Имперон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Elanone-V |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.042.166 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 23 Ф 2 Н О 2 |
| Молярная масса | 371.428 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Ленперон ( Эланон-V ) — типичный антипсихотик химического бутирофенонов класса . [1] Впервые о нем сообщалось как о противорвотном средстве в 1974 году. [2] и о его использовании при лечении острой шизофрении сообщалось в 1975 году. [1] Родственные ранние антипсихотические препараты включают декленперон и миленперон .
Ленперон никогда не был одобрен FDA для применения на людях в США. [3] но до 1989 г. он был одобрен для использования в ветеринарной медицине для седативного действия. [4] [5] [6]
Синтез
[ редактировать ]
Алкилирование между 2-(3-хлорпропил)-2-(4-фторфенил)-1,3-диоксоланом [3308-94-9] ( 1 ) и 4-(4-фторбензоил)пиперидином [56346-57-7] ( 2 ) дает 2-(п-фторфенил)-2-{3-[4-(п-фторбензоил)пиперидино]пропил}-1,3-диоксолан, CID:20318874 ( 3 ). Снятие защиты с кетальной функции завершает синтез ленперона ( 4 ).
См. также
[ редактировать ]Химически родственные препараты, содержащие одну и ту же 4-( п -фторбензоил)пиперидиновую группу:
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Харрис М. (1975). «Лечение острой шизофрении новым бутирофенон-ленпероном». Журнал клинической фармакологии . 15 (2–3): 187–190. дои : 10.1002/j.1552-4604.1975.tb02355.x . ПМИД 1091666 . S2CID 28602974 .
- ^ Jump up to: а б FR 2227868 , Уорд Дж.В., Леонард К.А., «Противорвотные композиции, содержащие производные пиперидина», опубликовано 29 ноября 1974 г.
- ^ Миллер А.К., Хан А.М., Кастро Бигалли А.А., Сьюэлл К.А., Кинг А.Р., Гадермарци С. и др. (2019). «Нейролептаналгезия при острой боли в животе: систематический обзор» . Журнал исследований боли . 12 : 787–801. дои : 10.2147/JPR.S187798 . ПМК 6396833 . ПМИД 30881092 .
Таблица 1. Имеющиеся на рынке бутирофеноны со статусом одобрения и показанием к применению
- ^ Бут, Нью-Джерси (1982). «Психотропные средства». В Booth NH, McDonald LE (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия (5-е изд.). Эймс, Айова: Издательство Университета штата Айова. стр. 321–345.
- ^ Джонсон С.Е., Зелнер А., Шердинг Р.Г. (апрель 1989 г.). «Влияние ленперона гидрохлорида на давление желудочно-пищеводного сфинктера у здоровых собак» . Канадский журнал ветеринарных исследований . 53 (2): 248–250. ПМЦ 1255555 . ПМИД 2565757 .
- ^ Ветеринар FDA . Министерство здравоохранения и социальных служб США, Служба общественного здравоохранения, Управление по контролю за продуктами и лекарствами, Центр ветеринарной медицины. 1988.
Фирма потребовала отзыва разрешения, поскольку продукция больше не продается. Дата вступления в силу: 13 июля 1989 г.
- ^ Дункан Р.Л., Хелсли Г.К., Уэлстед У.Дж., ДаВанзо Дж.П., Фандерберк У.Х., Лансфорд К.Д. (январь 1970 г.). «Ароилпиперидины и пирролидины. Новый класс мощных депрессантов центральной нервной системы». Журнал медицинской химии . 13 (1): 1–6. дои : 10.1021/jm00295a001 . ПМИД 5460893 .
- ^ CN 107011133 , Янбяо К., Цзе Л, выдан в 2017 г., присвоен Университету науки и технологий Китая (USTC).
- ^ Лю Дж, Ху К.Ф., Цюй Дж.П., Кан Ю.Б. (октябрь 2017 г.). «Синтез поликетонов с органопромотированной селективностью». Органические письма . 19 (20): 5593–5596. doi : 10.1021/acs.orglett.7b02731 . ПМИД 28981291 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |