Ему было стыдно
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МК-8931 |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Ч 17 Ж 2 Н 5 О 3 С |
| Молярная масса | 409.41 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Верубецестат ( МК-8931 ) — экспериментальный препарат для лечения болезни Альцгеймера . [ 1 ] Это ингибитор бета- секретазы 1 (BACE1), [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] что, несмотря на первоначальные обещания, оказалось разочаровывающим.
В апреле 2012 года были объявлены клинические результаты I фазы. [ 5 ] Также сообщалось о результатах фазы 1b. [ 3 ] [ 2 ]
По состоянию на декабрь 2016 г. [update] это было в двух клинических исследованиях фазы 2/3, которые перешли к фазе 3. [ 1 ] [ 6 ] [ 7 ] EPOCH должна была завершить сбор данных для измерения основных результатов к июню 2017 года. [ 7 ] Однако в феврале 2017 года компания Merck прекратила последнюю стадию исследования веруцестата для лечения легкой и умеренной болезни Альцгеймера после того, как, по мнению независимой группы экспертов, у него «практически нет шансов обнаружить положительный клинический эффект». [ 8 ] Результаты исследования веруцестата компании Merck на пациентах с продромальной (ранней стадией) болезнью Альцгеймера ожидались в феврале 2019 года. Однако исследование было прекращено в феврале 2018 года после того, как комитет по мониторингу данных пришел к выводу, что маловероятно, что препарат покажет положительную пользу. коэффициент риска. [ 9 ] [ 10 ] Окончательный вывод заключался в том, что «веруцестат не уменьшал снижение когнитивных или функциональных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести и был связан с нежелательными явлениями, связанными с лечением». Предполагалось, что веруцестат станет революционным лекарством от заболеваний, связанных с деменцией, однако до сих пор неизвестно, почему это лекарство не оказалось эффективным для людей. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Макин С. (2 ноября 2016 г.). «Новое лекарство от болезни Альцгеймера является важной вехой в клинических испытаниях на людях» . Научный американец .
- ^ Jump up to: а б Форман М., Кляйн Х., Докендорф М., Палча Дж., Ценг Дж., Каналес С. и др. (2013). «Новый ингибитор BACE MK-8931 резко снижает уровень бета-амилоида в спинномозговой жидкости у пациентов с легкой и умеренной формой болезни Альцгеймера». Болезнь Альцгеймера и деменция . 9 (4): П139. дои : 10.1016/j.jalz.2013.04.083 . S2CID 54387517 .
- ^ Jump up to: а б Ян Р., Вассар Р. (март 2014 г.). «Нацеливание на β-секретазу BACE1 для терапии болезни Альцгеймера» . «Ланцет». Неврология . 13 (3): 319–329. дои : 10.1016/S1474-4422(13)70276-X . ПМК 4086426 . ПМИД 24556009 .
- ^ Кеннеди М.Э., Стэмфорд А.В., Чен Х., Кокс К., Камминг Дж.Н., Докендорф М.Ф. и др. (ноябрь 2016 г.). «Ингибитор BACE1 веруцестат (МК-8931) снижает уровень β-амилоида ЦНС на животных моделях и у пациентов с болезнью Альцгеймера». Наука трансляционной медицины . 8 (363): 363ра150. doi : 10.1126/scitranslmed.aad9704 . ПМИД 27807285 . S2CID 4579605 .
- ^ «Merck представляет результаты фазы I клинического исследования по оценке исследуемого ингибитора ВАСЕ MK-8931 в Американской академии неврологии» . Merck Sharp & Dohme Corp., апрель 2012 г. Архивировано из оригинала 28 июля 2012 г. Проверено 16 июля 2012 г.
- ^ Номер клинического испытания NCT01953601 «Исследование эффективности и безопасности веруцестата (MK-8931) у участников с продромальной болезнью Альцгеймера (MK-8931-019) (APECS)» на ClinicalTrials.gov.
- ^ Jump up to: а б Номер клинического исследования NCT01739348 «Исследование эффективности и безопасности веруцестата (MK-8931) при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести (P07738) (EPOCH)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Merck объявляет о прекращении исследования EPOCH веруцестата для лечения людей с легкой и умеренной болезнью Альцгеймера из-за отсутствия эффективности» (пресс-релиз). Merck Sharp & Dohme Corp., 14 февраля 2017 г.
- ^ Барбер Дж. (13 февраля 2018 г.). «Merck & Co. прекращает III фазу исследования веруцестата при продромальной болезни Альцгеймера» . Компания FirstWord Pharma .
- ^ Номер клинического исследования NCT01953601 «Испытание эффективности и безопасности веруцестата (MK-8931) у участников с продромальной болезнью Альцгеймера (MK-8931-019)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Иган М.Ф., Кост Дж., Тариот П.Н., Айсен П.С., Каммингс Дж.Л., Веллас Б. и др. (май 2018 г.). «Рандомизированное исследование верубецестата при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести» . Медицинский журнал Новой Англии . 378 (18): 1691–1703. дои : 10.1056/NEJMoa1706441 . ПМК 6776074 . ПМИД 29719179 .