Jump to content

1-(3-Хлорфенил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин

1-(3-Хлорфенил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
Формула С 18 Н 21 Cl N 2
Молярная масса 300.83  g·mol −1
3D model ( JSmol )

1-(3-Хлорфенил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин ( 3C-PEP ) — ​​дизайнерский препарат класса пиперазина химических веществ . 3C-PEP связан с мета -хлорфенилпиперазином (mCPP) и фенэтиламином , который можно рассматривать как mCPP, имеющий фенилэтильную группу, присоединенную к атому азота в его 4-положении. Впервые он был описан в 1994 году в патенте, раскрывающем ряд пиперазина соединений сигма-рецептора . в качестве лигандов [ 1 ] Позже было обнаружено, что он является высокоэффективным ингибитором обратного захвата дофамина . [ 2 ]

Фармакология

[ редактировать ]

3C-PEP является одним из наиболее мощных лигандов -переносчиков дофамина (DAT), известных на сегодняшний день. Он высокоселективен в отношении переносчика дофамина (константа диссоциации K i = 0,04 нМ) с относительно низким сродством к близкородственному переносчику норадреналина (NET, Ki = 1107 нМ) и переносчику серотонина (SERT, Ki = 802 нМ). Кроме того, соединение имеет более низкое сродство (или не имеет) к D2-подобному рецептору (K i = 327 нМ), рецептору серотонина 5-HT2 (K i = 53 нМ), опиоидному рецептору (K i > 10000 нМ) и PCP/ NMDA-рецептор (K i > 10 000 нМ). [ 2 ]

С константой диссоциации DAT K i 0,04 нМ 3C-PEP является одним из наиболее мощных лигандов-переносчиков дофамина, описанных на сегодняшний день в литературе. Для сравнения, кокаин , который является прототипом лиганда DAT и ингибитором обратного захвата, имеет константу диссоциации K i 435 нм, что делает 3C-PEP примерно в 10 000 раз более эффективным, чем кокаин, в качестве ингибитора переносчика дофамина in vitro . [ 2 ]

[ редактировать ]

Соединенные Штаты

[ редактировать ]

3C-PEP не запланирован на федеральном уровне в США . [ 3 ]

3C-PEP не включен в список Закона о контролируемых наркотиках и веществах .

См. также

[ редактировать ]
  1. ^ Гленнон, Ричард А. «Лиганды сигма-рецепторов и их использование» .
  2. ^ Jump up to: а б с Motel WC, Хили-младший, Виард Э, Пау Б, Мартин К.Э., Мацумото Р.Р., Куп А (2013). «Аналоги хлорфенилпиперазина как лиганды-переносчики дофамина с высоким сродством» . Bioorg Med Chem Lett . 23 (24): 6020–6922. дои : 10.1016/j.bmcl.2013.09.038 . ПМК   3919026 . ПМИД   24211020 .
  3. ^ «21 CFR — СПИСКИ КОНТРОЛИРУЕМЫХ ВЕЩЕСТВ §1308.11, Приложение I». Архивировано из оригинала 27 августа 2009 г. Проверено 15 сентября 2015 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: a3de331fe9871e50e28ecda69a45622c__1717852140
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/a3/2c/a3de331fe9871e50e28ecda69a45622c.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
1-(3-Chlorophenyl)-4-(2-phenylethyl)piperazine - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)