Фентермин
 | Эта статья может сбивать с толку или быть непонятной читателям . В частности, в руководстве говорится, что потеря веса прекращается через несколько недель, но в «Медицинском использовании» утверждается, что она продолжает происходить «в течение девятого месяца», так что же это? ( Май 2021 г. ) |
Фентермин ( фенил - , продаваемый, среди прочего , тер- тиар-бутил ) -амин под торговой маркой Ionamin , представляет собой лекарство, используемое вместе с диетой и физическими упражнениями для лечения ожирения . [3] Его принимают внутрь в течение нескольких недель, после чего польза от него снижается. [3] Он также доступен в виде комбинации фентермин/топирамат . [6]
Общие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление, проблемы со сном, головокружение и беспокойство. [3] Серьезные побочные эффекты могут включать злоупотребление , но не включают легочную гипертензию или пороки клапанов сердца , поскольку последние были вызваны компонентом фенфлурамина в комбинации препаратов фен-фен. [3] Использование не рекомендуется во время беременности и кормления грудью . [7] или с СИОЗС или ингибиторами МАО . [3] Он действует главным образом как средство подавления аппетита , вероятно, потому, что является стимулятором ЦНС . [3] По химическому составу фентермин представляет собой замещенный амфетамин . [8]
Фентермин был одобрен для медицинского применения в США в 1959 году. [3] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2021 году это было 207-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 2 миллионов рецептов. [9] [10] Фентермин был снят с рынка Соединенного Королевства в 2000 году, а комбинированный препарат фен-фен , в состав которого он входил, был снят с рынка в 1997 году из-за побочных эффектов. [11] фенфлурамина, который вызывал повышение уровня циркулирующего серотонина, который стимулировал серотониновые рецепторы на сердечных клапанах и, таким образом, вызывал клапанную недостаточность и приводил к первичной легочной гипертензии (ППГ). По данным НИЗ (Национальных институтов здравоохранения), нет никаких доказательств того, что фентермин вызывает ПРК. [ нужна ссылка ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Фентермин используется в течение короткого периода времени для снижения веса, если физических упражнений и снижения калорий недостаточно, а также в дополнение к физическим упражнениям и снижению калорий. [5] [12]
Фентермин одобрен для применения на срок до 12 недель, и большая часть потери веса происходит в первые недели. [12] Однако значительные потери продолжаются в течение шестого месяца и, как было показано, продолжаются более медленными темпами в течение девятого месяца. [13]
Противопоказания
[ редактировать ]Фентермин противопоказан пользователям, которые: [5] [12]
- иметь историю злоупотребления наркотиками
- аллергия на симпатомиметические аминные препараты
- принимаете ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО) или принимали его в течение последних 14 дней
- страдаете сердечно-сосудистыми заболеваниями , гипертиреозом или глаукомой.
- беременны кормите , планируете забеременеть или грудью .
Побочные эффекты
[ редактировать ]Обычно возникает толерантность; однако риски зависимости и наркомании считаются незначительными. [13] [14] У людей, принимающих фентермин, могут возникнуть проблемы с вождением автомобиля или работой с механизмами. [12] Употребление алкоголя с фентермином может вызвать побочные эффекты. [12]
В настоящее время нет доказательств того, безопасен ли фентермин для беременных женщин. [5] [12]
Другие побочные эффекты включают в себя: [5] [12]
- Сердечно-сосудистые эффекты, такие как сердцебиение , тахикардия , высокое кровяное давление, прекордиальная боль; Сообщалось о редких случаях инсульта, стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности и остановки сердца.
- Эффекты центральной нервной системы, такие как чрезмерная стимуляция, беспокойство, нервозность, бессонница, тремор, головокружение и головная боль; имеются редкие сообщения об эйфории с последующей усталостью и депрессией и очень редко о психотических эпизодах и галлюцинациях.
- Желудочно-кишечные эффекты включают тошноту, рвоту, сухость во рту, судороги, неприятный вкус, диарею и запор.
- Другие побочные эффекты включают проблемы с мочеиспусканием, сыпь, импотенцию, изменения либидо и отек лица.
Взаимодействия
[ редактировать ]Фентермин может снижать эффект таких препаратов, как клонидин , метилдопа и гуанетидин . Препараты для лечения гипотиреоза могут усиливать эффект фентермина. [12]
Механизм действия
[ редактировать ]
Фентермин имеет некоторое сходство по фармакодинамике с исходным соединением амфетамином , поскольку оба они являются агонистами TAAR1 . [15] где активация TAAR1 в моноаминовых нейронах облегчает отток или высвобождение в синапс этих нейрохимических веществ. В клинически значимых дозах фентермин в первую очередь действует как высвобождающий агент норадреналина , хотя в нейронах , в меньшей степени, он высвобождает дофамин и серотонин в синапсы. также [14] [16] Фентермин может также вызывать высвобождение моноаминов из VMAT2 , что является распространенным фармакодинамическим эффектом среди замещенных амфетаминов . Основным механизмом действия фентермина при лечении ожирения является снижение восприятия голода, которое представляет собой когнитивный процесс, опосредованный в первую очередь несколькими ядрами гипоталамуса ( в частности, латеральным гипоталамическим ядром , дугообразным ядром и вентромедиальным ядром ). За пределами мозга фентермин высвобождает норадреналин и адреналин , также известные как норадреналин и адреналин соответственно, заставляя жировые клетки также расщеплять накопленный жир.
История
[ редактировать ]В 1959 году фентермин впервые получил одобрение FDA США как препарат, подавляющий аппетит. [17] гидрохлоридная соль и форма смолы . Со временем стали доступны [17]
Фентермин продавался вместе с фенфлурамином или дексфенфлурамином как комбинированное средство для подавления аппетита и сжигания жира под популярным названием фен-фен . [18] В 1997 году, после 24 случаев заболеваний сердечных клапанов у потребителей фен-фена, фенфлурамин и дексфенфлурамин были добровольно сняты с продажи по требованию FDA. [19] Более поздние исследования показали, что почти у 30% людей, принимавших фенфлурамин или дексфенфлурамин в течение периода до 24 месяцев, наблюдались аномальные показатели клапанов. [20]
Фентермин по-прежнему доступен в большинстве стран, включая США. [17] Однако, поскольку он похож на амфетамин он классифицируется как контролируемое вещество , во многих странах . На международном уровне фентермин включен в список IV Конвенции о психотропных веществах . [21] В Соединенных Штатах он классифицируется как Списка IV контролируемое вещество в соответствии с Законом о контролируемых веществах . Напротив, препараты амфетамина классифицируются как контролируемые вещества Списка II. [22]
Компания Vivus разработала комбинированный препарат фентермин /топирамат , который первоначально назывался Qnexa, а затем Qsymia, который был изобретен и использовался не по назначению Томасом Наджаряном, открывшим клинику по снижению веса в Лос-Ососе, Калифорния в 2001 году ; Наджарян ранее работал в компании Interneuron Pharmaceuticals , которая разработала один из ранее снятых с рынка препаратов фен-фена. [23] FDA отклонило комбинированный препарат в 2010 году из-за опасений по поводу его безопасности. [23] В 2012 году FDA одобрило его после того, как Vivus повторно подала заявку, предоставив дополнительные данные по безопасности. [24] В то время один специалист по ожирению подсчитал, что около 70% его коллег уже прописывали эту комбинацию не по назначению. [23]
Химия
[ редактировать ]Фентермин – это замещенный амфетамин , который имеет метильную группу на амфетамина углероде альфа- . [8] Это позиционный изомер метамфетамина метиламфетаминов других и . Молекулярная формула фентермина: С 10 Ч 15 Н .
Имена
[ редактировать ]Термин «фентермин» фенил от - трет - бутиламина сокращен .
Он продается под многими торговыми марками и в различных формах по всему миру, включая Acxion, Adipex, Adipex-P, Duromine, Elvenir, Fastin, Ionamin, Lomaira (фентермин гидрохлорид), Panbesy, Qsymia (фентермин и топирамат), Razin, Redusa, Sentis, Suprenza. и Терфамекс. [25]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Карманная фармакопея Tarascon, издание Deluxe Lab-Coat, 2017 г. Джонс и Бартлетт Обучение. 2016. с. 7. ISBN 9781284118971 .
- ^ Садок Б.Дж., Садок В.А. (2010). Карманный справочник по клинической психиатрии Каплана и Сэдока . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 435. ИСБН 9781605472645 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Фентермин Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «МЕТЕРМИН (Фентермин)» (PDF) . Услуги электронного бизнеса TGA . iNova Pharmaceuticals (Австралия) Pty Limited. 22 июля 2013 года . Проверено 16 ноября 2013 г.
- ^ «Применение фентермина и топирамата, побочные эффекты и предупреждения» . Наркотики.com . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ «Использование фентермина во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 13 апреля 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Хагель Дж.М., Крижевски Р., Марсоле Ф., Левинсон Э., Факкини П.Дж. (июль 2012 г.). «Биосинтез аналогов амфетамина в растениях». Тенденции в науке о растениях . 17 (7): 404–412. Бибкод : 2012TPS....17..404H . doi : 10.1016/j.tplants.2012.03.004 . ПМИД 22502775 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Фентермин – Статистика употребления наркотиков» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Багчи Д., Пройсс Х.Г. (2012). Ожирение: эпидемиология, патофизиология и профилактика (второе изд.). ЦРК Пресс. п. 314. ИСБН 9781439854259 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Этикетка фентермина в FDA» (последнее обновление: январь 2012 г.) . FDA . Проверено 13 октября 2016 г.
- ^ Jump up to: а б Глейзер Дж. (август 2001 г.). «Долгосрочная фармакотерапия ожирения 2000: обзор эффективности и безопасности» . Архив внутренней медицины . 161 (15): 1814–1824. дои : 10.1001/archinte.161.15.1814 . ПМИД 11493122 .
- ^ Jump up to: а б Хаслам Д. (март 2016 г.). «Управление весом при ожирении – прошлое и настоящее» . Международный журнал клинической практики . 70 (3): 206–217. дои : 10.1111/ijcp.12771 . ПМЦ 4832440 . ПМИД 26811245 .
- ^ Барак Л.С., Салахпур А., Чжан Х., Масри Б., Сотникова Т.Д., Рэмси А.Дж. и др. (сентябрь 2008 г.). «Фармакологическая характеристика экспрессируемого на мембране человеческого следового аминоассоциированного рецептора 1 (TAAR1) с помощью биолюминесцентного биосенсора цАМФ для резонансной передачи энергии» . Молекулярная фармакология . 74 (3): 585–594. дои : 10.1124/моль.108.048884 . ПМЦ 3766527 . ПМИД 18524885 .
мы подтвердили агонистическую активность в отношении TAAR1 человека нескольких других соединений, включая следовые амины октопамин и триптамин, производные амфетамина l-амфетамин, d-метамфетамин, (+)-МДМА и фентермин, а также метаболиты катехоламинов 3-MT и 4-. МТ (Bunzow et al., 2001; Lindemann and Hoener, 2005; Reese et al., 2007; Wainscott et al., 2007; Wolinsky et al., 2007; Xie and Miller, 2007; Xie et al., 2007).
- ^ Ротман Р.Б., Бауманн М.Х., Дерш К.М., Ромеро Д.В., Райс К.К., Кэрролл Ф.И., Партилла Дж.С. (январь 2001 г.). «Стимуляторы центральной нервной системы амфетаминового типа высвобождают норадреналин более эффективно, чем дофамин и серотонин». Синапс . 39 (1): 32–41. doi : 10.1002/1098-2396(20010101)39:1<32::AID-SYN5>3.0.CO;2-3 . ПМИД 11071707 . S2CID 15573624 .
- ^ Jump up to: а б с Райан Д.А., Брей Г.А. (2014). «Сибутрамин, фентермин и диэтилпроприон: симпатомиметики в лечении ожирения» . В Брее Г.А., Бушаре С. (ред.). Справочник по ожирению - Том 2. Клиническое применение (Четвертое изд.). Хобокен: Тейлор и Фрэнсис. п. 234. ИСБН 9781841849829 .
- ^ Колата, Джина (23 сентября 1997 г.). «Как Фен-Фен, «чудо» диеты, поднялся и упал» . Нью-Йорк Таймс . Нью-Йорк, Нью-Йорк, США.
- ^ «FDA объявляет об отмене фенфлурамина и дексфенфлурамина (Фен-Фен)» . FDA.gov . Проверено 12 июля 2013 г.
- ^ Вейгл Д.С. (июнь 2003 г.). «Фармакологическая терапия ожирения: прошлое, настоящее и будущее» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 88 (6): 2462–2469. дои : 10.1210/jc.2003-030151 . ПМИД 12788841 .
- ↑ Конвенция о психотропных веществах. Архивировано 14 марта 2014 г. в Wayback Machine.
- ^ Руэда-Клаузен, Падвал Р.С., Шарма А.М. (август 2013 г.). «Новые фармакологические подходы к лечению ожирения» . Обзоры природы. Эндокринология . 9 (8): 467–478. дои : 10.1038/nrendo.2013.113 . ПМИД 23752772 . S2CID 20072687 .
- ^ Jump up to: а б с Поллак А (16 февраля 2012 г.). «Уже используется диетическое лечение, требующее проверки FDA» . Нью-Йорк Таймс .
- ^ «FDA одобрило препарат для контроля веса Qsymia» . FDA . 17 июля 2012 г.
- ^ «Международные бренды фентермина» . Наркотики.com . Проверено 13 октября 2016 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Фентермин» . Международная программа по химической безопасности (IPCS) . Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ).
| Основные статьи и фармацевтика |
| ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Нейрофармакология |
| ||||||||
| Активные метаболиты | |||||||||
| Похожие статьи |
| ||||||||
