2β-Пропаноил-3β-(2-нафтил)-тропан
 | |
| Фармакокинетические данные | |
|---|---|
| Биодоступность | Высокий [ нужна медицинская ссылка ] |
| Период полувыведения | Медленный [ нужна медицинская ссылка ] |
| Идентификаторы | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 25 Н О |
| Молярная масса | 307.437 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
2β-Пропаноил-3β-(2-нафтил)-тропан или WF-23 (Wake Forest-23, назван в честь университета, где он был впервые создан) — кокаина аналог . Он в несколько сотен раз более эффективен, чем кокаин, будучи ингибитором обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина . [ 1 ]
Как можно увидеть на PubMed , эти ацилзамещенные фенилтропаны являются высокоэффективными ингибиторами МАТ , а также имеют очень длительный период полураспада , охватывающий, возможно, по крайней мере несколько дней; [ 2 ] [ 3 ] поскольку период полувыведения переносчика дофамина у крыс в нормальных условиях составлял 2–3 дня (при этом период полувыведения изменяли агонисты, антагонисты и ингибиторы переносчика), [ 4 ] возможно, WF-23 в значительной степени или в основном связывается со своими переносчиками до тех пор, пока они не разлагаются.
См. также
[ редактировать ]Внешние ссылки
[ редактировать ]- (Сатендра Сингх, 2000) стр. 16-17
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Патент США 6 008 227.
- ^ Беннетт Б.А., Уичемс Ч., Холлингсворт К.К., Дэвис Х.М., Торнли С., Секстон Т., Чайлдерс С.Р. (март 1995 г.). «Новые 2-замещенные аналоги кокаина: исследования поглощения и связывания лигандов в местах транспорта дофамина, серотонина и норадреналина в мозге крыс» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 272 (3): 1176–1186. ПМИД 7891330 .
- ^ Даунаис Дж.Б., Харт С.Л., Смит Х.Р., Летчворт С.Р., Дэвис Х.М., Секстон Т. и др. (июнь 1998 г.). «Блокада длительного действия переносчиков биогенных аминов в мозге крыс путем введения нового мощного тропана 2бета-пропаноил-3бета-(2-нафтил)-тропана» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 285 (3): 1246–1254. ПМИД 9618429 .
- ^ Киммел Х.Л., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (январь 2003 г.). «Отказ от повторного употребления кокаина изменяет оборот белка-переносчика дофамина в полосатом теле крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 304 (1): 15–21. дои : 10.1124/jpet.102.038018 . ПМИД 12490570 . S2CID 27253009 .