Тозалинон
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Тозалинон, Тозалинон |
Маршруты администрация | Оральный |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 11 Н 12 Н 2 О 2 |
Молярная масса | 204.229 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Хиральность | Рацемическая смесь |
![]() ![]() |
Тозалинон ( США ) (торговая марка Stimsen ; прежнее кодовое название CL-39808 ) представляет собой психостимулятор , который использовался в качестве антидепрессанта в Европе . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Его также опробовали как аноректическое средство . [ 6 ] Тозалинон описывается как « дофаминергический стимулятор». [ 7 ] и, вероятно, действует, вызывая высвобождение дофамина , и, в минимальной степени норадреналина ; Как и аналог пемолина , он, как сообщается, не вызывает злоупотребления в отличие от других дофаминергических психостимуляторов. [ 2 ] [ 7 ] [ 8 ]
Синтез
[ редактировать ]
Гидрид натрия используется в качестве сильного основания для отрыва протона спирта в этилманделате [774-40-3] ( 1 ); присоединение оксианиона к диметилцианамиду [1467-79-4] дает промежуточное соединение ( 2 ). Затем происходит внутримолекулярная циклизация с образованием тозалинона ( 3 ).
Примечания
[ редактировать ]- В лечении паркинсонизма: WD Gray, CE Edward, патент США 3665075 (1972 г., Am. Cyanamid).
- Фармакологические исследования: [ 11 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 435–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Перейти обратно: а б Гринблатт Э.Н., Остерберг AC (июль 1965 г.). «Некоторые фармакологические свойства тозалинона, нового возбуждающего вещества». Токсикология и прикладная фармакология . 7 (4): 566–78. дои : 10.1016/0041-008X(65)90042-6 . ПМИД 4378772 .
- ^ Словарь органических соединений . Лондон: Чепмен и Холл. 1996. ISBN 0-412-54090-8 . Архивировано из оригинала 31 мая 2021 г. Проверено 31 мая 2021 г.
- ^ Индекс Merck на компакт-диске: Windows . Лондон: Chapman & Hall EPD. 1998. ISBN 0-412-82910-Х .
- ^ Галлант Д.М., Бишоп М.П., Скриньяр С.Б., Хорнсби Л., Мур Б., Интурриси Б.Б. (декабрь 1966 г.). «Двойное слепое исследование тозалинона (C1 39 808) у амбулаторных пациентов с депрессией». Текущие терапевтические исследования, клинические и экспериментальные . 8 (12): 621–2. ПМИД 4962734 .
- ^ Лейте AC, Липен LL, Коста ВП (сентябрь 1971 г.). «[Клиническое исследование Стимсема Тозалинона при лечении пациентов с ожирением]». Бразильский медицинский журнал (на португальском языке). 28 (9): 475–8. ПМИД 5139648 .
- ^ Перейти обратно: а б Йен-Ку ХК, Балаж Т (1980). «Обнаружение дофаминергической сверхчувствительности, индуцированной нейролептиками, у мышей». Лекарственная и химическая токсикология . 3 (2): 237–47. дои : 10.3109/01480548009108286 . ПМИД 6112126 .
- ^ Йен-Ку ХК, Дэвис Д.А., Балаж Т. (1985). «Подавление грызущего поведения, вызванного дофаминергическими агонистами, нейролептиками у мышей». Лекарственная и химическая токсикология . 8 (6): 495–502. дои : 10.3109/01480548509041072 . ПМИД 2868876 .
- ^ Хауэлл К.Ф., Хиноны Н.К., Харди-младший Р.А. (май 1962 г.). «2-Амино-2-оксазолин-4-оны. I. Синтез». Журнал органической химии . 27 (5): 1679–1685. дои : 10.1021/jo01052a047 .
- ^ Линдберг У.Х., Педерсен Дж. (февраль 1968 г.). «Соединения, родственные пемолину. 2-амино-5-арил-4-оксо-2-оксазолины». Акта Фармасьютика Суэсика . 5 (1): 15–22. ПМИД 4386169 .
- ^ Бернштейн Б.М., Латимер К.Н. (1968). «Облегчение поведения: взаимодействие имипрамина и дезипрамина с амфетамином, альфа-пипрадролом, метилфенидатом и тозалиноном». Психофармакология . 12 (4): 338–345. дои : 10.1007/BF00401412 . ПМИД 4385109 . S2CID 31096140 .