ДОВ-216,303
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 11 Cl 2 Н |
| Молярная масса | 228.12 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
DOV 216,303 — экспериментальный антидепрессант , первоначально разработанный DOV Pharmaceutical и лицензированный Merck & Co. в 2004 году; [ 1 ] Merck и DOV разорвали отношения в декабре 2006 года. [ 2 ] : 12 [ 3 ]
Это ингибитор тройного обратного захвата (TRI) или ингибитор обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина (SNDRI). [ 4 ] Это рацемическая смесь амитифадина (DOV-21,947) и его (-)- энантиомера , DOV-102,677 . Его IC 50 значения для SERT , NET и DAT составляют K i 14 нМ, 20 нМ и 78 нМ соответственно. [ 4 ]
По состоянию на март 2008 года DOV не собирался продолжать разработку DOV-216,303, поскольку срок действия патента на соединение истек. [ 2 ] : 6
На мышиной модели DOV-216,303 продемонстрировал способность способствовать восстановлению после ушиба спинного мозга . [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Маккой М. (12 августа 2004 г.). «Соглашение компаний Merck и DOV о фармацевтических препаратах» . Новости химии и техники .
- ^ Перейти обратно: а б «10-К За финансовый год, закончившийся 31 декабря 2007 года» . Dov Pharmaceutical через SEC Edgar. 31 марта 2008 г.
Первоначально разрабатывался DOV 216 303 для лечения депрессии; однако, поскольку срок действия запатентованного состава вещества истек, клинические испытания DOV 216 303 не проводятся и не планируются.
- ^ «ДОВ 216303» . Адис Инсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 26 февраля 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б Сколник П., Критер П., Тиццано Дж., Базиль А., Попик П., Чобор П., Липпа А. (2006). «Доклиническая и клиническая фармакология DOV 216,303, «тройного» ингибитора обратного захвата» . Обзоры препаратов для ЦНС . 12 (2): 123–34. дои : 10.1111/j.1527-3458.2006.00123.x . ПМК 6494125 . ПМИД 16958986 .
- ^ Чу Т.Х., Камминс К., Стис ПК (май 2018 г.). «Тройной ингибитор обратного захвата моноаминов DOV 216,303 способствует функциональному восстановлению после ушиба спинного мозга у мышей». Письма по неврологии . 675 : 1–6. дои : 10.1016/j.neulet.2018.03.050 . ПМИД 29578004 . S2CID 5007186 .