альфа -пирролидинопентиофенон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Зависимость обязанность | Очень высокий |
| Маршруты администрация | Внутрь , интраназально, испарительно, внутривенно, сублингвально. |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 21 Н О |
| Молярная масса | 231.339 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
α-Пирролидинопентиофенон (также известный как α-пирролидиновалерофенон , α-PVP , O-2387 , β-кето-пролинтан , пролинтанон , [2] [3] или десметилпировалерон ) — синтетический стимулятор класса катинонов , разработанный в 1960-х годах, который продавался как дизайнерский наркотик и часто употреблялся в рекреационных целях . [4] [5] α-ПВП химически связан с и является кетоновым аналогом пролинтана пировалероном . [6]
В просторечии его иногда называют флакка , гравий или зомби-наркотик . [7] [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]α-ПВП, как и другие психостимуляторы, может вызывать гиперстимуляцию, паранойю и галлюцинации. [9] Сообщалось, что α-ПВП является причиной или существенной причиной смерти при самоубийствах и передозировках, вызванных комбинациями лекарств. [10] [11] [12] [13] α-ПВП также был связан по крайней мере с одной смертью от отека легких и умеренно выраженной атеросклеротической ишемической болезни сердца при его сочетании с пентедроном . [14]
По словам Крейга Креспи в журнале Case Reports in Psychiatry , «известно, что симптомы легко перерастают в пугающие бредовые идеи , параноидальный психоз , сильное возбуждение и множество других измененных психических состояний ». Эти общие побочные эффекты α-ПВП аналогичны другим психостимуляторам.
Кроме того, возбужденный делирий был назван побочным эффектом α-ПВП. [15]
Фармакология
[ редактировать ]α-ПВП действует как ингибитор обратного захвата норэпинефрина-дофамина , аналогично метилфенидату и кокаину со значениями IC 50 14,2 и 12,8 нМ соответственно, аналогично его метилендиокси- производному МДПВ . [16] [17] [18] [19] Было показано , что, как и другие катиноны , α-ПВП оказывает усиливающее действие на крыс. [20] [21]
Химия
[ редактировать ]α-ПВП не реагирует с реагентом Маркиза . дает серо-черную реакцию Реакция с реагентом Мекке . [22]
Обнаружение в жидкостях организма
[ редактировать ]α-ПВП можно количественно определить в крови, плазме или моче с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для предоставления доказательств в судебно-медицинском расследовании смерти. Ожидается, что концентрации α-ПВП в крови или плазме будут находиться в диапазоне 10–50 мкг/л у лиц, употребляющих препарат в рекреационных целях, >100 мкг/л у интоксикационных пациентов и >300 мкг/л у жертв острой передозировки. [23] [24]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]α-ПВП запрещен в Эстонии, Финляндии, Франции, Германии, Венгрии, России, Ирландии, Латвии, Литве, Нидерландах, Польше, Румынии, Словении, Швеции, Великобритании, Турции, Норвегии, [16] а также Чехия. [25]
Австралия
[ редактировать ]α-ПВП входит в список запрещенных веществ Списка 9 согласно Стандарту по ядам (июль 2016 г.). [26] Вещество Списка 9 — это вещество, которым можно злоупотреблять или использовать не по назначению, производство, хранение, продажа или использование которого должно быть запрещено законом, за исключением случаев, когда это необходимо для медицинских или научных исследований или для аналитических, учебных или учебных целей с одобрения Содружества. и/или органы здравоохранения штата или территории. [26] Препарат был явно объявлен незаконным в Новом Южном Уэльсе после того, как он был незаконно продан на рынке под предлогом ошибочного юридического заключения о том, что он не подпадает под действие аналогичных положений соответствующего закона. Это подпадает под действие этих положений и поэтому уже много лет является незаконным в Новом Южном Уэльсе. Законодательное действие последовало за смертью двух человек, использовавших его; один спрыгнул с балкона, у другого случился сердечный приступ после состояния бреда. [27] [28]
Евросоюз
[ редактировать ]Страны-члены ЕС должны были запретить α-ПВП к 3 июля 2017 года. [29] и фигурирует в Списке II Конвенции ООН о психотропных веществах .
Китай
[ редактировать ]По состоянию на октябрь 2015 года α-ПВП является контролируемым веществом в Китае. [30]
Италия
[ редактировать ]Катинон и все его структурные аналоги (включая аналоги пировалерона ) были классифицированы как наркотики в январе 2012 года. [31] [16]
НАС
[ редактировать ]28 января 2014 года DEA включило α-ПВП вместе с девятью другими синтетическими катинонами в Список 1 с временным запретом, вступающим в силу 27 февраля 2014 года. [32] Затем временный запрет был продлен. [33]
Экономика
[ редактировать ]α-ПВП иногда является активным ингредиентом рекреационных наркотиков, продаваемых как « соли для ванн ». [27] Его также можно отличить от «соли для ванн» и продавать под другим названием: «флакка», название, используемое во Флориде, или «гравий» в других частях США. Сообщается, что его можно приобрести по цене всего 5 долларов США за дозу. [34] Лаборатория одного округа Флориды сообщила о стабильном росте количества случаев обнаружения α-ПВП в изъятых наркотиках: с нуля в январе–феврале 2014 г. до 84 в сентябре 2014 г. [35]
См. также
[ редактировать ]- α-Пирролидиногексиофенон (α-PHP)
- α-Пирролидинопентиотиофенон (α-PVT)
- α-PCYP
- Альфа-Д2ПВ
- 4'-Метокси-α-пирролидинопентиофенон
- Нафирон (О-2482)
- Пентедрон
- Пентилон
- Пролинтан
- Пировалерон (О-2371)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Анвиса (24 июля 2023 г.). «НДК № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегиального совета № 804 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 25 июля 2023 г.). Архивировано из оригинала 27 августа 2023 г. Проверено 27 августа 2023 г.
- ^ «Запись вещества PubChem для SID 481087126, альфа-PVP» . Национальный центр биотехнологической информации . 9 мая 2023 г. . Проверено 7 мая 2024 г.
- ^ «Запись вещества PubChem для SID 172113243, альфа-пирролидиновалерофенон» . Национальный центр биотехнологической информации . 3 марта 2023 г. . Проверено 7 мая 2024 г.
- ^ GB 927475 , «α-пирролидиновалерофеноны», опубликован 29 мая 1963 г.
- ^ Логан Б.К. (13 сентября 2013 г.). «Монографии Комитета по разработке лекарственных средств SOFT: Альфа-ПВП» (PDF) . Общество судебных токсикологов. Архивировано из оригинала (PDF) 6 апреля 2015 г.
- ^ Зауэр С., Петерс Ф.Т., Хаас С., Мейер М.Р., Фричи Г., Маурер Х.Х. (июнь 2009 г.). «Новый дизайнерский препарат альфа-пирролидиновалерофенон (ПВП): исследования его метаболизма и токсикологическое обнаружение в моче крыс с использованием методов газовой хроматографии / масс-спектрометрии». Журнал масс-спектрометрии . 44 (6): 952–64. Бибкод : 2009JMSp...44..952S . дои : 10.1002/jms.1571 . ПМИД 19241365 .
- ^ Кубро Дж. (2 ноября 2017 г.). « Флакка «Зомби-наркотик» могла поразить улицы Виннипега: полиция» . Новости ЦБК .
- ^ Англия К, Гарсия Ф (17 августа 2016 г.). «Flakka: Какой «зомби-наркотик» обвиняют в нападениях, пожирающих лица?» . Независимый . Архивировано из оригинала 18 августа 2016 г.
- ^ «Новые тенденции злоупотребления наркотиками» . Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками. 6 апреля 2015 г.
- ^ Маринетти LJ, Антонидес HM (апрель 2013 г.). «Анализ синтетических катинонов, обычно встречающихся в солях для ванн, в организме человека и посмертная токсикология: разработка метода, распространение лекарств и интерпретация результатов» . Журнал аналитической токсикологии . 37 (3): 135–46. дои : 10.1093/jat/bks136 . ПМИД 23361867 .
- ^ Ричардс-Во Л.Л., Бэйли К.М., Клей DJ, Гебхардт М.А., Ньюсом-Спаркс КЛ, Маджмуд Х.Э., Венути С.Е., Кранер Дж.К. (2013). «т» (PDF) . Слушания AAFS . Аннотация К16. Архивировано из оригинала (PDF) 8 ноября 2016 г. Проверено 3 апреля 2015 г.
- ^ «Дешевая синтетическая «флакка» свергает кокаин на наркосцене Флориды» .
За последние восемь месяцев в округе Бровард от передозировки, связанной с флаккой, умерло 27 человек.
- ^ Клавж Ю, Гореняк М, Мариншек М (август 2016 г.). «Попытка самоубийства с использованием смеси синтетических каннабиноидов и синтетических катинонов: отчет о несмертельной интоксикации AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, альфа-PHP, альфа-PVP и 4-CMC». Международная судебно-медицинская экспертиза . 265 : 121–4. doi : 10.1016/j.forsciint.2016.01.018 . ПМИД 26890319 .
- ^ Сикутера М., Циховска М., Блох-Богуславска Е. (май 2015 г.). «Смертельный случай отравления пентедроном и α-пирролидиновалерофеноном». Журнал аналитической токсикологии . 39 (4): 324–9. дои : 10.1093/jat/bkv011 . ПМИД 25737339 .
- ^ Маш ДК (2016). «Возбужденный делирий и внезапная смерть: синдромальное расстройство на крайнем конце нейропсихиатрического континуума» . Границы в физиологии . 7 : 435. doi : 10.3389/fphys.2016.00435 . ПМК 5061757 . ПМИД 27790150 .
- ^ Jump up to: а б с «Совместный отчет EMCDDA и Европола о новом психоактивном веществе: 1-фенил-2-(1-пирролидинил)-1-пентанон (α-ПВП)» . Европейский центр мониторинга наркотиков и наркозависимости (EMCDDA). Сентябрь 2015.
- ^ Марусич Дж.А., Антонаццо К.Р., Уайли Дж.Л., Блаф Б.Е., Партилла Дж.С., Бауманн М.Х. (декабрь 2014 г.). «Фармакология новых синтетических стимуляторов, структурно связанных с компонентом «солей для ванн» 3,4-метилендиоксипировалероном (МДПВ)» . Нейрофармакология . 87 : 206–13. doi : 10.1016/j.neuropharm.2014.02.016 . ПМЦ 4152390 . ПМИД 24594476 .
- ^ Рикли А., Хонер MC, Лихти ME (март 2015 г.). «Профили взаимодействия переносчиков моноаминов и рецепторов новых психоактивных веществ: парагалогенированных амфетаминов и катинонов пировалерона» (PDF) . Европейская нейропсихофармакология . 25 (3): 365–76. дои : 10.1016/j.euroneuro.2014.12.012 . ПМИД 25624004 . S2CID 5511568 .
- ^ Мельцер ПК, Батлер Д., Дешам-младший, Мадрас Б.К. (февраль 2006 г.). «Аналоги 1-(4-метилфенил)-2-пирролидин-1-илпентан-1-она (пировалерона): многообещающий класс ингибиторов захвата моноаминов» . Журнал медицинской химии . 49 (4): 1420–32. дои : 10.1021/jm050797a . ПМК 2602954 . ПМИД 16480278 .
- ^ Ганнон Б.М., Галиндо К.И., Месмин М.П., Сулима А., Райс К.К., Коллинз Г.Т. (май 2018 г.). «Относительное усиливающее действие синтетических катинонов второго поколения: получение кривых доза-реакция для самостоятельного введения и фиксированного соотношения у крыс» . Нейрофармакология . 134 (Часть А): 28–35. doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.08.018 . ПМК 5809320 . ПМИД 28811192 .
- ^ Гэннон Б.М., Райс К.К., Коллинз Г.Т. (октябрь 2017 г.). «Усиление воздействия злоупотребляемых компонентов «солей для ванн» 3,4-метилендиоксипировалерона и α-пирролидинопентиофенона и их энантиомеров» . Поведенческая фармакология . 28 (7): 578–581. doi : 10.1097/FBP.0000000000000315 . ПМК 5599337 . ПМИД 28570297 .
- ^ «Таблица реакций» . Реагентная база. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 г. Проверено 3 декабря 2015 г.
- ^ Эйден С., Матье О., Катала П., Дебрюйн Д., Баччино Е., Пети П., Пейрьер Х. (ноябрь 2013 г.). «Токсичность и смерть после рекреационного использования 2-пирролидиновалерофенона». Клиническая токсикология . 51 (9): 899–903. дои : 10.3109/15563650.2013.847187 . ПМИД 24111554 . S2CID 22826544 .
- ^ Базельт РЦ (2014). Распространение токсичных лекарственных средств и химических веществ в организме человека . Сил-Бич, Калифорния: Биомедицинские публикации. п. 1751. ISBN 978-0-9626523-9-4 .
- ^ «Вещества добавлены в список психотропных веществ № 4 (Приложение № 4 к Постановлению Правительства № 463/2013 Сб.)» (PDF) (на чешском языке). Министерство здравоохранения. Архивировано из оригинала (PDF) 15 мая 2020 г.
- ^ Jump up to: а б Стандарт по ядам, июль 2016 г. Comlaw.gov.au
- ^ Jump up to: а б Олдинг Р. « Смерть от соли для ванн: смертельный наркотик был бестселлером» . Сидней Морнинг Геральд .
- ^ «Флакка, синтетический наркотик, стоящий за все более причудливыми преступлениями» . АП. 30 апреля 2015 г. Архивировано из оригинала 2 мая 2015 г. Проверено 30 апреля 2015 г.
- ^ «Решение Совета по реализации (ЕС) 2016/1070 от 27 июня 2016 г. о применении мер контроля к альфа-ПВП» . eur-lex.europa.eu . Проверено 13 августа 2021 г.
- ^ Уведомление о введении мер по включению и контролю нелекарственных наркотических средств и психотропных веществ . Управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая (на китайском языке). 27 сентября 2015 г. Архивировано из оригинала 1 октября 2015 г. Проверено 1 октября 2015 г.
- ^ «Декрет от 29 декабря 2011 г. (12A00013) (GU Serie Generale n. 3 del 4 gennaio 2012)» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 1 июля 2016 г. Проверено 28 мая 2016 г.
- ^ «Правила – 2014» . Управление утечкой информации DEA/DOJ . Архивировано из оригинала 17 октября 2016 г. Проверено 1 февраля 2014 г.
- ^ «Списки: действий по планированию, контролируемых веществ, регулируемых химикатов» (PDF) . Министерство юстиции США . Август 2016 года . Проверено 29 сентября 2016 г.
- ^ Стейнберг Дж. (8 ноября 2015 г.). «Флакка: новый нелегальный наркотик, о котором вам нужно знать» . Инк . Проверено 11 ноября 2015 г.
- ^ Альварес Т. (2 апреля 2015 г.). «Флакка: безудержный дизайнерский наркотик, получивший название «безумие за 5 долларов» » . Солнце-Страж . Форт-Лодердейл, Флорида.