗС) , а также может уменьшить их побочные эффекты . ^[8]^[9] В исследованиях на животных SB-242084 вызывал активность стимулирующего типа и усиливающий эффект, несколько похожий на кокаин или амфетамины, но гораздо более слабый. ^[10]

См. также

Ссылки

^ Кеннетт Г.А., Вуд, доктор медицинских наук, Брайт Ф., Трейл Б, Райли Г., Холланд В. и др. (1997). «SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–20. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00038-5 . ПМИД 9225286 . S2CID 23032157 .
^ Мартин-младший, Баллард Т.М., Хиггинс Г.А. (апрель 2002 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C, SB-242084, на тесты тревоги». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 615–25. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00713-4 . ПМИД 11888553 . S2CID 19142495 .
^ Ди Маттео В., Ди Джованни Дж., Ди Маскио М., Эспозито Э. (август 1999 г.). «SB 242084, селективный антагонист рецепторов серотонина 2C, увеличивает дофаминергическую передачу в мезолимбической системе». Нейрофармакология . 38 (8): 1195–205. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00047-7 . ПМИД 10462132 . S2CID 39658512 .
^ Навай С., Де Дервардер П., Поррас Г., Спампинато У. (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре и полосатом теле крысы» . Нейропсихофармакология . 29 (2): 319–26. дои : 10.1038/sj.npp.1300329 . ПМИД 14560323 .
^ Навай С., Мойсон Д., Рычко Д., Спампинато У. (ноябрь 2006 г.). «Регионзависимая регуляция дофаминовых нейронов мезоаккумбенса in vivo посредством конститутивной активности центральных рецепторов серотонина 2C». Журнал нейрохимии . 99 (4): 1311–9. дои : 10.1111/j.1471-4159.2006.04188.x . ПМИД 17018023 . S2CID 43833462 .
^ Навай С., Мойсон Д., Каннингем К.А., Спампинато У. (январь 2008 г.). «Дифференциальная регуляция дофаминового контура мезоприлежащего тела рецепторами серотонина 2C в вентральной покрышке и прилежащем ядре: исследование микродиализа in vivo с кокаином» . Нейропсихофармакология . 33 (2): 237–46. дои : 10.1038/sj.npp.1301414 . ПМИД 17429406 .
^ Легджио GM, Катала А., Мойсон Д., Каннингем К.А., Пьяцца П.В., Спампинато Ю (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина 2C в медиальной префронтальной коре способствуют индуцированному кокаином высвобождению дофамина в прилежащем ядре крысы» . Нейрофармакология . 56 (2): 507–13. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.10.005 . ПМК 3130963 . ПМИД 18977370 .
^ Кремерс Т.И., Джорджетти М., Боскер Ф.Дж., Хогг С., Арнт Дж., Мёрк А. и др. (октябрь 2004 г.). «Инактивация рецепторов 5-HT(2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. дои : 10.1038/sj.npp.1300474 . ПМИД 15138437 .
^ Бургхардт Н.С., Буш Д.Э., МакИвен Б.С., Леду Дж.Э. (ноябрь 2007 г.). «Острые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают выражение условного страха: блокада антагонистом рецептора 5-HT (2C)» . Биологическая психиатрия . 62 (10): 1111–8. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.11.023 . ПМК 2129095 . ПМИД 17524369 .
^ Манвич Д.Ф., Киммел Х.Л., Купер Д.А., Хауэлл Л.Л. (сентябрь 2012 г.). «Антагонист рецептора серотонина 2C SB 242084 проявляет эффекты, связанные со злоупотреблением, типичные для стимуляторов у белок обезьян» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 342 (3): 761–9. дои : 10.1124/jpet.112.195156 . ПМЦ 3422522 . ПМИД 22685342 .

Эта психоактивных наркотиках статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Кеннетт Г.А., Вуд, доктор медицинских наук, Брайт Ф., Трейл Б, Райли Г., Холланд В. и др. (1997). «SB 242084, селективный и проникающий в мозг антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 609–20. дои : 10.1016/S0028-3908(97)00038-5 . ПМИД 9225286 . S2CID 23032157 .

[2] Мартин-младший, Баллард Т.М., Хиггинс Г.А. (апрель 2002 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C, SB-242084, на тесты тревоги». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 615–25. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00713-4 . ПМИД 11888553 . S2CID 19142495 .

[3] Ди Маттео В., Ди Джованни Дж., Ди Маскио М., Эспозито Э. (август 1999 г.). «SB 242084, селективный антагонист рецепторов серотонина 2C, увеличивает дофаминергическую передачу в мезолимбической системе». Нейрофармакология . 38 (8): 1195–205. дои : 10.1016/S0028-3908(99)00047-7 . ПМИД 10462132 . S2CID 39658512 .

[4] Навай С., Де Дервардер П., Поррас Г., Спампинато У. (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре и полосатом теле крысы» . Нейропсихофармакология . 29 (2): 319–26. дои : 10.1038/sj.npp.1300329 . ПМИД 14560323 .

[5] Навай С., Мойсон Д., Рычко Д., Спампинато У. (ноябрь 2006 г.). «Регионзависимая регуляция дофаминовых нейронов мезоаккумбенса in vivo посредством конститутивной активности центральных рецепторов серотонина 2C». Журнал нейрохимии . 99 (4): 1311–9. дои : 10.1111/j.1471-4159.2006.04188.x . ПМИД 17018023 . S2CID 43833462 .

[6] Навай С., Мойсон Д., Каннингем К.А., Спампинато У. (январь 2008 г.). «Дифференциальная регуляция дофаминового контура мезоприлежащего тела рецепторами серотонина 2C в вентральной покрышке и прилежащем ядре: исследование микродиализа in vivo с кокаином» . Нейропсихофармакология . 33 (2): 237–46. дои : 10.1038/sj.npp.1301414 . ПМИД 17429406 .

[7] Легджио GM, Катала А., Мойсон Д., Каннингем К.А., Пьяцца П.В., Спампинато Ю (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина 2C в медиальной префронтальной коре способствуют индуцированному кокаином высвобождению дофамина в прилежащем ядре крысы» . Нейрофармакология . 56 (2): 507–13. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.10.005 . ПМК 3130963 . ПМИД 18977370 .

[8] Кремерс Т.И., Джорджетти М., Боскер Ф.Дж., Хогг С., Арнт Дж., Мёрк А. и др. (октябрь 2004 г.). «Инактивация рецепторов 5-HT(2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. дои : 10.1038/sj.npp.1300474 . ПМИД 15138437 .

[9] Бургхардт Н.С., Буш Д.Э., МакИвен Б.С., Леду Дж.Э. (ноябрь 2007 г.). «Острые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают выражение условного страха: блокада антагонистом рецептора 5-HT (2C)» . Биологическая психиатрия . 62 (10): 1111–8. doi : 10.1016/j.biopsych.2006.11.023 . ПМК 2129095 . ПМИД 17524369 .

[10] Манвич Д.Ф., Киммел Х.Л., Купер Д.А., Хауэлл Л.Л. (сентябрь 2012 г.). «Антагонист рецептора серотонина 2C SB 242084 проявляет эффекты, связанные со злоупотреблением, типичные для стимуляторов у белок обезьян» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 342 (3): 761–9. дои : 10.1124/jpet.112.195156 . ПМЦ 3422522 . ПМИД 22685342 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]