фентоламин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Регитин, Ораверс |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | внутривенно , внутримышечно , глазные капли |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 19 минут |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.049 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 19 Н 3 О |
| Молярная масса | 281.359 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Фентоламин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Регитин , является обратимым [1] неселективный α- адренергический антагонист . [2]
Механизм
[ редактировать ]Его основным действием является вазодилатация вследствие блокады α1 . [3]
Неселективные α-адреноблокаторы могут вызывать гораздо более выраженную рефлекторную тахикардию , чем селективные α1 - блокаторы . Как и селективные блокаторы α1 , фентоламин вызывает расслабление системной сосудистой сети, что приводит к гипотонии . Эта гипотония ощущается барорецепторным рефлексом , что приводит к усилению импульсов симпатических нервов в сердце, высвобождающих норадреналин . В ответ β1 - адренергические рецепторы сердца увеличивают свою частоту , сократимость и дромотропию , что помогает компенсировать снижение системного артериального давления. В отличие от селективных блокаторов α1 , фентоламин также ингибирует рецепторы α2 , которые функционируют преимущественно как пресинаптическая отрицательная обратная связь для высвобождения норадреналина. Устранив эту отрицательную обратную связь, фентоламин приводит к еще менее регулируемому высвобождению норадреналина, что приводит к более резкому увеличению частоты сердечных сокращений. [4]
Использование
[ редактировать ]Основное применение фентоламина – контроль неотложных состояний, связанных с гипертонической болезнью , особенно при феохромоцитоме . [5]
Он также полезен при лечении сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином , при этом обычно следует избегать применения β-блокаторов (например, метопролола ), поскольку они могут вызывать беспрепятственную α-адренергическую опосредованную коронарную вазоконстрикцию , усугубляя ишемию миокарда и гипертонию. [6] [7] Фентоламин не является препаратом первой линии при этом показании. Фентоламин следует назначать только пациентам, которые не полностью реагируют на бензодиазепины , нитроглицерин и блокаторы кальциевых каналов . [8] [9]
При инъекциях он вызывает расширение кровеносных сосудов , тем самым увеличивая кровоток. При введении в половой член (интракавернозно) он увеличивает приток крови к половому члену, что приводит к эрекции. [10]
Его можно хранить в аварийных тележках для противодействия тяжелой периферической вазоконстрикции, возникающей вследствие экстравазации периферически введенных вазопрессорных средств, обычно норадреналина . Инфузии адреналина оказывают меньшее сосудосуживающее действие, чем норадреналин, поскольку они в первую очередь стимулируют β-рецепторы больше, чем α-рецепторы, но эффект остается дозозависимым.
Фентоламин также играет диагностическую и терапевтическую роль при сложном региональном болевом синдроме (рефлекторная симпатическая дистрофия). [11]
Фентоламин продается в стоматологии как средство, отменяющее местный анестетик. Этот препарат под торговой маркой OraVerse представляет собой инъекцию мезилата фентоламина, предназначенную для устранения местных сосудосуживающих свойств, используемых во многих местных анестетиках для продления анестезии. [12]
Химия
[ редактировать ]Фентоламин можно синтезировать путем алкилирования 3-(4-метиланилино)фенола с использованием 2-хлорметилимидазолина: [13] [14]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джуэлл-младший, Лонгворт Д.Л., Столлер Дж.К., Кейси Д. (2003). Обзоры случаев заболеваний внутренних органов в клинике Кливленда . Хагерстаун, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 32. ISBN 0-7817-4266-8 .
- ^ Фентоламин в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH).
- ^ Брок Дж. (2000). «Оральный фентоламин (Вазомакс)». Наркотики сегодня . 36 (2–3). Барселона, Испания: 121–4. дои : 10.1358/точка.2000.36.2-3.568785 . ПМИД 12879109 .
- ^ Шен Х (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника . Миниобзор. п. 14. ISBN 978-1-59541-101-3 .
- ^ Тунджел М., Рам В.К. (2003). «Неотложные состояния при гипертонической болезни. Этиология и лечение». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов: лекарства, устройства и другие вмешательства . 3 (1): 21–31. дои : 10.2165/00129784-200303010-00003 . ПМИД 14727943 . S2CID 1993954 .
- ^ Шурр Дж.В., Гитман Б., Бельчиков Ю. (декабрь 2014 г.). «Спорные методы лечения: дилемма β-адренергических антагонистов и сердечно-сосудистых осложнений, связанных с кокаином». Фармакотерапия . 34 (12): 1269–1281. дои : 10.1002/фар.1486 . ПМИД 25224512 . S2CID 5282953 .
- ^ Фриман К., Фельдман Дж.А. (февраль 2008 г.). «Кокаин, инфаркт миокарда и бета-блокаторы: время переосмыслить уравнение?». Анналы неотложной медицины . 51 (2): 130–134. doi : 10.1016/j.annemergmed.2007.08.020 . ПМИД 17933425 .
- ^ Холландер Дж. Э., Генри Т. Д. (февраль 2006 г.). «Оценка и ведение пациента с болью в груди, связанной с кокаином». Кардиологические клиники . 24 (1): 103–114. дои : 10.1016/j.ccl.2005.09.003 . ПМИД 16326260 .
- ^ Чан ГМ, Шарма Р., Прайс Д., Хоффман Р.С., Нельсон Л.С. (сентябрь 2006 г.). «Фентоламиновая терапия острого коронарного синдрома, связанного с кокаином (CAACS)» . Журнал медицинской токсикологии . 2 (3): 108–111. дои : 10.1007/BF03161019 . ПМК 3550159 . ПМИД 18072128 .
- ^ Белла Эй Джей, Брок ГБ (2004). «Интракавернозная фармакотерапия эректильной дисфункции». Эндокринный . 23 (2–3): 149–55. дои : 10.1385/ЭНДО:23:2-3:149 . ПМИД 15146094 . S2CID 13056029 .
- ^ Роуботэм MC (июнь 2006 г.). «Фармакологическое лечение сложного регионарного болевого синдрома». Клинический журнал боли . 22 (5): 425–9. дои : 10.1097/01.ajp.0000194281.74379.01 . ПМИД 16772796 . S2CID 17837280 .
- ^ Маламед С. (январь 2009 г.). «Что нового в местной анестезии?». Дайджест СААД . 25 : 4–14. ПМИД 19267135 .
- ^ US 2503059 , Miescher K, Marxer A, Urech E, «2-(N:N-дифениламинометил)имидазолины», выдан в 1950 году, передан Ciba Pharmaceuticals Products, Inc.
- ^ Урек Э., Марксер А., Мишер К. (1950). «2-Аминоалкилимидазолин». Хелв. Хим. Акта . 33 (5): 1386–407. дои : 10.1002/hlca.19500330539 .
- ^ «Распространенные побочные эффекты мезилата фентоламина для инъекций (мезилат фентоламина)» . Наркологический центр — RxList .
