Гексаметоний
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Ч 30 Н 2 |
| Молярная масса | 202.386 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гексаметоний — недеполяризующий ганглиоблокатор , антагонист нейрональных никотиновых ( nAChR ) рецепторов . [1] который действует в вегетативных ганглиях путем связывания в основном с рецептором nAChR или с ним , а не с самим сайтом связывания ацетилхолина . Он не оказывает никакого влияния ни на мускариновые рецепторы ацетилхолина ( мАХР ), расположенные в органах-мишенях парасимпатической нервной системы , ни на никотиновые рецепторы скелетных нервно-мышечных соединений, но действует как антагонист никотиновых рецепторов ацетилхолина, расположенных в симпатических и парасимпатических ганглиях. ( нАХР ). [2]
Фармакология
[ редактировать ]Блокируя нейрональные никотиновые рецепторы в вегетативных ганглиях, необходимые для передачи во всех вегетативных ганглиях, угнетается как симпатическая, так и парасимпатическая нервная система. Его действие на нейрональные никотиновые рецепторы осуществляется преимущественно за счет блокады ионной поры, а не за счет конкуренции с местом связывания ацетилхолина. [3]
Постганглионарные симпатические системы обычно регулируются норадреналином (норадреналином) (адренергическими рецепторами), тогда как парасимпатические системы основаны на ацетилхолине и вместо этого полагаются на мускариновые рецепторы (некоторые постганглионарные симпатические нейроны, например те, которые стимулируют потовые железы, выделяют ацетилхолин).
Система органов и побочные эффекты ганглиоблокаторов обусловлены блокировкой парасимпатических и симпатических стимулов в преганглионарных участках. Побочные эффекты включают комбинированные симпатолитические (например, ортостатическая гипотензия и сексуальная дисфункция ) и парасимпатолитические (например, запор, задержка мочи , глаукома , нечеткость зрения, снижение секреции слезных желез, сухость во рту ( ксеростомия )).
Использование
[ редактировать ]Раньше его использовали для лечения таких заболеваний, как хроническая гипертония периферической нервной системы , которая иннервируется только симпатической нервной системой . Неспецифичность этого лечения привела к прекращению его применения. [4]
Считается, что использование ингаляционного гексаметония, неутвержденного препарата, у обычного добровольца во время медицинского исследования вызвало или способствовало ее смерти. [5] [6] в свете наличия аномальных «матовых стеклянных помутнений» на рентгенограмме ее грудной клетки. [ нужен контекст ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Гексаметоний - Краткое описание соединений» . ПабХим . Национальная медицинская библиотека США. 18 июня 2013 г.
- ^ Хауленд Р.Д., Мычек М.Дж. (2006). Иллюстрированные обзоры Липпинкотта: Фармакология (3-е изд.). п. 47.
- ^ Герни AM, Rang HP (июль 1984 г.). «Блокирующее каналы действие соединений метония на подчелюстные ганглиозные клетки крысы» . Британский журнал фармакологии . 82 (3): 623–642. дои : 10.1111/j.1476-5381.1984.tb10801.x . ПМК 1987010 . ПМИД 6146366 .
- ^ Хардман Дж.Б., Лимберд Л.Е., Гилман А.Г. (2001). Фармакологические основы терапии Гудмана и Гилмана (10-е изд.). стр. 210–211. ISBN 978-0071354691 .
- ^ Перкинс Э. (7 августа 2001 г.). «Трагедия Джона Хопкинса: могли ли библиотекари предотвратить смерть?» . Информация сегодня, Inc. Проверено 6 октября 2008 г.
- ^ Савулеску Дж., Сприггс М. (февраль 2002 г.). «Исследование гексаметониевой астмы и смерть обычного добровольца, участвовавшего в исследовании» . Журнал медицинской этики . 28 (1): 3–4. дои : 10.1136/jme.28.1.3 . ПМЦ 1733509 . ПМИД 11834748 .