Риваниклин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 10 Ч 14 Н 2 |
Молярная масса | 162.236 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Риваниклин ( TC-2403 , RJR-2403 , (E)-метаникотин ) представляет собой препарат, который действует как частичный агонист нервных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . Он селективен в отношении подтипов и связывается преимущественно с α4β2 подтипом . Он обладает ноотропным действием и первоначально был разработан как потенциальное средство лечения болезни Альцгеймера . [1] [2] [3] но впоследствии было обнаружено второе действие, заключающееся в том, что он ингибирует выработку интерлейкина-8 и, таким образом, оказывает противовоспалительное действие, поэтому его также разработали в качестве потенциального средства лечения язвенного колита . [4] Риваниклин также обладает стимулирующим и обезболивающим действием, которое, как полагают, опосредовано стимуляцией высвобождения норадреналина . [5] и поэтому у него могут быть и другие приложения. Он также был идентифицирован как составная часть табака. [6] [7]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Беншериф М., Берд Дж., Колдуэлл В.С., Хейс Дж.Р., Липпиелло П.М. (1997). «Фармакологическая характеристика RJR-2403: никотиновый агонист с потенциальной терапевтической пользой при лечении болезни Альцгеймера» . Обзоры препаратов для ЦНС . 3 (4). Уайли: 325–345. дои : 10.1111/j.1527-3458.1997.tb00331.x . ISSN 1080-563X .
- ^ Чан Дж, Син К.С., Пак Х (декабрь 2001 г.). «Синтез (+/-)-метил-(1-арил-4-пиридин-3-ил-бут-3-енил)аминов». Архивы фармацевтических исследований . 24 (6): 503–7. дои : 10.1007/bf02975153 . ПМИД 11794523 . S2CID 19502452 .
- ^ Сапронов Н.С., Федотова Ю.О., Кузнецова Н.Н. (декабрь 2006 г.). «Антиамнестический эффект агониста альфа7-никотиновых рецепторов RJR-2403 у крыс среднего возраста с удаленными яичниками и деменцией типа Альцгеймера». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 142 (6): 700–2. дои : 10.1007/s10517-006-0455-y . ПМИД 17603674 . S2CID 7186817 .
- ^ Споттл Т., Пэтцель С., Херфарт Х., Беншериф М., Шельмерих Дж., Грейнвальд Р. и др. (март 2007 г.). «(E)-метаникотина гемигалактарат (TC-2403-12) ингибирует выработку IL-8 в клетках воспаленной слизистой оболочки». Международный журнал колоректальных заболеваний . 22 (3): 303–12. дои : 10.1007/s00384-006-0135-4 . ПМИД 16715250 . S2CID 11135872 .
- ^ Ли X, Эйзенах JC (июнь 2002 г.). «Регуляция никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами высвобождения спинального норадреналина» . Анестезиология . 96 (6): 1450–6. дои : 10.1097/00000542-200206000-00026 . ПМИД 12170059 . S2CID 3473611 .
- ^ Стедман Р.Л. (апрель 1968 г.). «Химический состав табака и табачного дыма». Химические обзоры . 68 (2). Американское химическое общество (ACS): 153–207. дои : 10.1021/cr60252a002 . ПМИД 4868017 .
- ^ «Влияние применения гиббереллиновой кислоты на листья Никотианы на содержание норникотина, анабазина, метаникотина, оксиникотина и никотиновой кислоты» .
{{cite journal}}
: Для цитирования журнала требуется|journal=
( помощь )