Цизаприд
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Препульсид, Пропульсид |
| AHFS / Drugs.com | Профессиональная информация о лекарствах FDA |
| Медлайн Плюс | а694006 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь (таблетки), суспензия. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 30-40% |
| Связывание с белками | 97.5% |
| Метаболизм | печень CYP3A4 , кишечник |
| Период полувыведения | 10 часов |
| Экскреция | почка, желчный проток |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.072.423 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 29 Cl F N 3 O 4 |
| Молярная масса | 465.95 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цизаприд — гастропрокинетик , препарат , усиливающий перистальтику верхних отделов желудочно-кишечного тракта . Он действует непосредственно как серотонина 5-НТ 4 рецептора агонист и косвенно как парасимпатомиметик . Стимуляция рецепторов серотонина увеличивает высвобождение ацетилхолина в кишечной нервной системе . Он продавался под торговыми названиями Препульсид (Янссен-Орто) и Пропульсид (в США). Он был открыт компанией Janssen Pharmaceuticals в 1980 году. Во многих странах он был либо снят с продажи, либо его показания были ограничены из-за возникновения серьезных побочных эффектов со стороны сердца. [2] Пропульсид был связан со смертностью детей. [3]
Коммерческие препараты этого препарата представляют собой рацемическую смесь обоих энантиомеров соединения. (+)-энантиомер сам по себе обладает основными фармакологическими эффектами и не вызывает многих вредных побочных эффектов смеси. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цизаприд использовался для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что он эффективен при таком применении у детей. [5] Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом . Доказательства его использования при запорах не ясны. [6]
Во многих странах его либо отменили, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте синдрома удлиненного интервала QT , который может вызывать аритмии . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) направило врачам письмо с предупреждением. [7] а цизаприд был добровольно удален с рынка США 14 июля 2000 г. Его использование в Европе также было ограничено. [5] В 2011 году он был запрещен в Индии и на Филиппинах. [8]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Цизаприд по-прежнему доступен в США и Канаде для лечения животных, и ветеринары обычно назначают его для лечения мегаколона у кошек.
Цизаприд также широко используется для лечения желудочно-кишечного застоя у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Реглан).
Кинетика
[ редактировать ]Пероральная биодоступность цизаприда составляет примерно 33%. Он инактивируется главным образом в результате метаболизма в печени с помощью CYP3A4 с периодом полувыведения 10 часов. Дозу препарата следует уменьшить при заболеваниях печени. [9]
Фармакология и механизм действия
[ редактировать ]В качестве прокинетика, усиливающего перистальтику желудочно-кишечного тракта , цизаприд действует как селективный агонист серотонина в подтипе рецепторов 5-НТ 4 . Цизаприд также облегчает симптомы, подобные запору, косвенно стимулируя высвобождение ацетилхолина , который действует на мускариновые рецепторы .
См. также
[ редактировать ]- Домперидон
- Препарат последней инстанции
- Слабительные средства, вызывающие агонизм серотонина
- Бензамид
- Итоприд
- Метоклопрамид
- Мосаприд
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Propulsid уходит с рынка — предупреждение» . МедицинаНет . Проверено 25 декабря 2021 г.
- ^ «ПРОПУЛСИД: препарат от изжоги, теперь связанный с детской смертностью» . Лос-Анджелес Таймс . 20 декабря 2000 г. Проверено 25 декабря 2021 г.
- ^ Патент США 5955478 , Грей Н.М., Янг Дж.В., «Способы лечения дисфункции моторики желудочно-кишечного тракта с использованием оптически пре(+)цизаприда», выдан 21 сентября 1999 г.
- ^ Jump up to: а б Макленнан С., Огуд С., Кэш-Гибсон Л., Логан С., Гилберт Р.Э. (апрель 2010 г.). «Лечение цизапридом гастроэзофагеального рефлюкса у детей» (PDF) . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2010 (4): CD002300. дои : 10.1002/14651858.CD002300.pub2 . ПМЦ 7138252 . ПМИД 20393933 .
- ^ Абумарзук О.М., Агарвал Т., Антакия Р., Шариф У., Нельсон Р.Л. (январь 2011 г.). «Цизаприд при кишечных запорах». Кокрейновская база данных систематических обзоров (1): CD007780. дои : 10.1002/14651858.CD007780.pub2 . ПМИД 21249695 .
- ^ " "Сердечные противопоказания включены в новые предупреждения FDA о Пропульсиде" " . medscape.com. 25 января 2000 года . Проверено 10 мая 2021 г.
- ^ «Наркотики запрещены в Индии» . Центральная организация по контролю за стандартами лекарственных средств, Dte.GHS, Министерство здравоохранения и благополучия семьи, Правительство Индии. Архивировано из оригинала 21 февраля 2015 г. Проверено 17 сентября 2013 г.
- ^ Хеднер Т., Хеднер Дж., Гелин-Фриберг А., Хуанг М.Л., Ван де Поэль С., Вустенборгс Р., Ван Пир А., Хейканц Дж. (1990). «Сравнительная биодоступность суппозиториев и таблеток цизаприда у здоровых добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 38 (6): 629–31. дои : 10.1007/bf00278595 . ПМИД 2373139 . S2CID 33641651 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Бреннер Г.М. (2000). Фармакология . Филадельфия, Пенсильвания: Компания WB Saunders. ISBN 0-7216-7757-6 .
- Канадская ассоциация фармацевтов (2000 г.). Справочник фармацевтических препаратов и специальностей (25-е изд.). Торонто, Онтарио: Webcom. ISBN 0-919115-76-4 .
- «Цизапрайд» . Медлайн Плюс . Национальная медицинская библиотека США.