✖


Jump to content

Кетотифен

Не путать с кетопрофеном — нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим обезболивающим и жаропонижающим действием.

Кетотифен
Клинические данные
Торговые названия Задитор, [1] Алавей, другие
Другие имена кетотифена фумарат ( США, США )
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а604033
Данные лицензии
Беременность
категория
  • АУ : B1
Маршруты
администрация 		Внутрь , глазные капли , контактные линзы с лекарственным покрытием.
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60%
Связывание с белками 75%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 12 часов
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.047.348 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 19 Ч 19 Н О С
Молярная масса 309.43  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Кетотифен — это антигистаминный препарат и стабилизатор тучных клеток, используемый для лечения аллергических состояний, таких как конъюнктивит , астма и крапивница (крапивница). Кетотифен доступен в офтальмологической (глазные капли или контактные линзы с лекарственным покрытием) и пероральной (таблетки или сироп) формах: офтальмологическая форма снимает зуд и раздражение глаз, связанные с сезонной аллергией , а пероральная форма помогает предотвратить системные заболевания, такие как приступы астмы и аллергические реакции. Помимо лечения аллергии, кетотифен показал эффективность в лечении системных заболеваний тучных клеток , таких как мастоцитоз и синдром активации тучных клеток (MCAS), которые включают аномальное накопление или активацию тучных клеток по всему организму. Кетотифен также используется при других состояниях аллергического типа, таких как атопический дерматит ( экзема ) и пищевая аллергия .

Кетотифен действует путем блокирования H1 . гистаминовых рецепторов , которые находятся на различных клетках организма, таких как гладкие мышцы , эндотелий и нервные клетки , так что кетотифен предотвращает связывание гистамина с этими рецепторами и, таким образом, уменьшает симптомы гистамин-гистамина опосредованные реакции, такие как зуд, чихание, свистящее дыхание и отек. Кетотифен также предотвращает высвобождение гистамина и других воспалительных веществ из иммунных клеток, называемых тучными клетками; это действие помогает уменьшить симптомы заболеваний (включая аллергические состояния), блокируя активацию этих клеток. В дополнение к своей антигистаминной активности кетотифен также действует как антагонист лейкотриенов , который блокирует вызывающие воспаление химические вещества, известные как лейкотриены ; он также действует как ингибитор фосфодиэстеразы , который регулирует расширение кровеносных сосудов.

Несмотря на хорошую переносимость, кетотифен может иметь побочные эффекты, включая сонливость, увеличение веса, сухость во рту, раздражительность, усиление носовых кровотечений при пероральном приеме и временное ощущение жжения или покалывания в глазах при офтальмологическом применении. Кетотифен имеет противопоказания для людей с определенными заболеваниями, такими как острая порфирия или эпилепсия . Споры вокруг кетотифена включают его классификацию как антигистаминный препарат первого или второго поколения из-за различных критериев классификации.

Медицинское использование

[ редактировать ]

Кетотифен, антигистаминный препарат и стабилизатор тучных клеток, чаще всего продается в виде соли с фумаровой кислотой , кетотифена фумарата, и доступен в двух формах: [6]

  1. в офтальмологической форме (глазные капли или контактные линзы с лекарственным покрытием), [7] [5] [8] используется для лечения аллергического конъюнктивита ; [9] [1]
  2. в пероральной форме (таблетки или сироп), [6] используется для предотвращения приступов астмы или анафилаксии, [10] [11] а также различные тучные клетки, расстройства аллергического типа. [12] [13] [14]

Глазной раствор Кетотифена (глазные капли) снимает и предотвращает зуд и/или раздражение глаз, связанные с большинством сезонных аллергий . Он начинает действовать через несколько минут после введения капель. Кетотифен в форме глазных капель у детей до трех лет не изучался. [1] тогда как контактные линзы с лекарственным покрытием не изучались у детей до одиннадцати лет. [5]

Контактные линзы с лекарственным покрытием, которые выделяют кетотифен, используются для предотвращения зуда глаз, вызванного аллергией. Линзы также могут исправить проблемы со зрением, такие как близорукость и дальнозоркость. Эти линзы предназначены для людей, у которых нет красных глаз, которые могут комфортно носить контактные линзы и имеют астигматизм менее 1 степени. [5]

Кетотифен для перорального применения используется для лечения астмы, аллергического ринита , аллергического конъюнктивита , атопического дерматита , хронической крапивницы (крапивницы), холодовой крапивницы, холинергической крапивницы , крапивницы , вызванной физической нагрузкой , системных заболеваний тучных клеток, таких как мастоцитоз и синдром активации тучных клеток (MCAS). ), а также аллергическая и неаллергическая анафилаксия . Кетотифен также показал эффективность в лечении ангионевротического отека и пищевой аллергии. В качестве стабилизатора тучных клеток для лечения MCAS пероральный кетотифен предотвращает высвобождение гистамина и других воспалительных веществ из тучных клеток , которые представляют собой иммунные клетки , реагирующие на аллергены, поэтому кетотифен, блокируя кальциевый канал, необходимый для активации тучных клеток, помогает снизить симптомы аллергических состояний, таких как астма, сенная лихорадка и конъюнктивит, вызванные активацией тучных клеток. В Канаде, Европе и Мексике по этим показаниям обычно назначают пероральный кетотифен. [15] [14] [10] У пациентов с MCAS кетотифен уменьшает эпизоды приливов , желудочно-кишечных симптомов (таких как боль в животе, диарея), респираторных симптомов (таких как свистящее дыхание) и других системных проявлений. Тем не менее, планы лечения MCAS обычно включают комбинацию лекарств, воздействующих на различные аспекты активации тучных клеток, а также изменения образа жизни для минимизации триггеров. [16]

Максимальный антигистаминный и стабилизирующий тучные клетки эффект перорального кетотифена достигается при длительном применении, а для начала максимального терапевтического эффекта необходимо не менее 6-12 недель. [17] Побочный эффект седации уменьшается со временем при таком длительном применении, но антигистаминные и стабилизирующие тучные клетки свойства сохраняются даже при приеме в течение 12 месяцев или дольше. [18]

Кетотифен для перорального применения доступен в аптеках по производству рецептур в Соединенных Штатах по рецепту, однако использование кетотифена для перорального применения одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) только для взрослых и детей старшего возраста с астмой или аллергическими состояниями. [14] [10] Однако глазные капли кетотифен одобрены в США для людей в возрасте от трех лет. [19] [20] В ЕС пероральные формы кетотифена (сироп, таблетки и капсулы) одобрены Европейским агентством по лекарственным средствам для применения взрослыми. [21] В Великобритании кетотифен доступен в виде таблеток и эликсира (жидкости). [22]

Кетотифен для перорального применения можно использовать в качестве лекарства для долгосрочного контроля астмы и одышки у детей. Было показано, что он улучшает контроль астмы за счет снижения потребности в бронходилятаторах , уменьшения симптомов, предотвращения обострений и сокращения использования пероральных спасательных средств. стероидов, кетотифен также оказался эффективным при использовании отдельно или в сочетании с другими лекарствами. Кетотифен для перорального применения является альтернативой ингаляционной терапии астмы у детей, особенно у детей младшего возраста, у которых могут возникнуть трудности с использованием ингаляторов. [23]

Средний период полувыведения кетотифена при пероральном приеме составляет 12 часов. [24] Помимо антигистаминного действия, он также является функциональным лейкотриенов. антагонистом [25] (лекарство, блокирующее действие лейкотриенов — химических веществ, вызывающих воспаление и сужение дыхательных путей при некоторых аллергических и респираторных заболеваниях) [26] [27] и ингибитор фосфодиэстеразы [28] [29] (лекарство, которое блокирует ферменты, регулирующие уровни цАМФ и цГМФ , которые представляют собой молекулы, контролирующие расширение кровеносных сосудов и расслабление гладких мышц в организме). [30] [31]

Противопоказания

[ редактировать ]

Глазные капли противопоказаны лицам с известной гиперчувствительностью к кетотифену или любому другому ингредиенту препарата, тогда как контактные линзы с лекарственным покрытием противопоказаны тем, кто испытывает раздражение от ношения контактных линз. Глазные капли не рекомендуется применять детям до трех лет. [32] [20] [33] тогда как контактные линзы с лекарственным покрытием не рекомендуются детям до одиннадцати лет. [5]

Противопоказанием для перорального применения кетотифена является известная гиперчувствительность к любому компоненту продукта. Следует соблюдать осторожность при следующих состояниях: острая порфирия (группа редких заболеваний, возникающих, когда организм не может вырабатывать достаточное количество вещества, называемого гемом, которое необходимо эритроцитам для переноса кислорода; это вызывает накопление химических веществ). называемые порфирины, которые могут повредить нервы и кожу), эпилепсия (расстройство, вызывающее повторяющиеся судороги), гипертрофия предстательной железы (у взрослых), пилородуоденальная обструкция [34] [35] [32] (состояние, при котором проход пищи из желудка в тонкую кишку блокируется чем-то, например, мышцей, язвой, опухолью или желчным камнем), предрасположенностью к закрытоугольной глаукоме (состояние, при котором радужная оболочка, окрашенная часть глаза выпячивается и блокирует отток жидкости из глаза, вызывая высокое давление и повреждение зрительного нерва, нерва, который соединяет глаз с мозгом), а также задержку мочи (неспособность мочиться). [32]

Применение глазных капель Кетотифен во время беременности и лактации считается безопасным, поскольку всасывание через глаза ограничено. Маловероятно, что он вызовет какие-либо побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, после применения матерью. Чтобы свести к минимуму количество лекарства, попадающего в грудное молоко при использовании глазных капель, Национальный институт здоровья детей и человеческого развития рекомендует надавить на слезный проток возле угла глаза как минимум на одну минуту и ​​удалить излишки раствора с помощью салфетки. салфетка. [36] Безопасность кетотифена при пероральном приеме (таблетки или сироп) во время беременности и лактации остается неизвестной; поэтому не рекомендуется применять кетотифен перорально в эти периоды до тех пор, пока не будут получены достаточные данные о безопасности. [36]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Распространенными побочными эффектами применения в офтальмологии являются покраснение и отек глаз . Менее распространены выделения из глаз , дискомфорт в глазах, боль в глазах, крапивница , усиление зуда глаз и сыпь. Офтальмологическое применение кетотифена может также вызвать жжение, покалывание или зуд в глазах, помутнение зрения или повышенную чувствительность к свету. [20]

Побочные эффекты системного (перорального) применения включают сонливость , увеличение веса (5,0–5,4 кг (11,0–11,9 фунта)), сухость во рту , раздражительность и усиление носовых кровотечений . [37] Системное применение кетотифена также может вызывать боль в животе, тошноту, рвоту, запор, диарею, головную боль, головокружение или усталость. В редких случаях системное применение кетотифена может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как анафилаксия , дисфункция печени, заболевания крови или судороги. Системное применение кетотифена может взаимодействовать с другими препаратами, вызывающими седативный эффект, такими как алкоголь , антигистаминные препараты, опиоиды , бензодиазепины или антидепрессанты . Системное применение кетотифена может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, таких как кожные пробы на аллергию или уровень глюкозы в крови. [6]

Передозировка

[ редактировать ]

Симптомы передозировки кетотифена зависят от дозы и могут варьировать от легких до тяжелых. Появление симптомов может быть отсрочено на несколько часов после приема внутрь, а продолжительность симптомов может длиться более 24 часов. [38] [39] [40]

Наиболее частым симптомом передозировки кетотифена является значительная седация . Другие симптомы могут включать спутанность сознания, дезориентацию, возбуждение, галлюцинации , атаксию (нарушение произвольных движений мышц), тремор (непроизвольное регулярное сокращение мышц), миоклонус (непроизвольное, нерегулярное подергивание мышц), нистагм (нарушение движения глаз), дизартрию (плохую речь). ) и невнятная речь . [38] [39] [40]

Другие симптомы передозировки кетотифена могут включать тахикардию (учащенное, учащенное или нерегулярное сердцебиение или пульс), гипотонию (низкое кровяное давление), судороги , повышенную возбудимость (особенно у детей), обратимую кому, необычную усталость или слабость, нечеткость зрения , головокружение или обморок. , потеря сознания. [39] [40]

Симптомы передозировки кетотифена могут быть описаны в зависимости от пораженной системы организма. Сердечно-сосудистые эффекты передозировки кетотифена могут включать тахикардию, гипотонию, аритмии и остановку сердца . Респираторные эффекты могут включать угнетение дыхания, апноэ во сне и отек легких . Желудочно-кишечные эффекты могут включать тошноту, рвоту, боль в животе, диарею и панкреатит . Почечные эффекты могут включать острую почечную недостаточность и задержку мочи . Печеночные эффекты могут включать гепатит и желтуху . Гематологические эффекты могут включать анемию , лейкопению , тромбоцитопению и коагулопатию . Неврологические эффекты передозировки кетотифена могут включать судороги , повышенную возбудимость, кому и смерть. Риск судорог выше у детей, особенно у тех, у кого в анамнезе была эпилепсия или фебрильные судороги . Риск комы и смерти выше у взрослых, особенно у тех, у кого уже есть какие-либо заболевания или кто одновременно принимает другие препараты, вызывающие седативный эффект или снижающие судорожный порог. [38] [39]

У детей передозировка кетотифена может привести к токсической энцефалопатии с пожизненными последствиями для здоровья. Сообщалось о случае передозировки у 4-месячного мальчика, которая привела к задержке роста и ухудшению умственного развития. [41] [42] [40]

Взаимодействия

[ редактировать ]

При системном (пероральном) применении кетотифен может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. Взаимодействия наблюдались между пероральным кетотифеном и пероральными гипогликемическими средствами , антигистаминными препаратами и препаратами с седативными свойствами. [43] [44]

Кетотифен для перорального применения может взаимодействовать с амфетамином и бензфетамином , что может снижать активность кетотифена. [45] [46]

Не рекомендуется одновременное применение кетотифена для перорального применения с амифампридином , бупропионом , донепезилом и питолизантом . [47]

В редких случаях у пациентов, которым перорально применяли кетотифен с пероральными противодиабетическими средствами, наблюдалось обратимое снижение количества тромбоцитов. Таким образом, рекомендуется контролировать количество тромбоцитов у пациентов, одновременно принимающих пероральные противодиабетические средства. [43] [44]

Системное применение кетотифена может снизить эффективность бензилпенициллоилполилизина в качестве диагностического средства. [45] Кетотифен может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов, таких как кожные пробы на аллергию или уровень глюкозы в крови. Кетотифен может влиять на реакции кожных проб, подавляя реакцию гистамина, что приводит к ложноотрицательным результатам. [45]

Офтальмологическое применение кетотифена может взаимодействовать с контактными линзами, поскольку глазные капли могут содержать консерванты, которые могут впитываться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. [48]

Фармакология

[ редактировать ]

Кетотифен – селективный антигистаминный препарат , то есть обратный агонист гистаминового i H 1 -рецептора (K . = 0,166 нМ) [49] – и стабилизатор тучных клеток . [50] [51] [52] Предотвращая дегрануляцию тучных клеток, кетотифен ингибирует высвобождение медиаторов воспаления, таких как гистамин и лейкотриены , которые участвуют в аллергических реакциях. [50] Действие кетотифена также основано на ингибировании им высвобождения серотонина. [50]

Кетотифен также играет роль в предотвращении накопления эозинофилов — лейкоцитов, которые становятся активными во время аллергических реакций и инфекций; Таким образом, кетотифен помогает уменьшить воспаление. [50]

Кроме того, кетотифен обладает слабой антихолинергической (K i = 204 нМ для mACh мускаринового ацетилхолинового рецептора Tooltip ) и антисеротонергической (K i = 38,9 нМ для 5-HT 2A ) активностью. [49] [53] Однако считается, что в дозах, в которых он обычно используется клинически, как антихолинергическая, так и антисеротонинергическая активность кетотифена не является заметной. [54]

Кетотифен представляет собой липофильное соединение , которое может преодолевать гематоэнцефалический барьер и оказывать эффекты на центральную нервную систему, такие как седативный эффект, [55] увеличение веса и противосудорожное действие. Кетотифен также оказывает периферическое действие, такое как ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляция продукции цитокинов и усиление мукоцилиарного клиренса . [6] [56] [57]

Кетотифен действует как стабилизатор тучных клеток, предотвращая дегрануляцию и высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления, таких как лейкотриены . [25] простагландины и цитокины из тучных клеток . Кетотифен также подавляет активацию и миграцию эозинофилов , базофилов и нейтрофилов , которые участвуют в воспалительной реакции и повреждении тканей при аллергических и респираторных заболеваниях. [58] [29] [59]

Кетотифен имеет двойное действие как антигистаминный препарат и стабилизатор тучных клеток , что делает его эффективным при профилактике и лечении различных аллергических и респираторных заболеваний, таких как астма, аллергический ринит, конъюнктивит, [9] дерматит, крапивница и анафилаксия. Кетотифен также может уменьшить гиперреактивность бронхов и воспаление дыхательных путей, характерные для хронической астмы . [60] [12] [59]

кетотифена Период полувыведения из плазмы составляет около 12 часов. Кетотифен интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации, метаболиты выводятся с мочой и калом. Биодоступность кетотифена при пероральном приеме составляет около 50% вследствие метаболизма первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 2–4 часа. Фармакокинетика кетотифена существенно не зависит от возраста, пола или нарушения функции почек, но может изменяться при нарушении функции печени или одновременном применении других препаратов. [61]

Кетотифен, как и другие антигистаминные препараты, [55] [62] в основном метаболизируется ферментами цитохрома P450 (CYP) , особенно CYP3A4. [63] [64] в печени. Ферменты CYP ответственны за окисление и деметилирование кетотифена с образованием основных метаболитов норкетотифена и 10-гидроксикетотифена . Норкетотифен фармакологически активен и имеет такую ​​же эффективность, как и кетотифен, тогда как 10-гидроксикетотифен неактивен. Метаболиты затем конъюгируются с глюкуроновой кислотой или сульфатом и выводятся с мочой и калом. [65] [66]

Классификация

[ редактировать ]
Химическая структура пизотифена , трициклического (имеющего три кольца атомов) соединения на основе бензоциклогептена с антигистаминными свойствами и структурой, аналогичной структуре кетотифена: единственное отличие состоит в том, что молекула кетотифена имеет атом кислорода, которого нет в молекуле пизотифена - кетотифен содержит карбонильная группа (C=O) в центральном (7-членном) кольце, тогда как пизотифен содержит в этом положении метиленовую группу (-CH 2 -). Как в кетотифене, так и в пизотифене пространственное ограничение и пониженная степень свободы, вызванные кольцами, обеспечивают оптимальное связывание с рецепторами H1, обеспечивая комплементарность формы и облегчая специфические взаимодействия с аминокислотными остатками внутри сайта связывания рецептора, что играет роль в способности Оба препарата эффективно связывают и модулируют H1 - рецепторы, тем самым оказывая антигистаминное действие. [67]

Кетотифен является неконкурентным H 1 -антигистаминным и стабилизатором тучных клеток . [68]

Нет академического консенсуса относительно того, следует ли относить кетотифен к препаратам первой группы. [69] [70] [12] или антигистаминные препараты второго поколения; [71] [72] классификация может варьироваться в зависимости от используемых критериев и контекста исследования, [73] и в первую очередь основан на химической структуре, фармакологических свойствах и профилях побочных эффектов антигистаминного препарата. [74] [73] [6] [75] первого поколения Антигистаминные препараты H1 , такие как дифенгидрамин, снижают реактивность кожи на срок до 24 часов, тогда как кетотифен подавляет реактивность кожи более чем на пять дней, что является типичной продолжительностью для второго поколения этого класса. [76] Кетотифен представляет собой трициклическое соединение на основе бензоциклогептена , а также другими соединениями с антигистаминными свойствами , с химической структурой, сходной с антигистаминными препаратами первого поколения, такими как азатадин , ципрогептадин , хлорфенирамин и дифенгидрамин такими как пизотифен . Седативный эффект кетотифена также является причиной различий в классификации. Антигистаминные препараты первого поколения хорошо известны своими седативными побочными эффектами из-за их способности проникать через гематоэнцефалический барьер . [74] Хотя кетотифен обладает некоторыми седативными свойствами, обычно считается, что он оказывает более мягкий седативный эффект по сравнению с традиционными антигистаминными препаратами первого поколения. [73] [6] поэтому снижение седативного действия является одной из причин, по которой кетотифен иногда классифицируют как антигистаминный препарат второго поколения. [75]

История

[ редактировать ]

Кетотифен был запатентован в 1970 году и начал использоваться в медицине в 1976 году. [77] Кетотифен был разработан и запатентован Sandoz Pharmaceuticals (в настоящее время является частью Novartis ). швейцарской компанией [78] [79] [80]

Кетотифен был одобрен для медицинского применения в Канаде в декабре 1990 года. [2] Кетотифен был одобрен для медицинского применения в США в июле 1999 года. [81] Контактные линзы с кетотифеном были одобрены для медицинского использования в США в 2022 году. [82] [83]

Общество и культура

[ редактировать ]
Дженерик кетотифена, продаваемый под торговой маркой Кетотифен Софарма.

Экономика

[ редактировать ]

В 2021 году это было 301-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 400 000 рецептов. [84]

Названия брендов

[ редактировать ]

Кетотифен продается под различными торговыми марками по всему миру, в зависимости от страны и лекарственной формы, при этом используется более 200 различных названий. [85] [86] [87] В Соединенных Штатах офтальмологический раствор кетотифена фумарата продается под торговой маркой Zaditor, которая принадлежит Alcon Inc. , швейцарско-американской фармацевтической компании. [88] [89]

Судебные разбирательства

[ редактировать ]

Был судебный процесс, связанный с кетотифеном. В 2021 году истец Эдвард К. Хэнкс подал иск в Окружной суд США Центрального округа штата Иллинойс против ответчиков Неда Хаббарда и других, утверждая, что они нарушили его права согласно Восьмой поправке к Соединенным Штатам. Конституции , действуя с намеренным безразличием к его серьезным медицинским потребностям. Истец утверждал, что страдал хроническим заболеванием глаз, требующим медицинской помощи, и что ответчик, доктор Хаббард, прописал ему кетотифен. Истец далее утверждал, что глазные капли кетотифен вызвали у него побочные реакции, такие как сильная боль, жжение и помутнение зрения, и что ответчик, доктор Хаббард, не предложил ему альтернативное лекарство или не направил его к офтальмологу. Истец также утверждал, что в результате приема кетотифена он получил необратимое повреждение глаз. Районный суд удовлетворил ходатайство ответчика об отказе, установив, что истец не изложил иск, по которому можно было бы предоставить возмещение. Истец обратился в Апелляционный суд седьмого округа США , подтвердивший решение окружного суда от 7 февраля 2022 года. [90]

Исследовать

[ редактировать ]

Норкетотифен

[ редактировать ]

Направления исследований кетотифена включают исследование норкетотифена (NK), метаболита кетотифена. in vitro Исследования печени с использованием микросом и гепатоцитов человека позволяют предположить, что NK может быть основным деметилированным печеночным метаболитом кетотифена. В отличие от кетотифена, NK, по-видимому, не вызывает серьезных седативных эффектов, что потенциально позволяет вводить более высокие дозы без седации в качестве ограничивающего фактора. Более того, NK, вероятно, могут обладать мощным и дозозависимым ингибированием высвобождения провоспалительного цитокина TNF-α , что указывает на потенциальную противовоспалительную активность. Таким образом, кетотифен, вероятно, можно считать седативным пролекарством превращается в NK, неседативный метаболит с противовоспалительными свойствами. , которое при использовании в качестве противовоспалительного препарата [91] Потенциальные будущие применения норкетотифена исследуются американской компанией Emergo Therapeutics. [92] [93] [94] [95] [96]

Условия

[ редактировать ]

Повышенный аппетит и увеличение веса.

[ редактировать ]

Основные механизмы действия кетотифена (аналогично другим антигистаминным препаратам, таким как астемизол , азеластин ) [73] может повысить аппетит и привести к увеличению веса у некоторых людей, до конца не изучены. [73]

Различные исследования показали противоречивые результаты относительно увеличения веса, вызванного кетотифеном. В одном исследовании ( постмаркетинговый надзор ) [73] Было обнаружено, что примерно от 1 до 2 из каждых 100 человек, принимавших препарат, испытали увеличение веса: взрослые набрали около 1 килограмма (2,2 фунта), а дети старше одного года - 2,8–3,3 килограмма (6,2–7,3 фунта). Однако в другом исследовании [37] взрослые набрали больший вес: 5,0–5,4 кг (11,0–11,9 фунта). [37]

Кетотифен имеет химическое сходство с пизотифеном , веществом, известным своими свойствами стимулировать аппетит . [73] Один из предполагаемых механизмов повышения аппетита включает ингибирующее действие кетотифена на выработку TNF-α , цитокина , играющего роль в регуляции энергетического обмена. TNF-α может действовать непосредственно на адипоциты (жировые клетки), регулируя высвобождение лептина . Лептин — это гормон, вырабатываемый жировой тканью , который действует как сигнал насыщения, связываясь с рецепторами гипоталамуса , где он подавляет аппетит. Снижая выработку TNF-α, кетотифен может привести к снижению уровня лептина, уменьшая подавление контроля аппетита. Кроме того, влияние кетотифена на регуляцию серотонина может быть связано с центральным растормаживанием серотонина . Известно, что серотонин подавляет аппетит. Предполагается, что кетотифен может вызывать снижение уровня серотонина из-за этого регулирующего влияния. В результате снижение функции серотонина может привести к увеличению склонности к потреблению пищи и усилению аппетита. Тем не менее, эти потенциальные механизмы были выдвинуты в качестве гипотезы на основе ограниченных данных. [97] Исследования на мышах показывают, что кофеин [97] или цитрусового померанца масло [98] может предотвратить увеличение веса, вызванное кетотифеном, но это не было подтверждено на людях. [98]

Синдром раздраженного кишечника

[ редактировать ]

Кетотифен в настоящее время исследуется в контексте возможной связи между аномалиями тучных клеток кишечника и синдромом раздраженного кишечника , но убедительных результатов пока нет. [99] [100]

COVID-19

[ редактировать ]

Была выдвинута гипотеза, что кетотифен может быть эффективен против SARS-CoV-2 , вируса, вызвавшего пандемию COVID-19 , но исследований, подтверждающих эту гипотезу, не проводилось; исследование не продолжалось после экспериментов in vitro . [101]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д «Задитор-кетотифен раствор фумарата» . ДейлиМед . 13 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 11 июня 2021 года . Проверено 4 сентября 2020 г.
  2. ^ Jump up to: а б «Информация о продукте Zaditen» . Здоровье Канады . 22 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 10 марта 2024 г. Проверено 10 марта 2024 г.
  3. ^ «Информация о продукте Zaditor» . Здоровье Канады . 22 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 10 марта 2024 г. Проверено 10 марта 2024 г.
  4. ^ «Задитен Краткий обзор характеристик продукции (SmPC)» . эмк . 13 октября 2020 г. Архивировано из оригинала 10 марта 2024 г. . Проверено 10 марта 2024 г.
  5. ^ Jump up to: а б с д и «Acuvue Theravision с кетотифеном» . ДейлиМед . 11 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 3 декабря 2023 года.
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж Грант С.М., Гоа К.Л., Фиттон А., Соркин Э.М. (сентябрь 1990 г.). «Кетотифен. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтическое применение при астме и аллергических заболеваниях». Наркотики . 40 (3): 412–448. дои : 10.2165/00003495-199040030-00006 . ПМИД   2226222 . S2CID   242916740 .
  7. ^ Оно Дж., Тошида Х. (июль 2022 г.). «Использование одноразовых мягких контактных линз, элюирующих кетотифен фумарат, при лечении глазной аллергии: обзор литературы и отчет о двух случаях» . Куреус . 14 (7): e27093. дои : 10.7759/cureus.27093 . ПМЦ   9391663 . ПМИД   36000122 .
  8. ^ Гарсия-Мартин Э., Канто Дж., Агундес Х.А. (ноябрь 2013 г.). «Метаболические аспекты лекарственных средств при лечении аллергических заболеваний». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 9 (11): 1437–52. дои : 10.1517/17425255.2013.823400 . ПМИД   23902458 . S2CID   30634949 .
  9. ^ Jump up to: а б Доу XY, Чжан В (2023). «Местное лечение кетотифеном аллергического конъюнктивита: систематический обзор и метаанализ» . Int J Офтальмол . 16 (2): 286–292. дои : 10.18240/ijo.2023.02.17 . ПМЦ   9922628 . ПМИД   36816214 .
  10. ^ Jump up to: а б с Зубербье Т., Асеро Р., Биндслев-Йенсен С., Уолтер Каноника Г., Чёрч М.К., Хименес-Арнау А.М. и др. (октябрь 2009 г.). «Руководство EAACI/GA(2)LEN/EDF/WAO: лечение крапивницы». Аллергия . 64 (10): 1427–1443. дои : 10.1111/j.1398-9995.2009.02178.x . ПМИД   19772513 . S2CID   14587946 .
  11. ^ Ли З, Селестин Дж (23 февраля 2015 г.). Кетотифен: роль в лечении идиопатической анафилаксии . Ежегодное собрание Американской академии аллергии, астмы и иммунологии. Хьюстон.
  12. ^ Jump up to: а б с Сокол К.С., Амар Н.К., Старки Дж., Грант Дж.А. (декабрь 2013 г.). «Кетотифен в лечении хронической крапивницы: возрождение старого лекарства» . Анналы аллергии, астмы и иммунологии . 111 (6): 433–436. дои : 10.1016/j.anai.2013.10.003 . ПМЦ   4309375 . ПМИД   24267353 .
  13. ^ Шауки Р.М., Сейфельдин Н.С. (2015). «Связь между приемом антигистаминных препаратов на ранних сроках беременности и врожденными дефектами» . Египетский журнал медицинской генетики человека . 16 (4): 287–90. дои : 10.1016/j.ejmhg.2015.04.003 .
  14. ^ Jump up to: а б с Зубербье Т. (январь 2012 г.). «Краткий обзор новых международных рекомендаций EAACI/GA(2)LEN/EDF/WAO по лечению крапивницы» . Журнал Всемирной организации по аллергии . 5 (Приложение 1): S1–S5. дои : 10.1186/1939-4551-5-S1-S1 . ПМЦ   3488932 . ПМИД   23282889 .
  15. ^ Эль-Алали Э.А., Абухиран И.М., Альхмуд Т.З. (июль 2021 г.). «Успешное применение монтелукаста при эозинофильном гастроэнтерите: описание случая и обзор литературы» . БМК Гастроэнтерология . 21 (1): 279. doi : 10.1186/s12876-021-01854-x . ПМЦ   8265096 . ПМИД   34238222 .
  16. ^ Фрири М. (июнь 2018 г.). «Синдром активации тучных клеток». Клин Рев Аллерги Иммунол . 54 (3): 353–365. дои : 10.1007/s12016-015-8487-6 . ПМИД   25944644 ​​. S2CID   5723622 .
  17. ^ Макдональд Дж. (1982). «Обзор Кетотифена» . Грудь . 82 (1 доп.): 30–32 с. дои : 10.1378/сундук.82.1.30S . ПМИД   6806019 .
  18. ^ Маркхэм А., Гоа, КЛ (1996). «Кетотифен» . Клиническая иммунотерапия . 5 (5): 400–411. дои : 10.1007/BF03259336 .
  19. ^ «Acuvue Theravision с кетотифеном (этафилкон А, контактные линзы с лекарственным покрытием и кетотифеном) для офтальмологического применения» (PDF) . 2022. Архивировано (PDF) из оригинала 8 марта 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  20. ^ Jump up to: а б с «Применение кетотифена в офтальмологии, побочные эффекты и предупреждения» . Архивировано из оригинала 16 ноября 2023 года . Проверено 16 ноября 2023 г.
  21. ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 14 июня 2018 г. Архивировано (PDF) из оригинала 13 апреля 2024 г. . Проверено 13 апреля 2024 г.
  22. ^ «Обновление кетотифена (4 декабря 2019 г.)» . 4 декабря 2019 г. Архивировано из оригинала 29 ноября 2023 г. . Проверено 13 апреля 2024 г.
  23. ^ Шварцер Г., Басслер Д., Митра А., Дюшарм Ф.М., Форстер Дж. (2004). «Кетотифен отдельно или в качестве дополнительного препарата для длительного контроля астмы и хрипов у детей» . Cochrane Database Syst Rev. 2004 (1): CD001384. дои : 10.1002/14651858.CD001384.pub2 . ПМК   8406918 . ПМИД   14973969 .
  24. ^ Гранен А, Лённебо А, Бек О, Эккернес С.А., Дальстрем Б, Линдстрём Б (май 1992 г.). «Фармакокинетика кетотифена после перорального приема здоровыми мужчинами». Биофармацевтика и распределение лекарств . 13 (4): 255–262. дои : 10.1002/bdd.2510130404 . ПМИД   1600111 . S2CID   72293850 .
  25. ^ Jump up to: а б Чжу Т.Х., Цзоу Г., Дин С.Дж., Ли Т.Т., Чжу Л.Б., Ван Дж.З. и др. (2019). «Стабилизатор тучных клеток кетотифен уменьшает гипералгезию на модели эндометриоза, вызванного хирургическим путем, на грызунах» . Джей Пейн Рез . 12 : 1359–1369. дои : 10.2147/JPR.S195909 . ПМК   6500880 . ПМИД   31118754 . Кетотифен оказывает более сильное действие на стабилизацию ТК, чем кромогликат натрия. Этот препарат обладает антигистаминной активностью, а также является функциональным антагонистом лейкотриенов.
  26. ^ Бэк М (2016). «Лейкотриены». Сборник воспалительных заболеваний . стр. 849–857. дои : 10.1007/978-3-7643-8550-7_105 . ISBN  978-3-7643-8530-9 .
  27. ^ Сасаки Ф., Ёкомизо Т. (август 2019 г.). «Лейкотриеновые рецепторы как терапевтические мишени воспалительных заболеваний». Инт Иммунол . 31 (9): 607–615. дои : 10.1093/intimm/dxz044 . ПМИД   31135881 .
  28. ^ Мостафа Г.А., Бахейт А., АльМасуд Н., АльРабиа Х. (апрель 2021 г.). «Комплексы переноса заряда кетотифена с 2,3-дихлор-5,6-дициано-п-бензохиноном и 7,7,8,8-тетрацианокводиметаном: исследования спектроскопических характеристик» . Молекулы . 26 (7): 2039. doi : 10.3390/molecules26072039 . ПМК   8038309 . ПМИД   33918481 .
  29. ^ Jump up to: а б Кастильо Х.Г., Гамбоа П.М., Гарсиа Б.Е., Олинг А. (1990). «Влияние кетотифена на активность фосфодиэстеразы у астматиков». Аллергология и иммунопатология . 18 (4): 197–201. ПМИД   1702263 .
  30. ^ Омори К., Котера Дж. (февраль 2007 г.). «Обзор PDE и их регулирование» . Цир Рес . 100 (3): 309–27. doi : 10.1161/01.RES.0000256354.95791.f1 . ПМИД   17307970 .
  31. ^ Фенек Р. (1 декабря 2007 г.). «Ингибиторы фосфодиэстеразы и сердечно-сосудистая система» . Непрерывное образование в области анестезиологии, интенсивной терапии и боли . 7 (6): 203–207. doi : 10.1093/bjaceaccp/mkm039 .
  32. ^ Jump up to: а б с «Кетотифен Монография для профессионалов» . Архивировано из оригинала 11 июня 2021 года . Проверено 16 ноября 2023 г.
  33. ^ «Кетотифен - механизм, показание, противопоказания, дозирование, побочный эффект, взаимодействие, доза для печени; индекс препарата; вызов педиатра» . Детский вызов. Архивировано из оригинала 16 ноября 2023 года . Проверено 16 ноября 2023 г.
  34. ^ Уотерфилд Дж. (29 сентября 2013 г.). «Антигистаминные препараты: способ действия, обоснование назначения и применение». Назначение медсестры . 7 (4): 166–170. дои : 10.12968/npre.2009.7.4.41711 .
  35. ^ Чаплин С., Скэддинг Дж. (13 июня 2011 г.). «Антигистаминные препараты: их свойства и применение при сенной лихорадке». Рецептор . 22 (10): 29–31. дои : 10.1002/psb.758 .
  36. ^ Jump up to: а б Кетотифен . Национальный институт здоровья детей и человеческого развития. 2006. ПМИД   30000587 . NCBI   NBK501527 . Архивировано из оригинала 3 октября 2023 года . Проверено 22 ноября 2023 г.
  37. ^ Jump up to: а б с «Задитен-МИМС онлайн» . www.mims.co.uk. ​ Архивировано из оригинала 25 октября 2020 года . Проверено 2 августа 2017 г.
  38. ^ Jump up to: а б с Ле Блай I, Донатини Б, Холл М, Крупп П (1992). «Острая передозировка кетотифена. Обзор современного клинического опыта». Безопасность лекарств . 7 (5): 387–392. дои : 10.2165/00002018-199207050-00007 . ПМИД   1418695 . S2CID   25839342 .
  39. ^ Jump up to: а б с д Джеффрис Д.Б., Воланс Г.Н. (май 1981 г.). «Передозировка кетотифена: надзор за токсичностью нового препарата» . Британский медицинский журнал . 282 (6278): 1755–1756. дои : 10.1136/bmj.282.6278.1755 . ПМК   1505736 . ПМИД   6113023 .
  40. ^ Jump up to: а б с д «Ингибиторы АПФ». Еженедельник реакций (422): 5. 1992. doi : 10.2165/00128415-199204220-00009 .
  41. ^ Ёкояма Х., Хиросе М., Уэмацу М., Хагиноя К., Иинума К., Кимура С. (2012). «Передозировка кетотифена. Токсическая энцефалопатия, эпилепсия и задержка умственного развития у ребенка грудного возраста: клинический случай» . Международная педиатрия . 54 (6): 963. doi : 10.1111/j.1442-200X.2012.03718.x . ПМИД   23279031 . Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 3 апреля 2024 г. В данном случае 4-месячному мальчику вводили кетотифен в дозе, в 5 раз превышающей рекомендуемую, и у него наблюдалось ухудшение умственного развития и задержка роста. Наличие нарушений развития убедительно свидетельствует о том, что передозировка кетотифена вызывает токсическую энцефалопатию.
  42. ^ «Передозировка кетотифена». Реакции еженедельно . 1447 : 25. 2013. doi : 10.1007/s40278-013-2459-5 .
  43. ^ Jump up to: а б «Кетотифен, таблетки 2 мг, раствор для перорального применения 1 мг/5 мл (монография о продукте)» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 18 июля 2022 года . Проверено 11 марта 2024 г.
  44. ^ Jump up to: а б «Таблетки, 1 мг кетотифена (в виде гидрофумарата кетотифена), перорально (монография о продукте)» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 21 февраля 2024 года . Проверено 11 марта 2024 г.
  45. ^ Jump up to: а б с Гринвуд С. (июль 1982 г.). «Фармакология кетотифена». Грудь . 82 (1 доп): 45С–48С. doi : 10.1378/chest.82.1_supplement.45s . ПМИД   6123414 .
  46. ^ Рогоз З., Скуза Г., Совиньска Х. (1981). «Центральное действие кетотифена». Польский журнал фармакологии и фармации . 33 (5): 503–515. ПМИД   7335554 .
  47. ^ «Кетотифен (перорально) Расширенная информация для пациентов» . Архивировано из оригинала 2 декабря 2023 года . Проверено 11 марта 2024 г.
  48. ^ «Кетотифен офтальмологический: общий, применение, побочные эффекты, дозировки, взаимодействие, предупреждения» . Архивировано из оригинала 24 февраля 2024 года . Проверено 1 декабря 2023 г.
  49. ^ Jump up to: а б Какиути М., Охаси Т., Мусох К., Кавамура К., Морикава К., Като Х. (апрель 1997 г.). «Исследование нового противоаллергического средства HSR-609: его проникновение в центральную нервную систему мышей и морских свинок и его селективность в отношении гистаминового H1-рецептора» . Японский журнал фармакологии . 73 (4): 291–298. дои : 10.1254/jjp.73.291 . ПМИД   9165365 .
  50. ^ Jump up to: а б с д Ма С, Ли Х, Лу С, Ли Х, Ван С, Ван В (2023). «Триптаза и экзогенный трипсин: механизмы и офтальмологические применения» . J Воспаление Рез . 16 : 927–939. дои : 10.2147/JIR.S402900 . ПМЦ   9987324 . ПМИД   36891173 .
  51. ^ Нельсон В.Л. (2008). «Антигистаминные препараты и родственные им противоаллергические и противоязвенные средства» . В Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1019–. ISBN  978-0-7817-6879-5 .
  52. ^ Анг Д.С., Хиллигосс Дж., Стамп Т. (сентябрь 2015 г.). «Стабилизатор тучных клеток (кетотифен) при фибромиалгии: рандомизированное контролируемое клиническое исследование фазы 1» . Клинический журнал боли . 31 (9): 836–842. дои : 10.1097/AJP.0000000000000169 . ПМЦ   4417653 . ПМИД   25370135 .
  53. ^ Алагарсами V (16 июня 2012 г.). «Антигистаминные препараты» . Учебник медицинской химии Том II — Электронная книга . Elsevier Науки о здоровье. стр. 38–. ISBN  978-81-312-3259-0 .
  54. ^ Дрюс Дж. (6 декабря 2012 г.). «Вещества с противоаллергическим действием» . Иммунофармакология: принципы и перспективы . Springer Science & Business Media. стр. 282–. ISBN  978-3-642-75561-3 .
  55. ^ Jump up to: а б Ли Л, Лю Р, Пэн С, Чен X, Ли Дж (июль 2022 г.). «Фармакогеномика эффективности и побочных эффектов антигистаминных препаратов». Эксп Дерматол . 31 (7): 993–1004. дои : 10.1111/exd.14602 . ПМИД   35538735 .
  56. ^ Муньос-Кано Р.М., Касас-Сауседо Р., Валеро Сантьяго А., Боболеа И., Рибо П., Муллол Дж. (август 2019 г.). «Фактор активации тромбоцитов (PAF) при аллергическом рините: клинические и терапевтические последствия» . Джей Клин Мед . 8 (9): 1338. doi : 10.3390/jcm8091338 . ПМК   6780525 . ПМИД   31470575 .
  57. ^ Каххак Л., Рош А., Дюбре С., Арну С., Бенвенист Дж. (май 1996 г.). «Снижение частоты сокращений ресничек фактором активации тромбоцитов: защитный эффект кетотифена». Воспаление Рез . 45 (5): 234–8. дои : 10.1007/BF02259609 . ПМИД   8737746 .
  58. ^ Луна-Гомес Т., Бозза П.Т., Бандейра-Мело С. (2013). «Привлечение и активация эозинофилов: роль липидных медиаторов» . Фронт Фармакол . 4 : 27. дои : 10.3389/fphar.2013.00027 . ПМЦ   3605515 . ПМИД   23525348 .
  59. ^ Jump up to: а б Мартин А.П., Урретс-Завалия Х., Берра А., Мариани А.Л., Галлино Н., Гомес Демель Э. и др. (январь 2003 г.). «Влияние кетотифена на маркеры воспаления при аллергическом конъюнктивите: открытое неконтролируемое исследование» . БМК Офтальмол . 3 :2. дои : 10.1186/1471-2415-3-2 . ПМК   140320 . ПМИД   12515585 .
  60. ^ Стоун М., Франциско Дж. К., Кумар Н. Н., Барбоза Дж. (1 января 2014 г.). «Оральные стабилизаторы тучных клеток». Энциклопедия медицинской иммунологии . стр. 551–555. дои : 10.1007/978-1-4614-9194-1_242 . ISBN  978-1-4614-9193-4 .
  61. ^ Фахми Р.Х., Бадр-Элдин С.М. (август 2014 г.). «Новый подход к доставке фумарата кетотифена: состав диссопленок с использованием экспериментальной схемы 3²: оценка in vitro/in vivo». Фарм Дев Технол . 19 (5): 521–30. дои : 10.3109/10837450.2013.800108 . ПМИД   23713715 . S2CID   45012360 .
  62. ^ Мерк ХФ (ноябрь 2001 г.). «Стандартное лечение: роль антигистаминных препаратов» . J Investig Dermatol Symp Proc . 6 (2): 153–6. дои : 10.1046/j.0022-202x.2001.00032.x . ПМИД   11764306 .
  63. ^ Эль-Коммос М.Э., Эль-Гизави С.М., Атиа Н.Н., Хосни Н.М. (2015). «Анализ обычно назначаемых неседативных антигистаминных препаратов» . Аналитические химические исследования . 3 : 1–12. дои : 10.1016/j.ancr.2014.11.003 .
  64. ^ Хауреги I, Муллол Дж, Бартра Дж, дель Кувилло А, Давила I, Монторо Дж и др. (2006). «Антигистаминные препараты H1: психомоторные функции и вождение». J Investig Аллергол Клин Иммунол . 16 (Приложение 1): 37–44. ПМИД   17357376 .
  65. ^ Либерман П., Эрнандес-Трухильо В., Либерман Дж., Фрю А.Дж. (2008). «Антигистаминные препараты» . Клиническая иммунология . стр. 1317–1329. дои : 10.1016/B978-0-323-04404-2.10089-2 . ISBN  978-0-323-04404-2 . Архивировано из оригинала 24 февраля 2024 года . Проверено 14 февраля 2024 г.
  66. ^ «Центр оценки и исследования лекарственных средств. Заявка № 21-066» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 14 февраля 2024 года . Проверено 14 февраля 2024 г.
  67. ^ Эльце М., Мучлер Э., Ламбрехт Г. (1992). «Профили сродства пизотифена, кетотифена и других трициклических антимускариновых средств к подтипам мускариновых рецепторов M1, M2 и M3». Европейский журнал фармакологии . 211 (3): 283–293. дои : 10.1016/0014-2999(92)90383-F . ПМИД   1377628 .
  68. ^ Сарцина Д., Джованнини М., Оранжс Т., Барни С., Педачи Ф.А., Личчоли Г. и др. (2021). «Отчет о случае и обзор литературы: Буллезная кожная сыпь после бустерной дозы вакцины против гриппа у педиатрического пациента с полиморфным макулопапулезным кожным мастоцитозом» . Фронт Иммунол . 12 . дои : 10.3389/fimmu.2021.688364 . ПМЦ   8322976 . ПМИД   34335590 .
  69. ^ Биттнер Л., Тейшидо Э., Кедди И., Эшер Б.И., Клювер Н. (май 2019 г.). «Зависимое от pH поглощение и сублетальные эффекты антигистаминных препаратов на эмбрионах рыбок данио (Danio rerio)». Экологическая токсикология и химия . 38 (5): 1012–1022. дои : 10.1002/etc.4395 . ПМИД   30779379 . S2CID   73482611 .
  70. ^ Пинке К.Х., Зорцелла-Пезавенто С.Ф., де Кампос Фрага-Сильва Т.Ф., Мимура Л.А., де Оливейра Л.Р., Исикава Л.Л. и др. (январь 2020 г.). «Успокаивание тучных клеток с помощью кетотифена: потенциальная стратегия терапии рассеянного склероза?» . Нейротерапия . 17 (1): 218–234. дои : 10.1007/s13311-019-00775-8 . ПМК   7007452 . ПМИД   31463682 .
  71. ^ Янечко П., Норрис М.Р., Белори Л. (октябрь 2021 г.). «Оценка рецепторного сродства офтальмологических и системных агентов при синдроме сухого глаза». Современное мнение в области аллергии и клинической иммунологии . 21 (5): 480–485. doi : 10.1097/ACI.0000000000000773 . ПМИД   34387278 . S2CID   236998913 .
  72. ^ Триантафиллу В., Майна И.В., Патель Н.Н., Тонг CC, Папагианнопулос П., Кохански М.А. и др. (февраль 2020 г.). «Безопасность кетотифена in vitro в качестве местного промывания носа». Международный форум аллергологии и ринологии . 10 (2): 265–270. дои : 10.1002/alr.22461 . ПМИД   32086998 . S2CID   211246051 .
  73. ^ Jump up to: а б с д и ж г Слейтер Дж.В., Зехнич А.Д., Хаксби Д.Г. (январь 1999 г.). «Антигистаминные препараты второго поколения: сравнительный обзор». Наркотики . 57 (1): 31–47. дои : 10.2165/00003495-199957010-00004 . ПМИД   9951950 . S2CID   24659435 .
  74. ^ Jump up to: а б Сагара А., Нагахама А., Аки Х., Ёсимура Х., Хираиде М., Симидзу Т. и др. (октябрь 2023 г.). «Потенциальный риск снижения качества вождения в сочетании с приемом антигистаминных препаратов второго поколения и посещением телефонных разговоров с использованием функции громкой связи». Профилактика дорожно-транспортного травматизма . 25 (1): 36–40. дои : 10.1080/15389588.2023.2265002 . ПМИД   37815801 . S2CID   263801715 .
  75. ^ Jump up to: а б Элони Ю. (сентябрь 1998 г.). «Антигистаминные препараты первого и второго поколения». Архив внутренней медицины . 158 (17): 1949–1950. дои : 10.1001/archinte.158.17.1949 . ПМИД   9759694 .
  76. ^ Кириак А.М., Буске Ж., Демоли П. (2017). «Принципы диагностики аллергии» . Основы аллергии Миддлтона . стр. 117–131. дои : 10.1016/B978-0-323-37579-5.00005-2 . ISBN  978-0-323-37579-5 . Архивировано из оригинала 24 февраля 2024 года . Проверено 14 февраля 2024 г.
  77. ^ Алапи Э.М., Фишер Дж. (2006). «Таблица избранных классов аналогов» . В Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (ред.). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 548. ИСБН  978-3-527-60749-5 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 1 августа 2020 г.
  78. ^ «Кетотифен» . Аптечный банк . 12 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 6 августа 2019 года . Проверено 16 ноября 2023 г.
  79. ^ «Кетотифена фумарат» . Препараты Инксайт . Бетесда, Мэриленд, США: Национальный центр развития трансляционных наук (NCATS). 12 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  80. ^ Макдональд Дж. (1982). «Обзор Кетотифена» . Грудь . 82 (1 доп.): 30–32 с. дои : 10.1378/сундук.82.1.30S . ПМИД   6806019 . Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  81. ^ «Пакет одобрения лекарств: Задитор (кетотифен фумарат) NDA № 21-066» . accessdata.fda.gov . 20 ноября 2001 г. Архивировано из оригинала 8 марта 2024 г. Проверено 10 марта 2024 г.
  82. ^ «Пакет одобрения препарата: Acuvue Theravision с кетотифеном» . accessdata.fda.gov . 19 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 10 марта 2024 года . Проверено 10 марта 2024 г.
  83. ^ «Johnson & Johnson Vision Care получает одобрение FDA на Acuvue Theravision с кетотифеном — первые и единственные в мире контактные линзы с лекарственным покрытием» . Джонсон и Джонсон Вижен (пресс-релиз). 2 марта 2022 года. Архивировано из оригинала 11 марта 2024 года . Проверено 10 марта 2024 г.
  84. ^ «Кетотифен – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 4 июня 2023 года . Проверено 14 января 2024 г.
  85. ^ «Кетотифен Интернешнл» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 11 апреля 2021 года . Проверено 4 сентября 2020 г.
  86. ^ Тата (28 марта 2024 г.). «Что нужно знать о кетотифене (популярные бренды: Кетасма и Астафен)» . МСН . Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 2 апреля 2024 г.
  87. ^ «Кетотифен (Ингредиент)» . Архивировано из оригинала 2 апреля 2024 года . Проверено 2 апреля 2024 г.
  88. ^ «ДейлиМед – ЗАДИТОР – раствор кетотифена фумарата» . Национальные институты здравоохранения. 15 декабря 2023 года. Архивировано из оригинала 11 июня 2021 года . Проверено 5 сентября 2020 г.
  89. ^ «Поиск товарных знаков - ЗАДИТОР» . ВПТЗ США. 8 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 13 июля 2021 года . Проверено 8 апреля 2024 г.
  90. ↑ Хэнкс против Хаббарда (CD III, 8 марта 2021 г.).
  91. ^ Аберг А.К., Арулнесан Н., Болджер Г.Т., Чиофало В.Б., Пучай К., Валле К. и др. (апрель 2022 г.). «Кетотифен — это пролекарство. Норкетотифен — активный метаболит». Исследования в области разработки лекарств . 83 (2): 362–367. дои : 10.1002/ddr.21865 . ПМИД   34410005 . S2CID   237216445 .
  92. ^ «Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах фазы 2b эффективности и безопасности норкетотифена (NKT) при лечении острого неосложненного гриппоподобного заболевания (ГПЗ)» . 25 января 2023 года. Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  93. ^ «Эффективность и безопасность норкетотифена при неосложненном гриппоподобном заболевании: клиническая картина гриппа» . 30 января 2023 года. Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  94. ^ «Эффективность и безопасность норкетотифена при неосложненном гриппоподобном заболевании» . 25 января 2023 года. Архивировано из оригинала 20 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  95. ^ «Emergo добилась среднего успеха в разработке средства против гриппа норкетотифен + | Bioworld | BioWorld» . Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  96. ^ «Норкетотифен при гриппоподобных заболеваниях - Реестр клинических исследований - ICH GCP» . Архивировано из оригинала 13 апреля 2024 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
  97. ^ Jump up to: а б Хабиби Асл Б., Ваез Х., Иманха Т., Хамиди С. (2014). «Влияние кофеина на изменение веса вследствие приема кетотифена» . Расширенный фармацевтический бюллетень . 4 (1): 83–89. дои : 10.5681/apb.2014.013 . ПМЦ   3885374 . ПМИД   24409414 .
  98. ^ Jump up to: а б Аснаашари С., Делазар А., Хабиби Б., Васфи Р., Нахар Л., Хамедеаздан С. и др. (декабрь 2010 г.). «Эфирное масло Citrus aurantifolia предотвращает увеличение веса у мышей, вызванное кетотифеном» . Фитотерапевтические исследования . 24 (12): 1893–1897. дои : 10.1002/ptr.3227 . ПМИД   20623616 . S2CID   8888404 . Архивировано из оригинала 28 января 2024 года . Проверено 10 января 2024 г.
  99. ^ Чжан Л., Сун Дж., Хоу Икс (апрель 2016 г.). «Тучные клетки и синдром раздраженного кишечника: от скамьи до постели» . Журнал нейрогастроэнтерологии и моторики . 22 (2): 181–192. дои : 10.5056/jnm15137 . ПМЦ   4819856 . ПМИД   26755686 .
  100. ^ Клукер Т.К., Браак Б., Купман К.Е., Велтинг О., Воутерс М.М., ван дер Хайде С. и др. (сентябрь 2010 г.). «Стабилизатор тучных клеток кетотифен снижает висцеральную гиперчувствительность и улучшает кишечные симптомы у пациентов с синдромом раздраженного кишечника» (PDF) . Гут . 59 (9): 1213–1221. дои : 10.1136/gut.2010.213108 . ПМИД   20650926 . S2CID   18889707 . Архивировано (PDF) из оригинала 11 июня 2021 года . Проверено 24 сентября 2019 г.
  101. ^ Киани П., Шоли А., Даль Т.А., Макманн Л., Иверсен Дж.М., Верстер Дж.К. (март 2021 г.). «Оценка противовирусной активности кетотифена, индометацина и напроксена in vitro, по отдельности и в комбинации, против SARS-CoV-2» . Вирусы . 13 (4): 558. дои : 10.3390/v13040558 . ПМЦ   8065848 . ПМИД   33810356 .
[ редактировать ]
Викискладе есть медиафайлы по теме Кетотифена .
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Ketotifen&oldid=1238125833"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: bb549da602ef7415c104023f4746b12f__1722572820
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/bb/2f/bb549da602ef7415c104023f4746b12f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Ketotifen - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)