Энцениклин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 17 Cl Н 2 О С |
Молярная масса | 320.83 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Энцениклин ( МНН , [1] USAN , кодовые названия EVP-6124 , MT-4666 ) — селективный частичный агонист никотинового рецептора α7 . Он находился в III фазе клинических исследований по лечению когнитивных нарушений при шизофрении . [2] [3] но не смог достичь конечных точек исследования в 2016 году. [4]
Компания FORUM Pharmaceuticals, которая в настоящее время проходит процедуру одобрения препарата FDA, осенью 2015 года приостановила все исследования до дальнейшего уведомления из-за редких, но серьезных желудочно-кишечных проблем, возникающих у пациентов, участвующих в испытаниях препарата, которые потенциально могут быть следствием приема препарата. лекарство. Испытания планировалось провести до января 2017 года, но по состоянию на декабрь 2016 года они, похоже, все еще приостановлены. Компания FORUM Pharmaceuticals предполагает, что это может быть связано либо с увеличением суточной дозы, назначенной в исследовании фазы III, по сравнению с более ранними исследованиями, которые показали многообещающие результаты. В предыдущих исследованиях максимальная доза составляла 2 мг/день, при этом наиболее положительные эффекты наблюдались у пациентов, принимавших наибольшую дозу (2 мг/день). В исследовании фазы III все пациенты получали препарат в дозе 3 мг/день. FORUM также предполагает, что увеличение числа желудочно-кишечных проблем, возникающих в ходе исследования фазы III, может быть связано с повышенным демографическим риском возникновения желудочно-кишечных проблем у пожилых людей (средний возраст в исследовании составлял 75 лет) и людей с болезнью Альцгеймера, ссылаясь на другое исследование. они провели исследование среди более молодой группы населения (средний возраст которой составлял 35–40 лет) для лечения шизофрении 1500 человек, у которых не было жалоб на желудочно-кишечные проблемы. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 73» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 84 . Проверено 3 января 2017 г.
- ^ Мелвилл Н.А. «Новые лекарства направлены на «огромную неудовлетворенную потребность» при шизофрении» . Медскейп . Проверено 13 апреля 2015 г.
- ^ Барбье А.Дж., Хилхорст М., Ван Влит А., Снайдер П., Палфриман М.Г., Гаврил М. и др. (февраль 2015 г.). «Фармакодинамика, фармакокинетика, безопасность и переносимость энценклина, селективного частичного агониста никотиновых рецепторов α7, в исследованиях однократной возрастающей дозы и биодоступности» . Клиническая терапия . 37 (2): 311–24. doi : 10.1016/j.clinthera.2014.09.013 . ПМИД 25438724 .
- ^ «Энцениклин не достигает конечных результатов в двух исследованиях 3-й фазы шизофрении | ALZFORUM» . www.alzforum.org . Проверено 01 мая 2021 г.
- ^ «Редкие, но серьезные побочные эффекты отодвигают на второй план некоторые исследования энцениклина фазы 3» . Альцфорум . 16 сентября 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Энцениклин - потенциатор ответа рецептора альфа 7 (α7)» . ФОРУМ Фармацевтика.