Клокапрамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Клофектон, Падрасен |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 37 Cl Н 4 О |
| Молярная масса | 481.08 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Клокапрамин ( Клофектон , Падрасен ), также известный как 3-хлоркарпипрамин , представляет собой атипичный антипсихотик класса иминостильбенов , который был представлен в Японии в 1974 году Йошитоми для лечения шизофрении . [1] [2] [3] [4] [5] Помимо психоза , клокапрамин также использовался в качестве дополнения к антидепрессантам при лечении тревоги и паники . [6]
Сообщалось, что клокапрамин действует как , 5 - антагонист D 2 HT 2A , α 1 -адренергических и α 2 -адренергических рецепторов и не ингибирует обратный захват ни серотонина , ни норадреналина . [4] [7] [8] [9] [10] Также было показано, что он имеет сродство к SIGMAR1 . [11] Сродство клокапрамина к рецептору 5-HT2A выше , чем к рецептору D2 , и он имеет меньшую склонность к индукции экстрапирамидных симптомов по сравнению с типичными антипсихотиками , что лежит в основе его атипичной природы. [4] [5] [10]
Клинические испытания
[ редактировать ]В нескольких клинических исследованиях клокапрамин сравнивали с другими нейролептиками . По сравнению с галоперидолом , хотя существенной разницы в эффективности в конце исследования не было, клокапрамин имел тенденцию превосходить в облегчении двигательной заторможенности , алогии и расстройств мышления , а также вызывал меньше побочных эффектов . [12] По сравнению с сульпиридом клокапрамин продемонстрировал более благоприятный эффект при лечении как положительных , так и отрицательных симптомов , включая двигательную заторможенность, бред , галлюцинации и социальную изоляцию , хотя и вызывал больше побочных эффектов. [13] По сравнению с тимипероном клокапрамин показал меньшую эффективность как в отношении положительных, так и отрицательных симптомов и вызывал больше побочных эффектов, таких как дискинезия , бессонница , запор и тошнота . [14]
Клокапрамин был причастен, по крайней мере, к одному смертельному исходу: самоубийству, в ходе которого были причинены два ножевых ранения, нанесенных самому себе, и была принята передозировка клокапрамина, а также трех других антипсихотиков. [15] Ножевые ранения не могли объяснить смерть, и поэтому ее объяснили множественной токсичностью наркотиков. [15]
См. также
[ редактировать ]- Карпипрамин
- Мосапрамин
- Пенфлуридол (типичный антипсихотик)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дэвид Дж. Триггл (1997). Словарь фармакологических средств . Лондон: Чепмен и Холл. ISBN 978-0-412-46630-4 .
- ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга на компакт-диске) . Бока-Ратон: Научные издательства Medpharm. п. 1932. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Ситтиг, Маршалл (1988). Энциклопедия фармацевтического производства . Парк-Ридж, Нью-Джерси, США: Noyes Publications. стр. 1756 . ISBN 978-0-8155-1144-1 .
клокапрамин.
- ^ Jump up to: а б с Сумиёси Т., Сузуки К., Сакамото Х. и др. (февраль 1995 г.). «Атипичность некоторых антипсихотиков на основании занятости рецепторов дофамина-D2 и серотонина-5НТ2 in vivo». Нейропсихофармакология . 12 (1): 57–64. дои : 10.1016/0893-133X(94)00064-7 . ПМИД 7766287 .
- ^ Jump up to: а б Ока Т., Хамамура Т., Ли Ю. и др. (ноябрь 2004 г.). «Атипичные свойства некоторых классов антипсихотических препаратов на основании дифференциальной индукции Fos-подобной иммунореактивности в мозге крыс» . Науки о жизни . 76 (2): 225–37. дои : 10.1016/j.lfs.2004.08.009 . ПМИД 15519367 .
- ^ Сайто М., Мияока Х. (август 2007 г.). «Аугментация пароксетина клокапрамином при паническом расстройстве» . Психиатрия и клинические нейронауки . 61 (4): 449. doi : 10.1111/j.1440-1819.2007.01690.x . ПМИД 17610675 . S2CID 38739899 .
- ^ Курихара М., Цумагари Т., Сетогучи М., Фукуда Т. (1982). «Исследование фармакологического и биохимического профиля клокапрамина». Международная фармакопсихиатрия . 17 (2): 73–90. дои : 10.1159/000468561 . ПМИД 6125486 .
- ^ Цукамото Т., Асакура М., Хирата Н., Имафуку Дж., Мацуи Х., Хасегава К. (сентябрь 1984 г.). «Взаимодействие нейролептиков и антидепрессантов с альфа-2-рецепторами мозга крыс: возможная связь между антагонизмом альфа-2-рецепторов и антидепрессивным действием». Биологическая психиатрия . 19 (9): 1283–91. ПМИД 6149771 .
- ^ Сетогути М., Сакамори М., Такехара С., Фукуда Т. (июнь 1985 г.). «Влияние иминодибензиловых антипсихотических препаратов на церебральные дофаминовые и альфа-адренергические рецепторы». Европейский журнал фармакологии . 112 (3): 313–22. дои : 10.1016/0014-2999(85)90776-9 . ПМИД 2862053 .
- ^ Jump up to: а б Шотте А., Бонавентура П., Янссен П.Ф., Лейсен Дж.Э. (декабрь 1995 г.). «Связывание рецепторов in vitro и заселение рецепторов in vivo в мозге крыс и морских свинок: рисперидон по сравнению с антипсихотиками, использовавшимися до сих пор» . Японский журнал фармакологии . 69 (4): 399–412. дои : 10.1254/jjp.69.399 . ПМИД 8786644 .
- ^ Морио И., Танимото Х., Якусидзи Т., Моримото Ю. (февраль 1994 г.). «Характеристика токов, индуцированных сигма-лигандами в клетках нейробластомы NCB20». Исследования мозга . 637 (1–2): 190–6. дои : 10.1016/0006-8993(94)91232-7 . ПМИД 7910100 . S2CID 19250949 .
- ^ Ямагами С (1985). «Перекрестное исследование клокапрамина и галоперидола при хронической шизофрении». Журнал международных медицинских исследований . 13 (6): 301–10. дои : 10.1177/030006058501300601 . ПМИД 4076529 . S2CID 16157745 .
- ^ Ямагами С., Кириике Н., Кавагути К. (1988). «Одиночное слепое исследование клокапрамина и сульпирида у госпитализированных пациентов с хронической шизофренией». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 14 (11): 707–13. ПМИД 3246215 .
- ^ Наказава Т., Охара К., Сава Ю. и др. (1983). «Сравнение эффективности тимиперона, нового производного бутирофенона, и клокапрамина при шизофрении: мультиклиническое двойное слепое исследование». Журнал международных медицинских исследований . 11 (5): 247–58. дои : 10.1177/030006058301100501 . ПМИД 6139317 . S2CID 25624985 .
- ^ Jump up to: а б Кореэда А., Ёнемицу К., Нг'валали П.М., Мураока Н., Цуненари С. (октябрь 2001 г.). «Смертность, связанная с клокапрамином. Посмертные уровни препарата при множественном отравлении психоактивными веществами». Международная судебно-медицинская экспертиза . 122 (1): 48–51. дои : 10.1016/S0379-0738(01)00442-X . ПМИД 11587865 .