Апроцитентан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тривио |
| Другие имена | ACT-132577 |
| AHFS / Drugs.com | Тривио |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Антигипертензивный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 14 Бр 2 Н 6 О 4 С |
| Молярная масса | 546.19 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Апроцитентан , продаваемый под торговой маркой Tryvio , представляет собой лекарство, используемое для лечения гипертонии (высокого кровяного давления). [ 1 ] Его разработала компания Idorsia . [ 4 ] Его принимают внутрь . [ 1 ]
Апроцитентан представляет собой двойной антагонист эндотелина-1 , который воздействует как эндотелина А , так и на эндотелин В. на рецепторы [ 5 ] [ 6 ]
Апроцитентан был одобрен для медицинского применения в США в марте 2024 года. [ 1 ] [ 4 ] [ 7 ] Это первый антагонист рецепторов эндотелина , одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения системной гипертонии. [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Апроцитентан показан для лечения гипертензии в сочетании с другими антигипертензивными препаратами для снижения артериального давления у взрослых, состояние которого не контролируется должным образом другими лекарственными средствами. [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Апроцитентан может вызывать гепатотоксичность (повреждение печени), отеки (задержка жидкости), анемию (снижение уровня гемоглобина ) и снижение количества сперматозоидов . [ 1 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Данные исследований репродуктивной токсичности на животных с другими агонистами рецепторов эндотелина указывают на то, что их применение противопоказано беременным женщинам. [ 1 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Апроцитентан является антагонистом рецептора эндотелина, который ингибирует связывание белка эндотелина-1 с рецепторами эндотелина А и эндотелина В. [ 1 ] [ 6 ] Эндотелин-1 через свои рецепторы опосредует различные побочные эффекты, такие как воспаление , пролиферация клеток , фиброз и вазоконстрикция . [ 1 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Апроцитентан разработан компанией Idorsia , которая продала его компании Janssen и приобрела права еще в 2023 году за 343 миллиона долларов США . [ 8 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Апроцитентан был одобрен для медицинского применения в США в марте 2024 года. [ 1 ]
В апреле 2024 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам принял положительное заключение, рекомендовав выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Джерайго, предназначенный для лечения резистентной гипертензии у взрослых. [ 2 ] [ 9 ] Заявителем данного лекарственного средства является компания Idorsia Pharmaceuticals Deutschland GmbH. [ 2 ] Апроцитентан был одобрен для медицинского применения в Европейском Союзе в июне 2024 года. [ 2 ] [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Тривио-апроцитентан таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 29 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 25 апреля 2024 года . Проверено 25 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Джерайго ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 25 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 13 июня 2024 года . Проверено 13 июня 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Jump up to: а б «Джерайго ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 28 июня 2024 г. Проверено 5 июля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «FDA США одобрило препарат Тривио (апроцитентан) компании Idorsia для приема один раз в день — первый и единственный антагонист рецепторов эндотелина для лечения высокого кровяного давления, которое не контролируется должным образом в сочетании с другими антигипертензивными средствами» (пресс-релиз). Идорсия. 20 марта 2024 года. Архивировано из оригинала 28 апреля 2024 года . Проверено 28 апреля 2024 г. - через PR Newswire.
- ^ Оджа, Уткарш; Раддараджу, Санджай; Сабапати, Навуккарасу; Равиндран, Варун; Ворапонгсатитая, Питчая; Хак, Джисанул; и др. (2022). «Современные и новые классы фармакологических средств для лечения гипертонии» . Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов . 22 (3): 271–285. дои : 10.1007/s40256-021-00510-9 . ПМЦ 8651502 . ПМИД 34878631 .
- ^ Jump up to: а б Сюй, Цзинцзин; Цзян, Сяохуа; Сюй, Суовэнь (ноябрь 2023 г.). «Апроцитентан, двойной антагонист эндотелина-1 (ET-1) для лечения резистентной гипертонии: механизм действия и терапевтический потенциал». Открытие наркотиков сегодня . 28 (11): 103788. doi : 10.1016/j.drudis.2023.103788 . ПМИД 37742911 .
- ^ «Утверждения новых лекарственных препаратов на 2024 год» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 30 апреля 2024 года . Проверено 30 апреля 2024 г.
- ^ Десвал, Пхалгуни (6 сентября 2023 г.). «Идорсия выкупает права собственности у Янссена за 343 миллиона долларов» . Фармацевтическая технология . Архивировано из оригинала 8 ноября 2023 года . Проверено 8 ноября 2023 г.
- ^ «Основные сведения о заседании Комитета по лекарственным препаратам для человеческого применения (CHMP) 22–25 апреля 2024 г.» . Европейское агентство по лекарственным средствам (пресс-релиз). 26 апреля 2024 года. Архивировано из оригинала 5 июля 2024 года . Проверено 13 июня 2024 г.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Махфуз К., Наджид С., Тун Х.Н., Хамош М., Гревал Д., Хуссейн А. и др. (июль 2023 г.). «Новый двойной антагонист рецепторов эндотелина апроцитентан при гипертонии: систематический обзор и метаанализ». Современные проблемы кардиологии . 48 (7): 101686. doi : 10.1016/j.cpcardiol.2023.101686 . ПМИД 36893968 .
