Мометазон
Мометазон , также известный как мометазон y 3 s , представляет собой стероидный (в частности, глюкокортикоидный ) препарат, используемый для лечения определенных кожных заболеваний , сенной лихорадки и астмы . [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] В частности, он используется для предотвращения, а не лечения приступов астмы. [ 9 ] Его можно наносить на кожу, вдыхать или использовать в носу. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Мометазона фуроат , а не мометазон, используется в медицинских продуктах. [ 12 ]
Общие побочные эффекты при использовании при астме включают астму и молочницу . [ 9 ] Поэтому рекомендуется прополоскать рот после использования. [ 9 ] Длительное применение может увеличить риск развития глаукомы и катаракты . [ 9 ] Общие побочные эффекты при использовании в носу включают инфекции верхних дыхательных путей и носовые кровотечения . [ 11 ] Общие побочные эффекты при нанесении на кожу включают прыщи , атрофию кожи и зуд. [ 10 ] Он работает путем уменьшения воспаления . [ 9 ]
Мометазона фуроат был запатентован в 1981 году и начал использоваться в медицине в 1987 году. [ 13 ] Входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. [ 14 ] и доступен как непатентованный препарат . [ 15 ] [ 16 ] В 2021 году это было 266-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [ 17 ] [ 18 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Мометазона фуроат используется при лечении воспалительных заболеваний кожи (таких как экзема). [ 19 ] и псориаз ) (местная форма), аллергический ринит (например, сенная лихорадка ) (местная форма), астма (ингаляционная форма) [ 20 ] [ 21 ] для пациентов, не реагирующих на менее сильные кортикостероиды , и при фимозе полового члена . [ 22 ] С точки зрения силы стероида, он более эффективен, чем гидрокортизон , и менее эффективен, чем дексаметазон . [ 23 ]
Некоторые данные низкого качества предполагают использование мометазона для улучшения симптомов у детей с гипертрофией аденоидов . [ 24 ]
Мометазон используется для облегчения воспаления и зуда при кожных заболеваниях, которые реагируют на лечение глюкокортикоидами, таких как псориаз и атопический дерматит. [ 25 ] [ 26 ]
Назальный мометазон используется у людей старше двух лет для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонный аллергический ринит) и других аллергий (постоянный ринит), включая заложенность носа, выделения, зуд и чихание, а также для лечения полипов в носу . [ 5 ]
Это бесполезно при простуде . [ 27 ]
Астма
[ редактировать ]Мометазона фуроат можно использовать с формотеролом для лечения астмы из-за его противовоспалительных свойств. [ 24 ] [ 21 ]
Противопоказания
[ редактировать ] |
Людям не следует использовать ингаляционный мометазон или назальный спрей мометазон, если у них есть:
- глаукома или катаракта
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент мометазона.
Те, кто использует мометазон назально или вдыхается в течение длительного периода времени (например, более трех месяцев), должны регулярно проходить осмотр глаз на наличие глаукомы и катаракты и должны принимать меры предосторожности, чтобы избежать инфекций, например, принимать добавки с витамином D, избегать те, у кого есть инфекция (ветрянка, корь, простуда или грипп, COVID-19), мытье продуктов, мытье рук и вызов семейного врача при первых признаках тяжелой инфекции.
Людям не следует использовать мометазон местно (крем для кожи), если:
- гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент крема для кожи
Нельзя исключать риск применения мометазона фуроата для ребенка во время беременности.
Побочные эффекты
[ редактировать ] |
Форма назального спрея мометазона может вызывать следующие побочные эффекты :
- головная боль
- Вирусные инфекции верхних дыхательных путей
- больное горло
- носовое кровотечение
- кашель
- боль в мышцах и суставах
К серьезным побочным эффектам относятся: молочница (грибковая инфекция носа или горла), медленное заживление ран, проблемы с глазами, такие как глаукома или катаракта, ослабление иммунной системы ( иммунодефицит ), вызывающее повышенную восприимчивость к инфекциям и недостаточность надпочечников .
Ингаляционная форма мометазона при астме может вызывать следующие побочные эффекты:
- головная боль
- заложенный или насморк
- сухость в горле
- отек носа, горла и пазух
- гриппоподобные симптомы
- болезненные менструальные периоды
Серьезные побочные эффекты могут включать: аллергические реакции ( анафилаксию ), повышенный риск остеопороза , глаукомы и катаракты, молочницу во рту или горле, задержку роста у детей, бронхоспазмы , недостаточность надпочечников и ослабление иммунной системы, что приводит к повышенной восприимчивости к инфекциям.
Версия для местного применения (крем для кожи) может вызвать:
- жжение и зуд в месте нанесения
- прыщи
- изменения цвета кожи
- сухость в месте нанесения
- язвы на коже
Единственным серьезным побочным эффектом местного применения мометазона является надпочечниковая недостаточность .
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Мометазона фуроат уменьшает воспаление, вызывая несколько эффектов: [ 5 ] [ 28 ] [ 29 ]
- Обращение активации воспалительных белков
- Активация секреции противовоспалительных белков
- Стабилизация клеточных мембран
- Уменьшение притока воспалительных клеток
Помимо глюкокортикоидных свойств мометазона фуроата, он является очень сильным агонистом рецептора прогестерона , а также частичным агонистом минералокортикоидного рецептора . [ 30 ]
Механизм действия
[ редактировать ]
Мометазон, как и другие кортикостероиды, обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. При аллергии кортикостероиды уменьшают аллергические реакции в различных типах клеток (мастоцитах и эозинофилах), ответственных за аллергические реакции. Мометазон и другие кортикостероиды легко циркулируют в крови, проникая через клеточные мембраны и связываясь с цитоплазматическими рецепторами, что приводит к транскрипции и синтезу белков. Он также ингибирует действие фермента цитохрома Р450 2С8 , который участвует в активности монооксигеназы. [ 31 ]
Снижение воспаления происходит за счет уменьшения выделения гидролазных кислот лейкоцитами , предотвращения скопления макрофагов в очагах воспаления, нарушения адгезии лейкоцитов к стенкам капилляров , уменьшения проницаемости капиллярных мембран и, как следствие, отека . уменьшение количества дополнительных компонентов, ингибирование высвобождения гистамина и кининов и вмешательство в образование рубцовой ткани. [ 32 ] Также снижается пролиферация фибробластов и отложений коллагена. Считается, что действие кортикостероидных противовоспалительных средств связано с ингибирующими белками фосфолипазы А2 , называемыми липокортинами. Липокортины, в свою очередь, контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены , ингибируя высвобождение молекулярных предшественников арахидоновой кислоты . Интраназальный прием мометазона облегчает такие симптомы, как водная ринорея , заложенность носа , выделения из носа, чихание и зуд в глотке. Местное применение на коже уменьшает воспаление, связанное с хроническим или острым дерматозом.
Хотя мометазона фуроат не оказывает значительного системного иммуномодулирующего действия, его можно считать местным иммунодепрессивным препаратом, поскольку клинические исследования показали снижение (по сравнению с исходным уровнем) количества нейтрофилов (лейкоцитов) в слизистой оболочке носа. [ нужна ссылка ] Его также можно рассматривать как антигистаминный препарат наряду с его глюкокортикоидным действием, поскольку он значительно снижает уровни гистамина и катионных белков эозинофилов. [ нужна ссылка ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Метаболизм
[ редактировать ]Происходит обширный метаболический метаболизм мометазона фуроата в печени до нескольких метаболитов. В плазме не обнаруживаются основные метаболиты. После инкубации in vitro одним из образующихся второстепенных метаболитов является фуроат 6β-гидроксимометазона. В микросомах печени человека образование этих метаболитов регулируется CYP3A4 . [ 5 ]
Мометазон
[ редактировать ]Мометазон сам по себе представляет собой синтетический стероидный , глюкокортикоид или кортикостероид который никогда не продавался. [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] C17α является продаваемым лекарством. Фуроатный эфир мометазона [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] Мометазона фуроат действует как пролекарство мометазона. [ 36 ] Помимо глюкокортикоидной активности, мометазон также обладает очень мощной прогестагенной активностью и действует как частичный агонист минералокортикоидных рецепторов . [ 30 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]По состоянию на 2016 год мометазона фуроат доступен во всем мире в формах для назального, перорального ингаляции и местного применения, для использования человеком и в ветеринарии, а также в комбинациях с другими препаратами под многими торговыми марками. [ 1 ] Он был доступен в качестве единственного активного вещества в следующих брендах: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson. , Дергентил, Деримод, Дермакортин, Дерматен, Дермом, Дермосона, Дермотазон, Дермовел, Десдек, Эселекорт, Экурал, Эделан, Элика, Элисон, Элисокс, Элитазон, Элна, Элокан, Элоком, Элокон, Элокортин, Элофут, Эломет, Эломокс, Элоскин , Элосон, Элозон, Эловент, Элокс, Этацид, Эверсон, Эзтом, Ф-Дин, Фенисона, Флазкорт, Флогокорт, Фремомет, Фрондава, Фу Мэй Сонг, Фулмета, Фуро, Фуроато де Мометасона, Фуродерм, Гистан-Х, Хонмет, Ифлакорт , Интеркон, Ивоксел, Кальменте, Конекс, Ладексол, Лизодер, Логрен, Локсин, Ломеан, М-Фуро, Макирен, Мефуросан, Мелокорт, Мена, Мезон, Метакортил, Метактив, Метафлам, Метагра, Метасейф, Метасон, Метазон, Метаспрей, Метатоп , Момезон, Моместер, Момет, Момета, Мометаген, Мометасон, Мометасона, Мометасона Фуроато, Мометазона фуроат, Мометазона фуроат гидрат, Мометасонфуроат, Мометасонфуроат, Мометасони Фуроас, Мометазон, Мометасин, Мометасин, Мометакс, Мометазон, Мометазона, Мометазона Фуорат, Мометазонфуроат, Mometix -AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Назонекс, Нассомет, Назофикс, Назостер, Нетонокс, Нексомист, Новазон, Овисон, Овиксан, Оксимакс, Фармакорт, Плюстер, Пронасал, Пропель, Проспирил, Пидеркон, Ринелон, Ринитек, Рино-Вал, Ринобудекс, Ринонекс, Риносал, Риносона, Риновал, Ризонел, Ринокорт, Сенсикорт, Септопик, Силкарен, Сонета, Суавикорт, Суки, Синаллер, Табунекс, Топкорт, Тописон, Униклар, Унидерм, Визомет, Иперод, Залконекс и Зиновейт. [ 1 ]
Комбинации
[ редактировать ]С 2022 года доступны следующие комбинированные препараты: [ 37 ]
- мометазона фуроат и азеластин в виде назафлекса
- мометазона фуроат, клотримазол и гентамицин для ветеринарного применения в качестве мометамакса и мометавета.
- мометазона фуроат, клотримазол и мупироцин в виде Derma Q.
- фуроат мометазона, флорфеникол и тербинафин для ветеринарного применения в виде Claro
- мометазона фуроат и формотерол в виде Дулеры, Hexaler Bronquial Duo и Zenhale
- фуроат мометазона и фузидовая кислота, такие как Бактирест-М, Дермотил Фузид и Момат-Ф.
- мометазона фуроат, гентамицин и позаконазол для ветеринарного применения в виде мометамакс ультра [ 38 ] [ 39 ]
- мометазона фуроат, гидрохинон и третиноин в виде Acnezac-MH
- мометазона фуроат и миконазол, такие как Elica M, Elica-M и Sensicort-F.
- мометазона фуроат и мупироцин в виде Sensicort-B
- мометазона фуроат, орбифлоксацин и позаконазол для ветеринарного применения в виде Posatex, Posatex voor honden и Posatex für Hunde.
- фуроат мометазона и салициловая кислота, такие как Кортимакс-С, Эликасал, Элоком Плюс, Элосалик, Мезо-С, Момат-С, Момесалик, Момтас-С, Монсалик и Сенсикорт-С.
- фуроат мометазона и тербинафин как Кутизон-Т, Мезо-Т и МомеломТерби-Человечность
- мометазона фуроат и тиотропий в виде Тиомома
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Международные бренды мометазона» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 17 ноября 2016 года . Проверено 17 ноября 2016 г. .
- ^ «Использование мометазона во время беременности» . Наркотики.com . 14 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 26 октября 2020 года . Проверено 1 апреля 2020 г.
- ^ «NASONEX ALLERGY мометазона фуроат 50 мкг/активация (в виде моногидрата), водный назальный спрей (215798)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 15 июля 2020 г. Проверено 22 августа 2024 г.
- ^ «NASONEX водный назальный спрей мометазона фуроат, 50 мкг/активация (в виде моногидрата), распылитель (77112)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 10 октября 2023 г. Проверено 22 августа 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Назонекс-мометазона фуроат спрей дозированный» . ДейлиМед . 26 января 2011 г. Архивировано из оригинала 5 ноября 2022 г. Проверено 19 июня 2022 г.
- ^ «Назонекс-мометазона фуроат спрей» . ДейлиМед . 15 декабря 2022 года. Архивировано из оригинала 17 апреля 2023 года . Проверено 17 апреля 2023 г.
- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств. Архивировано (PDF) из оригинала 7 марта 2023 года . Проверено 6 марта 2023 г.
- ^ Таяб З.Р., Фардон Т.К., Ли Д.К., Хаггарт К., Макфарлейн Л.С., Липуорт Б.Дж., Хоххаус Дж. (ноябрь 2007 г.). «Фармакокинетическая/фармакодинамическая оценка подавления кортизола в моче после ингаляции пропионата флутиказона и фуроата мометазона» . Британский журнал клинической фармакологии . 64 (5): 698–705. дои : 10.1111/j.1365-2125.2007.02919.x . ПМК 2203259 . ПМИД 17509041 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Мометазона фуроат Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 7 октября 2016 года . Проверено 11 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с «Актуальная монография мометазона фуроата для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 5 августа 2020 года . Проверено 11 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б с «Мометазона фуроат — монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 30 апреля 2016 года . Проверено 11 марта 2019 г.
- ^ «Мометазон» . Наркобанк . Архивировано из оригинала 29 июня 2019 года . Проверено 30 апреля 2020 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 488. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 265. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Мометазон – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Лакс С.Дж., Харви Дж., Аксон Э., Хауэллс Л., Сантер М., Ридд М.Дж. и др. (Кокрейновская скин-группа) (март 2022 г.). «Стратегии применения местных кортикостероидов у детей и взрослых с экземой» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2022 (3): CD013356. дои : 10.1002/14651858.CD013356.pub2 . ПМЦ 8916090 . PMID 35275399 .
- ^ Тан Р.А., Коррен Дж. (декабрь 2008 г.). «Мометазона фуроат в лечении астмы: обзор» . Терапия и управление клиническими рисками . 4 (6): 1201–8. дои : 10.2147/TCRM.S3261 . ПМК 2643101 . ПМИД 19337427 .
- ^ Jump up to: а б Буске Ж (май 2009 г.). «Мометазона фуроат: эффективное противовоспалительное средство с четко определенным профилем безопасности и переносимости при лечении астмы». Международный журнал клинической практики . 63 (5): 806–19. дои : 10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x . ПМИД 19392928 . S2CID 2040993 .
- ^ Хоуп С. (март 2010 г.). «Метазона фуроат местного применения при фимозе». Индийская педиатрия . 47 (3): 282. PMID 20371899 .
- ^ Уильямс ДМ (2005). «Что на самом деле означает эффективность ингаляционных кортикостероидов?». Журнал астмы . 42 (6): 409–17. дои : 10.1081/jas-57878 . ПМИД 16293535 . S2CID 43138631 .
- ^ Jump up to: а б Пассали Д., Спинози М.К., Крисанти А., Беллусси Л.М. (2 мая 2016 г.). «Назальный спрей мометазона фуроат: систематический обзор» . Многопрофильная респираторная медицина . 11:18 дои s40248-016-0054-3 : 10.1186/ . ПМЦ 4852427 . ПМИД 27141307 .
- ^ Грин С., Колкуитт Дж.Л., Кирби Дж., Дэвидсон П., Пейн Э. (ноябрь 2004 г.). «Клиническая и экономическая эффективность применения один раз в день по сравнению с более частым использованием топических кортикостероидов той же активности при атопической экземе: систематический обзор и экономическая оценка» . Оценка технологий здравоохранения . 8 (47): iii, iv, 1–120. дои : 10.3310/hta8470 . ПМИД 15527669 .
- ^ Пракаш А., Бенфилд П. (январь 1998 г.). «Мометазон для местного применения. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при лечении дерматологических заболеваний». Наркотики . 55 (1): 145–63. дои : 10.2165/00003495-199855010-00009 . ПМИД 9463794 . S2CID 46976211 .
- ^ «Назальный спрей мометазон: информация о препарате MedlinePlus» . МедлайнПлюс . 19 марта 2020 года. Архивировано из оригинала 20 марта 2020 года . Проверено 19 марта 2020 г.
Назальный спрей Мометазон не следует использовать для лечения симптомов (например, чихания, заложенности носа, насморка, зуда в носу), вызванных простудой. Назальный спрей Мометазон относится к классу препаратов, называемых кортикостероидами. Он работает, блокируя высвобождение определенных природных веществ, вызывающих симптомы аллергии.
- ^ Справочник медсестры по лекарствам, 2010 г. Джонс и Бартлетт Обучение. 15 июля 2009 г. с. 677. ИСБН 978-0-7637-7900-9 .
- ^ Кавуру М.С. (2007). «Глава 9: Противовоспалительные средства». Диагностика и лечение астмы . Профессиональные коммуникации. ISBN 978-1-932610-38-3 .
- ^ Jump up to: а б Остин Р.Дж., Маскера Б., Уокер А., Фэйрберн Л., Мелдрам Е., Фэрроу С.Н., Уингс И.Дж. (декабрь 2002 г.). «Мометазона фуроат является менее специфическим глюкокортикоидом, чем флутиказона пропионат» . Европейский респираторный журнал . 20 (6): 1386–92. дои : 10.1183/09031936.02.02472001 . ПМИД 12503693 .
- ^ Вальский Р.Л., Гаман Э.А., Обач Р.С. (январь 2005 г.). «Исследование 209 препаратов ингибирующего цитохрома Р450 2С8». Журнал клинической фармакологии . 45 (1): 68–78. дои : 10.1177/0091270004270642 . ПМИД 15601807 . S2CID 670198 .
- ^ Блейс М.С. (2011). «Обновление безопасности интраназальных кортикостероидов для лечения аллергического ринита». Труды по аллергии и астме . 32 (6): 413–8. дои : 10.2500/aap.2011.32.3473 . ПМИД 22221434 .
- ^ Jump up to: а б Элкс Х (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 834–. ISBN 978-1-4757-2085-3 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 11 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 701–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 185–. ISBN 978-0-7514-0499-9 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 года . Проверено 11 марта 2019 г.
- ^ Варданян Р., Грубий В (7 января 2016 г.). «Стероидные гормоны» . Синтез лекарств-бестселлеров . Эльзевир Наука. стр. 463–. ISBN 978-0-12-411524-8 .
- ^ «Мометазон» . Архивировано из оригинала 17 ноября 2016 года . Проверено 17 ноября 2016 г. .
- ^ «Мометамакс Ультра: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 7 октября 2022 года. Архивировано из оригинала 8 октября 2022 года . Проверено 7 октября 2022 г.
- ^ «Мометамакс Ультра ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 7 октября 2022 г. Проверено 9 февраля 2024 г.
