Манифаксин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | GW-320,659 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 15 Ф 2 Н О 2 |
| Молярная масса | 243.254 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Манифаксин (кодовое название разработки GW-320,659 ) представляет собой захвата норадреналина и дофамина, компанией GlaxoSmithKline путем структурной модификации радфаксина разработанный , изомера гидроксибупропиона и одного из активных метаболитов бупропиона ингибитор обратного . [ 1 ] Манифаксин исследовался для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и ожирения и оказался безопасным, достаточно эффективным и хорошо переносимым для обоих применений. [ 2 ] [ 3 ] Однако после этих первоначальных испытаний не было получено никаких результатов, и разработка была прекращена. [ 1 ]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция Гриньяра между 3,5-дифторбензонитрилом [64248-63-1] ( 1 ) и этилмагнийбромидом дает 3,5-дифторпропиофенон [135306-45-5] ( 2 ). Галогенирование молекулярным бромом происходит в альфа-кето-положении с образованием 2-бром-3',5'-дифторпропиофенона [135306-46-6] ( 3 ). Образование межмолекулярного кольца с помощью DL-аланинола (2-аминопропанола) [6168-72-5] завершило синтез манифаксина ( 4 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Манифаксин-АдисИнсайт» .
- ^ ДеВо-Гайс Дж., Коннерс К.К., Саркис Э.Х., Виннер П.К., Гинсберг Л.Д., Хемфилл Дж.М. и др. (август 2002 г.). «GW320659 для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности у детей». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии . 41 (8): 914–20. дои : 10.1097/00004583-200208000-00009 . ПМИД 12162627 .
- ^ Спрэггс К.Ф., Пиллаи С.Г., Доу Д., Дуглас С., Маккарти Л., Манаско П.К. и др. (декабрь 2005 г.). «Фармакогенетика и ожирение: общие варианты генов влияют на реакцию потери веса ингибитора переносчика норэпинефрина / дофамина GW320659 у субъектов с ожирением». Фармакогенетика и геномика . 15 (12): 883–9. дои : 10.1097/01213011-200512000-00006 . ПМИД 16272960 . S2CID 40809351 .
- ^ Келли, Дж.Л., Муссо, Д.Л., Босуэлл, Дж.Е., Сороко, Ф.Е., Купер, Б.Р. (1 января 1996 г.). «(2 S,3 S,5 R)-2-(3,5-дифторфенил)-3,5-диметил-2-морфолинол: новый антидепрессант и селективный ингибитор захвата норэпинефрина». Журнал медицинской химии . 39 (2): 347–349. дои : 10.1021/jm950630p . ПМИД 8558500 .
- ^ Джеймс Лерой Келли и др. EP0426416 (1991 г., Wellcome Foundation Ltd).
- ^ Фрэнк Айви Кэрролл и др. US9562001 (2012 г., Исследовательский институт треугольника).
- ^ Фрэнк Айви Кэрролл и др. US20180215701 (Исследовательский институт треугольника).
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |