Нуциферин
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК 1,2-Диметокси-6aβ-апорфин | |
| Систематическое название ИЮПАК (6a R )-1,2-Диметокси-6-метил-5,6,6a,7-тетрагидро-4 H -дибензо[ де , г ]хинолин | |
| Другие имена (R)-1,2-Диметоксиапорфин | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 19 Ч 21 НЕТ 2 | |
| Молярная масса | 295.376 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Нуциферин — алкалоид , обнаруженный в растениях Nymphaea caerulea и Nelumbo nucifera . [1] [2]
Предварительные психофармакологические исследования 1978 года не смогли окончательно определить классификацию соединения в отношении активности дофаминовых рецепторов. [3] С одной стороны, исследовательские исследования обнаружили доказательства поведения, традиционно связанного со дофаминовых рецепторов стимуляцией : стереотипия, увеличение спонтанной двигательной активности, торможение условной реакции избегания и увеличение болевой чувствительности, что приводит к ингибированию морфиновой анальгезии. [3] С другой стороны, эти ранние исследования также обнаружили доказательства поведения, традиционно связанного с дофаминовых рецепторов блокадой : снижение спонтанной двигательной активности, озноб, каталепсия, трансоподобные состояния сознания. [3]
Фармакология
[ редактировать ]Сообщалось, что нуциферин оказывает различные противовоспалительные эффекты, возможно, опосредованные активацией PPAR-дельта . [4] Нуциферин подавляет сигнальный путь SOX2 -AKT/ STAT3 на животных моделях. Воздействие SOX-2 нуциферина на пути на человеческих моделях может предложить новый терапевтический подход к лечению рака . [5]
Согласно новому исследованию 2016 года, Нуциферин действует как антагонист рецепторов 5-HT 2A , 5-HT и 5 -HT 2B , обратный агонист рецепторов 5-HT 7 , частичный агонист D2 2C , D5 , и рецепторов 5-НТ 6 и агонист рецепторов 5-НТ 1А и D4 . Кроме того, он ингибирует транспортер дофамина ( DAT ). [6]
На моделях грызунов, связанных с действием антипсихотических препаратов, Нуциферин продемонстрировал различные действия, такие как блокирование реакций подергивания головы и дискриминационных стимулирующих эффектов агониста 5-НТ 2А , усиление локомоторной активности, индуцированной амфетамином, ингибирование локомоторной активности, индуцированной фенциклидином ( PCP ), и восстановление PCP -индуцированного нарушения предимпульсного торможения без индукции каталепсии . [6]
Нуциферин может также усиливать морфиновую аналгезию . Средняя смертельная доза для мышей составляет 289 мг/кг. Он структурно связан с апоморфином и другими апорфина . производными [7] [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Селигман, Сиан (13 января 2023 г.). «Цветок голубого лотоса: курение, чай и многое другое» . Двойной слепой маг . Проверено 19 января 2023 г.
- ^ Фаррелл, Мартилиас С.; МакКорви, Джон Д.; Хуан, Си-Пин; Урбан, Дэниел Дж.; Уайт, Кейт Л.; Жигер, Патрик М.; Доук, Эллисон К.; Бернштейн, Элисон И.; Стаут, Кристен А.; Пак Су Ми; Родригис, Рамона М.; Грей, Брэдли В.; Хаятт, Уильям С.; Норвуд, Эндрю П.; Вебстер, Кевин А. (2016). «Характеристика алкалоида нуциферина in vitro и in vivo» . ПЛОС ОДИН . 11 (3): e0150602. Бибкод : 2016PLoSO..1150602F . дои : 10.1371/journal.pone.0150602 . ISSN 1932-6203 . ПМЦ 4786259 . ПМИД 26963248 .
- ^ Jump up to: а б с Бхаттачарья, СК; Бозе, Р.; Гош, П.; Трипати, виджей; Рэй, AB; Дасгупта, Б. (15 сентября 1978 г.). «Психофармакологические исследования (-)-нуциферина и его продукта деградации Гофмана атеросперминина». Психофармакология . 59 (1): 29–33. дои : 10.1007/bf00428026 . ISSN 0033-3158 . ПМИД 100809 . S2CID 11847319 .
- ^ Чжан, Лина; Гао, Цзинхуа; Тан, Пэн; Чонг, Ли; Лю, Юэ; Лю, Пэн; Чжан, Синь; Чен, Ли; Хоу, Чен (октябрь 2018 г.). «Нуциферин ингибирует воспалительную реакцию, индуцированную ЛПС, в клетках BV2 путем активации PPAR-γ». Международная иммунофармакология . 63 : 9–13. дои : 10.1016/j.intimp.2018.07.015 . ISSN 1878-1705 . ПМИД 30056259 . S2CID 51894703 .
- ^ Ли, Цзычжоу; Чен, Яодун; Ань, Тингтинг; Лю, Пэнфэй; Чжу, Цзиюань; Ян, Хайчао; Чжан, Вэй; Донг, Тяньсю; Цзян, Цзян; Чжан, Ю; Цзян, Майтао (29 марта 2019 г.). «Нуциферин ингибирует прогрессирование глиобластомы путем подавления сигнального пути SOX2-AKT/STAT3-Slug» . Журнал экспериментальных и клинических исследований рака . 38 (1): 139. дои : 10.1186/s13046-019-1134-y . ISSN 1756-9966 . ПМК 6440136 . ПМИД 30922391 . (Отозвано, см. два : 10.1186/s13046-023-02662-9 , ПМИД 37081544 )
- ^ Jump up to: а б Фаррелл, Мартилиас С.; МакКорви, Джон Д.; Хуан, Си-Пин; Урбан, Дэниел Дж.; Уайт, Кейт Л.; Жигер, Патрик М.; Доук, Эллисон К.; Бернштейн, Элисон И.; Стаут, Кристен А.; Пак Су Ми; Родригис, Рамона М.; Грей, Брэдли В.; Хаятт, Уильям С.; Норвуд, Эндрю П.; Вебстер, Кевин А. (10 марта 2016 г.). «Характеристика алкалоида нуциферина in vitro и in vivo» . ПЛОС ОДИН . 11 (3): e0150602. Бибкод : 2016PLoSO..1150602F . дои : 10.1371/journal.pone.0150602 . ISSN 1932-6203 . ПМЦ 4786259 . ПМИД 26963248 .
- ^ Бхаттачарья С.К., Бозе Р., Гош П., Трипати В.Дж., Рэй А.Б., Дасгупта Б. (сентябрь 1978 г.). «Психофармакологические исследования (—)-нуциферина и его продукта деградации Гофмана атеросперминина». Психофармакология . 59 (1): 29–33. дои : 10.1007/BF00428026 . ПМИД 100809 . S2CID 11847319 .
- ^ Спесс, Дэвид Л. Ошибки в алкалоидах видов Nelumbo и Nymphaea, 2011, academia.edu
 | Эта седативных статья о средствах незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |