Теразозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Хитрин, Заясел и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а693046 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 90–94% |
| Период полувыведения | 12 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.118.191 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 25 Н 5 О 4 |
| Молярная масса | 387.440 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Теразозин , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Hytrin , представляет собой лекарство, используемое для лечения симптомов увеличения простаты и высокого кровяного давления . [1] При высоком кровяном давлении это менее предпочтительный вариант. [1] Его принимают внутрь. [1]
Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, усталость, отеки, тошноту и низкое кровяное давление при стоянии . [1] Серьезные побочные эффекты могут включать приапизм и низкое кровяное давление . [1] рак простаты . Перед началом лечения следует исключить [1] Это блокатор альфа-1 , который расслабляет кровеносные сосуды и открывает мочевой пузырь . [1]
Теразозин был запатентован в 1975 году и начал использоваться в медицине в 1985 году. [2] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [3] В 2021 году это было 234-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [4] [5]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция пиперазина с 2-фуроилхлоридом с последующим каталитическим гидрированием кольца фуранового приводит к 2 . Он при нагревании в присутствии 2-хлор-6,7-диметоксихиназолин-4-амина ( 1 ) подвергается прямому алкилированию до теразозина ( 3 ).
Исследовать
[ редактировать ]Исследование 2022 года предполагает, что теразозин может обладать потенциалом нейропротекции мотонейронов при заболевании мотонейронов благодаря его способности активировать PGK1. [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г «Монография теразозина гидрохлорида для специалистов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения . Проверено 17 марта 2019 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 455. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 768. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Теразозин – Статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ US 4026894 , Winn M, Kyncl J, Dunnigan DA, Jones PH, выдан 31 мая 1977 г., присвоен Abbott.
- ^ Чайтоу Х., Кэрролл Э., Гордон Д., Хуанг Ю.Т., ван дер Хорн Д., Смит Х.Л. и др. (сентябрь 2022 г.). «Нацеливание фосфоглицераткиназы 1 с помощью теразозина улучшает фенотипы двигательных нейронов в нескольких моделях бокового амиотрофического склероза» . Электронная биомедицина . 83 : 104202. doi : 10.1016/j.ebiom.2022.104202 . ПМЦ 9482929 . ПМИД 35963713 .
