Бифемелан

Бифемелан
Клинические данные
Торговые названия	Алнерт, Келепорт
Другие имена	МКл-2016
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	N06AX08 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	90293-01-9 ;
ПабХим CID	2377 ;
ХимическийПаук	2286 ;
НЕКОТОРЫЙ	Z4501GN13G ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1192517 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1045663 ;
Информационная карта ECHA	100.220.566
Химические и физические данные
Формула	С 18 Ч 23 НЕТ
Молярная масса	269.388 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Бифемелан ( МНН ) ( Alnert , Celeport ), или гидрохлорид бифемелана ( JAN ), также известный как 4-( O -бензилфенокси) -N- метилбутиламин , является антидепрессантом и церебральным активатором , который широко использовался при лечении больных с инфарктом головного мозга с депрессивных при лечении старческого слабоумия . симптомов в Японии, а также ^[1]^[2] Он также оказался полезным при лечении глаукомы . ^[3] Его производство было прекращено в Японии с 1998 года, когда, как сообщается, оно было снято с рынка из-за недостаточной эффективности. ^[4]

Бифемелан действует как ингибитор моноаминоксидазы обоих изоферментов , с конкурентным (обратимым) ингибированием МАО-А (K _i = 4,20 мкМ ) (что делает его обратимым ингибитором моноаминоксидазы А (РИМА)) и неконкурентным (необратимым). ингибирование МАО-Б (K _i = 46,0 мкМ ), ^[5]^[6]^[7] а также действует (слабо) как ингибитор обратного захвата норадреналина . ^[8] Препарат оказывает ноотропное , нейропротекторное и антидепрессивное действие на животных моделях и, по-видимому, усиливает холинергическую систему головного мозга . ^[9]^[10]^[11]

См. также

Ссылки

^ Койде С., Ониси Х., Хашимото Х., Кай Т., Катаяма М., Ямагами С. (1995). «Влияние бифемелана гидрохлорида на концентрацию нейропептида Y в плазме, 3-метокси-4-гидроксифенилэтиленгликоля и 5-гидроксииндолуксусной кислоты у пациентов с инфарктом головного мозга». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 21 (5): 175–80. ПМИД 8846747 .
^ Триггл-ди-джей (1996). Словарь фармакологических средств . Бока-Ратон: Чепмен и Холл/CRC. п. 265. ИСБН 978-0-412-46630-4 .
^ Сигэмицу Т., Мадзима Ю. (1996). «Использование бифемелана гидрохлорида для улучшения и поддержания поля зрения пациентов с глаукомой». Клиническая терапия . 18 (1): 106–13. дои : 10.1016/S0149-2918(96)80183-4 . ПМИД 8851457 .
^ Хаяши К., Хашимото К., Янаги М., Умеда Т., Хама Р. (август 1998 г.). «Одобрение препарата в Японии под вопросом». Ланцет . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/S0140-6736(05)79232-1 . ПМИД 9708787 .
^ Наой М., Номура Ю., Исики Р., Судзуки Х., Нагацу Т. (январь 1988 г.). «4-(О-бензилфенокси)-N-метилбутиламин (бифемелан) и другие 4-(О-бензилфенокси)-N-метилалкиламины как новые ингибиторы моноаминоксидазы типов А и В». Журнал нейрохимии . 50 (1): 243–7. дои : 10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x . ПМИД 3335842 . S2CID 35543291 .
^ Ковельман И.Р., Точилкин А.И., Горкин В.З. (1991). «Структура и действие обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (обзор)». Фармацевтически-химический журнал . 25 (8): 505–520. дои : 10.1007/BF00777412 . ISSN 0091-150X . S2CID 42477788 .
^ Чхве JY (4 марта 2011 г.). Действие и взаимодействие лекарств . МакГроу Хилл Профессионал. п. 307. ИСБН 978-0-07-176945-7 .
^ Достерт П. (1994). «Могут ли наши знания о моноаминоксидазе (МАО) помочь в разработке лучших ингибиторов МАО?». Журнал нейронной передачи . 41 (Дополнение): 269–279. дои : 10.1007/978-3-7091-9324-2_35 . ISBN 978-3-211-82521-1 . ПМИД 7931236 . Например, бифемелан [4-(O-бензилфенокси)-N-метилбутиламин) — одна из немногих молекул, в которой сочетаются обе активности: обратимое ингибирование МАО-А (Naoi et al., 1988) и ингибирование захвата норадреналина (Egawa et al., 1988). al., 1983), хотя и слабо (IC50 = 10-6-10-7 М), но сосуществуют.
^ Кондо Ю, Огава Н, Асанума М, Мацуура К, Нишибаяси К, Ивата Э (март 1996 г.). «Профилактическое воздействие бифемелана гидрохлорида на снижение уровня мускаринового рецептора ацетилхолина и его мРНК на крысиной модели хронической церебральной гипоперфузии». Неврологические исследования . 24 (4): 409–14. дои : 10.1016/0168-0102(95)01017-3 . ПМИД 8861111 . S2CID 34313096 .
^ Эгашира Т., Такаяма Ф., Яманака Ю. (сентябрь 1996 г.). «Влияние бифемелана на мускариновые рецепторы и холин-ацетилтрансферазу в мозге старых крыс после хронической церебральной гипоперфузии, вызванной постоянной окклюзией двусторонних сонных артерий» . Японский журнал фармакологии . 72 (1): 57–65. дои : 10.1254/jjp.72.57 . ПМИД 8902600 .
^ Морил Э., Даниш В., Шарлатан Г. (июнь 1993 г.). «Потенциальные антидепрессивные свойства амантадина, мемантина и бифемелана». Фармакология и токсикология . 72 (6): 394–7. дои : 10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x . ПМИД 8361950 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid8846747-1] Койде С., Ониси Х., Хашимото Х., Кай Т., Катаяма М., Ямагами С. (1995). «Влияние бифемелана гидрохлорида на концентрацию нейропептида Y в плазме, 3-метокси-4-гидроксифенилэтиленгликоля и 5-гидроксииндолуксусной кислоты у пациентов с инфарктом головного мозга». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 21 (5): 175–80. ПМИД 8846747 .

[isbn0-412-46630-9-2] Триггл-ди-джей (1996). Словарь фармакологических средств . Бока-Ратон: Чепмен и Холл/CRC. п. 265. ИСБН 978-0-412-46630-4 .

[3] Сигэмицу Т., Мадзима Ю. (1996). «Использование бифемелана гидрохлорида для улучшения и поддержания поля зрения пациентов с глаукомой». Клиническая терапия . 18 (1): 106–13. дои : 10.1016/S0149-2918(96)80183-4 . ПМИД 8851457 .

[4] Хаяши К., Хашимото К., Янаги М., Умеда Т., Хама Р. (август 1998 г.). «Одобрение препарата в Японии под вопросом». Ланцет . 352 (9126): 491. doi : 10.1016/S0140-6736(05)79232-1 . ПМИД 9708787 .

[NaoiNomura1988-5] Наой М., Номура Ю., Исики Р., Судзуки Х., Нагацу Т. (январь 1988 г.). «4-(О-бензилфенокси)-N-метилбутиламин (бифемелан) и другие 4-(О-бензилфенокси)-N-метилалкиламины как новые ингибиторы моноаминоксидазы типов А и В». Журнал нейрохимии . 50 (1): 243–7. дои : 10.1111/j.1471-4159.1988.tb13256.x . ПМИД 3335842 . S2CID 35543291 .

[Kovel'manTochilkin1991-6] Ковельман И.Р., Точилкин А.И., Горкин В.З. (1991). «Структура и действие обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (обзор)». Фармацевтически-химический журнал . 25 (8): 505–520. дои : 10.1007/BF00777412 . ISSN 0091-150X . S2CID 42477788 .

[Choe2011-7] Чхве JY (4 марта 2011 г.). Действие и взаимодействие лекарств . МакГроу Хилл Профессионал. п. 307. ИСБН 978-0-07-176945-7 .

[Dostert1994-8] Достерт П. (1994). «Могут ли наши знания о моноаминоксидазе (МАО) помочь в разработке лучших ингибиторов МАО?». Журнал нейронной передачи . 41 (Дополнение): 269–279. дои : 10.1007/978-3-7091-9324-2_35 . ISBN 978-3-211-82521-1 . ПМИД 7931236 . Например, бифемелан [4-(O-бензилфенокси)-N-метилбутиламин) — одна из немногих молекул, в которой сочетаются обе активности: обратимое ингибирование МАО-А (Naoi et al., 1988) и ингибирование захвата норадреналина (Egawa et al., 1988). al., 1983), хотя и слабо (IC50 = 10-6-10-7 М), но сосуществуют.

[9] Кондо Ю, Огава Н, Асанума М, Мацуура К, Нишибаяси К, Ивата Э (март 1996 г.). «Профилактическое воздействие бифемелана гидрохлорида на снижение уровня мускаринового рецептора ацетилхолина и его мРНК на крысиной модели хронической церебральной гипоперфузии». Неврологические исследования . 24 (4): 409–14. дои : 10.1016/0168-0102(95)01017-3 . ПМИД 8861111 . S2CID 34313096 .

[10] Эгашира Т., Такаяма Ф., Яманака Ю. (сентябрь 1996 г.). «Влияние бифемелана на мускариновые рецепторы и холин-ацетилтрансферазу в мозге старых крыс после хронической церебральной гипоперфузии, вызванной постоянной окклюзией двусторонних сонных артерий» . Японский журнал фармакологии . 72 (1): 57–65. дои : 10.1254/jjp.72.57 . ПМИД 8902600 .

[pmid8361950-11] Морил Э., Даниш В., Шарлатан Г. (июнь 1993 г.). «Потенциальные антидепрессивные свойства амантадина, мемантина и бифемелана». Фармакология и токсикология . 72 (6): 394–7. дои : 10.1111/j.1600-0773.1993.tb01351.x . ПМИД 8361950 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

v т и Психоаналептики : средства против деменции (код АТХ N06D и другие).
AChE inhibitor medications	Donepezil (+memantine) Galantamine Ipidacrine Rivastigmine Tacrine
Other medications	Aducanumab Bifemelane Donanemab Ginkgo folium Lecanemab Meclofenoxate (centrophenoxine) Memantine (+donepezil) Nicergoline
Experimental BACE inhibitors	Lanabecestat Verubecestat