Прокатерол
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Мептин, другие |
AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
Маршруты администрация | Перорально ( таблетки , сироп ), ингаляционно ( ДПИ ) |
код АТС | |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ |
|
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.069.606 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 22 Н 2 О 3 |
Молярная масса | 290.363 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Хиральность | Рацемическая смесь |
(что это?) (проверять) |
Прокатерол – препарат промежуточного действия. [ нужна ссылка ] β2 - Агонист адренорецепторов, используемый для лечения астмы . Он никогда не подавался на оценку FDA в США , где он не продается. Препарат легко окисляется в присутствии влаги и воздуха, что делает его непригодным для терапевтического применения при ингаляциях. [1] Фармацевтическая компания Parke-Davis / Warner-Lambert исследовала стабилизатор для предотвращения окисления, но эффективный так и не был разработан. [1]
Он был запатентован в 1974 году и начал использоваться в медицине в 1980 году. [2]
Синтез
[ редактировать ]Как и пирбутерол, прокатерол проявляет аналогичные бронхолитические свойства, что и сальбутамол (альбутерол), но имеет несколько более пролонгированное действие. Рекомендуется использовать в качестве ингаляционного препарата для лечения астмы.
8-Гидроксикарбостирил 1 ацилируется хлорангидридом 2-броммасляной кислоты 2 по пятому положению хинолиновой системы с образованием соединения 3 . При этом под действием изопропиламина образуется аминокетон, карбонильная группа которого восстанавливается боргидридом натрия с образованием прокатерола 4 .
Имена
[ редактировать ]Он также известен как гидрохлорид прокатерола ( USAN ).
Прокатерол доступен под несколькими торговыми названиями (Онсукил, Масацин, Прокадил и другие), наиболее распространенным из которых является Мептин ( ( KR ) , ( CN ) , ( ID ) , ( MY ) , ( PH ) , ( SG ). , ( TH ) , ( HK ) ). [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б US 4616022 , Ghebre-sellassie I, Nesbitt Jr RU, «Стабилизация прокатерола», опубликовано в 1984 г., выпущено в 1986 г., передано Warner Lambert Co LLC.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 543. ИСБН 9783527607495 .
- ^ US 4026897 , Накагава К., Йошизаки С., «Производные 5-[1-гидрокси-2-(замещенные амино)]алкил-8-гидроксикарбостирила», выдан 31 мая 1977 г., передан Otsuka Pharmaceutical Co Ltd.
- ^ Ёсидзаки С., Осаки М., Накагава К., Ямура Ю. (ноябрь 1980 г.). «Синтез 8-гидроксикарбостирила» . Химико-фармацевтический вестник . 28 (11): 3441–3443. дои : 10.1248/cpb.28.3441 .
- ^ Ёсидзаки С., Танимура К., Тамада С., Ябуучи Ю., Накагава К. (сентябрь 1976 г.). «Симпатомиметические амины, имеющие карбостириловое ядро». Журнал медицинской химии . 19 (9): 1138–1142. дои : 10.1021/jm00231a011 . ПМИД 10441 .
- ^ Ёсидзаки С., Манабе Ю., Тамада С., Накагава К., Тей С. (август 1977 г.). «Изомеры эритро-5-(1-гидрокси-2-изопропиламинобутил)-8-гидроксикарбостирила, новый бронходилятатор». Журнал медицинской химии . 20 (8): 1103–1104. дои : 10.1021/jm00218a024 . ПМИД 894683 .
- ^ «Международные лекарства: Прокатерол» . Наркотики.com . Проверено 7 марта 2016 г.