Посанилин
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 16 Н 2 О |
| Молярная масса | 192.262 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Позаниклин ( МНН , [1] под кодовым названием ABT-089 ) — препарат, разработанный компанией Abbott , обладающий ноотропным и нейропротекторным действием. [2] [3] [4] Исследования на животных показали, что он полезен для лечения СДВГ. [5] и последующие испытания на людях показали, что ABT-089 эффективен для этого применения. [6] Он связывается с высоким сродством , селективно селективно к α 4 β 2 никотиновым ацетилхолиновым рецепторам и обладает частичным агонизмом к подтипу α 6 β 2 , [7] [8] но не и знакомые α3β4 , . подтипы α7 никотину Он имеет особенно низкую тенденцию вызывать побочные эффекты по сравнению с другими препаратами этого класса. [9] [10]
Синтез
[ редактировать ]Позаниклин синтезируется из 2-метил-3-гидроксипиридина и Boc-L-пролинола посредством реакции дегидратации с последующим снятием защиты с атома азота пролинола. [11]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 62» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. п. 257. Архивировано (PDF) из оригинала 18 мая 2016 года . Проверено 3 января 2017 г.
- ^ Лин Н.Х., Ганн Д.Э., Райтер К.Б., Гарви Д.С., Доннелли-Робертс Д.Л., Декер М.В. и др. (январь 1997 г.). «Исследования структуры и активности 2-метил-3-(2 (S)-пирролидинилметокси) пиридина (ABT-089): перорально биодоступного 3-пиридилового эфира лиганда никотинового ацетилхолинового рецептора со свойствами, улучшающими когнитивные функции». Журнал медицинской химии . 40 (3): 385–90. дои : 10.1021/jm960233u . ПМИД 9022806 .
- ^ Салливан Дж.П., Доннелли-Робертс Д., Бриггс К.А., Андерсон Д.Д., Гопалакришнан М., Сюэ И.С. и др. (октябрь 1997 г.). «ABT-089 [2-метил-3-(2-(S)-пирролидинилметокси)пиридин]: I. Мощный и селективный модулятор холинергических каналов с нейропротекторными свойствами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 235–46. ПМИД 9336329 .
- ^ Декер М.В., Бэннон А.В., Керзон П., Гюнтер К.Л., Бриони Дж.Д., Холладей М.В. и др. (октябрь 1997 г.). «ABT-089 [2-метил-3-(2-(S)-пирролидинилметокси)пиридина дигидрохлорид]: II. Новый модулятор холинергических каналов, влияющий на когнитивные функции у крыс и обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 247–58. ПМИД 9336330 .
- ^ Прендергаст М.А., Джексон В.Дж., Терри А.В., Декер М.В., Арнерик С.П., Буккафуско Дж.Дж. (март 1998 г.). «Агонисты центральных никотиновых рецепторов ABT-418, ABT-089 и (-)-никотин снижают отвлекаемость у взрослых обезьян». Психофармакология . 136 (1): 50–8. дои : 10.1007/s002130050538 . ПМИД 9537682 . S2CID 20080069 .
- ^ Виленс Т.Е., Верлинден М.Х., Адлер Л.А., Возняк П.Дж., Вест С.А. (июнь 2006 г.). «ABT-089, частичный агонист нейрональных никотиновых рецепторов, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности у взрослых: результаты пилотного исследования». Биологическая психиатрия . 59 (11): 1065–70. doi : 10.1016/j.biopsych.2005.10.029 . ПМИД 16499880 . S2CID 24951969 .
- ^ Маркс М.Дж., Вейджман Ч.Р., Грейди С.Р., Гопалакришнан М., Бриггс К.А. (октябрь 2009 г.). «Селективность ABT-089 в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа4бета2* и альфа6бета2* в головном мозге» . Биохимическая фармакология . 78 (7): 795–802. дои : 10.1016/j.bcp.2009.05.022 . ПМЦ 2772152 . ПМИД 19481067 .
- ^ Андерсон Д.Д., Малыш Дж., Грёнлиен Дж.Х., Эль Коуэн Р., Хокеруд М., Веттерстранд С. и др. (октябрь 2009 г.). «Стимуляция высвобождения дофамина лигандами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в срезах мозга крыс коррелирует с профилем высокой, но не низкой чувствительности комбинации субъединиц альфа4бета2». Биохимическая фармакология . 78 (7): 844–51. дои : 10.1016/j.bcp.2009.06.024 . ПМИД 19555668 .
- ^ Рютер Л.Е., Андерсон Д.Дж., Бриггс К.А., Доннелли-Робертс Д.Л., Гинтант Г.А., Гопалакришнан М. и др. (2004). «ABT-089: фармакологические свойства нейронального агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов для потенциального лечения когнитивных расстройств» . Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (2): 167–82. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00011.x . ПМЦ 6741767 . ПМИД 15179445 .
- ^ Виленс Т.Э., Декер М.В. (октябрь 2007 г.). «Нейрональные агонисты никотиновых рецепторов для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности: фокус на познании» . Биохимическая фармакология . 74 (8): 1212–23. дои : 10.1016/j.bcp.2007.07.002 . ПМЦ 2974320 . ПМИД 17689498 .
- ^ Рютер Л.Е., Андерсон Д.Дж., Бриггс К.А., Доннелли-Робертс Д.Л., Гинтант Г.А., Гопалакришнан М. и др. (2006). «ABT-089: фармакологические свойства нейронального агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов для потенциального лечения когнитивных расстройств» . Обзоры препаратов для ЦНС . 10 (2): 167–82. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00011.x . ПМК 6741767 . ПМИД 15179445 .